Форма випуску

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, без вираженого запаху. Доступні у дозах:

• 1,5 мг — по 50 штук у блістері, у картонній упаковці — 2 блістери (100 таблеток)
• 5 мг — по 50 штук у блістері, у картонній упаковці — 2 блістери (100 таблеток)

Опис

Препарат має характеристики: білі або майже білі, круглі, плоскі таблетки з фаскою, без запаху. Вспомогальні речовини включають: картопляний крохмаль, кремнію діоксид колоїдний, желатин, магнію стеарат, тальк, кукурудзяний крохмаль і лактозу моногідрат.

Міжнародні коди

Код АТХ: N05AD01 — антипсихотичний препарат (нейролептик)

Клініко-фармакологічні групи

Препарат належить до групи нейролептиків (антипсихотичних засобів), є представником психолептиків, антипсихотичних препаратів, похідних бутирофенону.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище +30°C.

Термін придатності

5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Механізм дії

Галоперидол є потужним антипсихотичним засобом, що належить до групи похідних бутирофенону. Він виступає як антагоніст центральних дофамінових рецепторів типу D2, що сприяє зниженню психотичних симптомів. В дозах, рекомендованих для терапії, проявляє низьку альфа1-адреноблокуючу активність, не має антигістамінної чи холіноблокуючої дії.

Фармакодинамічні ефекти

Блокуючи дофамінові сигнальні шляхи в мезолімбічних структурах, галоперидол ефективно пригнічує бред і галюцинації. Центральне антидофамінергічне дію проявляється у базальних ядрах (нигростріарних волокнах). Це сприяє зняттю психомоторного збудження, що робить препарат ефективним при маніях та інших синдромах, що супроводжуються збудженням. Вплив на базальні ядра може викликати екстрапірамідні побічні ефекти, включаючи дистонію, акатізію та паркінссонізм. Антидофамінергічний ефект у лактотропних клітинах передньої долі гіпофізу сприяє підвищенню рівня пролактину (гіперпролактинемія).

Показання до застосування

• Лікування шизофренії та шизоафективних розладів у дорослих (старше 18 років)
• Купірування делірію при неефективності немедикаментозних методів
• Лікування маніакальних епізодів середньої та важкої ступеня при біполярних розладах I типу
• Лікування гострого психомоторного збудження, пов’язаного з психотичними станами або маніакальними епізодами при біполярних розладах I типу
• Лікування стійкої агресії та психотичних симптомів у пацієнтів з помірною та важкою деменцією (типу Альцгеймера та судинної деменції), за умови неефективності немедикаментозних методів та ризику заподіяння шкоди собі або оточуючим
• Лікування тиків, включаючи синдром Туретта, у пацієнтів з важкими порушеннями при неефективності педагогічної терапії, психотерапії та інших препаратів
• Лікування хореї Гентінгтона легкої та помірної тяжкості, коли інші засоби неефективні або погано переносяться
• Дитячий віковий період: шизофренія у підлітків 13–17 років при неефективності інших препаратів
• Стійка виражена агресія у дітей 6–17 років, з аутизмом або первазивними розладами розвитку
• Тики у дітей та підлітків 10–17 років із важкими порушеннями

Спосіб застосування, курс та доза

Загальні рекомендації

Препарат призначений для внутрішнього застосування. Таблетки слід приймати під час або після їжі, запиваючи водою.

Дозування для дорослих

Дозування у дітей та підлітків

Передозування

Симптоми: посилення фармакологічних ефектів — екстрапірамідні розлади (ригідність, тремор), артеріальна гіпотензія, сонливість, у важких випадках — кома, пригнічення дихання, шокоподібний стан. Можливе подовження інтервалу QTc, що підвищує ризик аритмій.

Лікування: активований вугілля, підтримуюча терапія, моніторинг ЕКГ, корекція життєвих функцій. Специфічного антидоту немає. Введення допамінових агоністів або судинозвужувальних засобів — за рекомендацією лікаря.

Лікарські взаємодії

З обережністю застосовувати з препаратами, що викликають удлинення інтервалу QTc:

• Антиаритмічні засоби I А класу (дизопірамід, хінідин)
• Антиаритмічні засоби III класу (аміодарон, соталол)
• Деякі антидепресанти (циталопрам, есциталопрам)
• Антибіотики (азитроміцин, кларитроміцин)
• Інші антипсихотики, антигрибкові, протималярійні препарати

Збільшують концентрацію галоперидолу у плазмі: метаболізм — глюкуронування та активне метаболізування у печінці.

Протипоказання

• Гіперчутливість до галоперидолу або інших компонентів препарату
• Дуже виражена паркінсонізм
• Патології серцево-судинної системи з ризиком подовження інтервалу QTc
• Тяжкі порушення функції печінки або нирок (при необхідності — з обережністю)
• Період вагітності та годування груддю (див. розділ «Вагітність і лактація»)

Особливі вказівки

При тривалому застосуванні необхідний контроль за руховими функціями, рівнем пролактину та станом серцево-судинної системи. У пацієнтів з ризиком розвитку екстрапірамідних симптомів — призначати з обережністю. Не рекомендується різке припинення терапії — необхідне поступове зниження дози.

У хворих з порушеннями функції печінки або нирок потрібна корекція дози. Вагітність та годування груддю — тільки за строгими показаннями та під контролем лікаря.

Застосування при порушеннях функції нирок

Вплив на фармакокінетику галоперидолу при нирковій недостатності не досліджувався. Рекомендується застосовувати з обережністю, можливо — зниження дози або збільшення інтервалів між прийомами.

Застосування при порушеннях функції печінки

Оскільки галоперидол метаболізується у печінці, рекомендується зменшити початкову дозу вдвічі та контролювати стан пацієнта.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Початкові дози — 0.5 мг/добу. Максимальна — не більше 5 мг/добу. Потребує обережного підбору дози з урахуванням стану пацієнта.

Застосування у дітей

Дітям та підліткам рекомендується індивідуальний підбір дози, з контролем через 6–12 місяців. Безпека й ефективність для дітей до 6 років не встановлена.

Нозологія (Коди МКБ)

• F20 — Шизофренія
• F25 — Шизоафективний розлад
• F23 — Делірій
• F30 — Маніакальні епізоди
• F32 — Депресивні епізоди
• G40 — Синдром Туретта
• G10 — Хорея Гентінгтона

Додаткові показання

Лікування стійкої агресії, тік та хорея — при неефективності інших методів та високому ризику заподіяння шкоди.

Протипоказання

• Гіперчутливість до галоперидолу
• Виражена паркінсонізм
• Подовження інтервалу QTc
• Тяжкі порушення функцій печінки або нирок
• Вагітність та годування груддю