Інструкція з застосування лікарського засобу Галоперидол

Форма випуску та опис

Галоперидол представлений у вигляді розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення по 5 мг/1 мл у ампулах, які виготовляються з прозорого безбарвного скла. Кожна упаковка містить 5 ампул. Вспомогальні речовини включають молочну кислоту та воду для ін'єкцій.

Коди АТХ та фармакологічні групи

• АТХ-код: N05AD01
• Клініко-фармакологічна група: антипсихотичні препарати (нейролептики)
• Фармакологічна група: антипсихотичні засоби, нейролептики

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15° до 30°C. Термін придатності складає 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності, вказаного на упаковці.

Фармакологічна дія

Галоперидол є потужним антипсихотичним засобом, похідним бутирофенону. Механізм його дії полягає у блокуванні центральних дофамінових D2-рецепторів, що сприяє зняттю психотичних симптомів. Препарат проявляє низьку альфа1-адреноблокуючу активність і не має антигістамінних або холіноблокуючих властивостей.

Основна дія включає пригнічення бредових і галюцинаторних проявів шляхом блокади дофамінергичних сигналів у мезолімбічних структурах мозку. Вплив на базальні ядра пояснює можливі екстрапірамідні побічні ефекти, такі як дистонія, акатизія та паркінсонізм. Антидофамінергічна дія також сприяє підвищенню рівня пролактину, що може викликати гіперпролактинемію.

Крім того, препарат ефективний у зменшенні нудоти та блювоти шляхом впливу на хеморецептори триггерної зони (area postrema).

Показання до застосування

• Швидке купірування важкого гострого психомоторного збудження у дорослих у разі психотичних розладів або маніакальних епізодів при біполярному розладі I типу при неефективності пероральної терапії.
• Невідкладна терапія делірію при неефективності немедикаментозних методів.
• Лікування хореї Гентінгтона легкої та помірної тяжкості, коли інші засоби неефективні або погано переносяться, а пероральна терапія недоцільна.
• Профілактика післяопераційної нудоти та блювоти у пацієнтів з помірним та високим ризиком у вигляді монотерапії або у складі комбінованого лікування.
• Лікування післяопераційної нудоти та блювоти, якщо інші засоби неефективні або погано переносяться.

Спосіб застосування та дозування

Загальні рекомендації

Препарат призначений тільки для внутрішньом'язових ін'єкцій. Початкове дозування повинно бути мінімальним, з поступовим підвищенням залежно від відповіді пацієнта.

Гостре психомоторне збудження

Рекомендується вводити 5 мг внутрішньом'язово з можливістю повтору кожну годину до досягнення контролю симптомів. У більшості випадків достатньо дози до 15 мг/добу. Максимальна добова доза — 20 мг.

Невідкладна терапія делірію

Розпочинають з 1-10 мг внутрішньом'язово, за необхідності дозу можна збільшувати з інтервалом 2-4 години до максимуму 10 мг/добу.

Лікування хореї Гентінгтона

Зазвичай призначають 2-5 мг внутрішньом'язово кожну годину до контролю симптомів або до максимальної дози 10 мг/добу.

Профілактика післяопераційної нудоти та блювоти

Вводять 1-2 мг за 30 хвилин до закінчення анестезії або при індукції.

Особливості застосування у різних групах пацієнтів

• Пацієнти з порушеннями функції печінки: зменшити початкову дозу вдвічі та коригувати її залежно від відповіді.
• Пожилі пацієнти: починати лікування з половини стандартної дози, з поступовим підвищенням під контролем стану.
• Діти та підлітки до 18 років: застосування заборонено через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Передозування

При передозуванні спостерігаються екстрапірамідні розлади, артеріальна гіпотензія, сонливість, у важких випадках — кома. Лікування включає підтримуючу терапію, моніторинг ЕКГ та життєвих функцій. Специфічного антидоту не існує. Не рекомендується промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Виведення галоперидолу діалізом малоефективне.

Лікарські взаємодії

Галоперидол може посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС, таких як алкоголь, седативні та снотворні препарати. З іншого боку, він зменшує ефективність адреноміметиків та гіпотензивних засобів. Важливо контролювати можливі взаємодії з препаратами, що впливають на серцевий ритм, особливо з препаратами, які викликають удлинення інтервалу QTc (наприклад, антиаритміками IА та III класів, деякими антидепресантами, антибиотиками, протигрибковими препаратами). У разі спільного застосування з інгібіторами CYP3A4 або CYP2D6 можливе підвищення концентрації галоперидолу у плазмі, що підвищує ризик побічних ефектів.

Протипоказання

• Галоперидол не застосовують при підвищеній чутливості до компонентів препарату.
• Не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років.
• З обережністю — при порушеннях функції печінки та нирок.
• Протипоказаний при наявності довгого QTc інтервалу, серцевих захворюваннях, електролітних порушеннях.
• Не застосовувати при тяжких екстрапірамідних симптомах на фоні інших препаратів або у разі зловживання алкоголем.

Особливі вказівки

Не рекомендується тривале застосування без контролю лікаря через ризик розвитку екстрапірамідних порушень та гіперпролактинемії. Пацієнтам з порушеннями серцево-судинної системи слід контролювати ЕКГ та електролітний баланс. У разі появи паркінсонізму або інших екстрапірамідних симптомів — необхідна корекція терапії або її припинення.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки

У випадках порушень функцій печінки дозу слід зменшити. Вплив ниркової недостатності не досліджений, тому слід застосовувати з обережністю. При тяжкій нирковій недостатності — можливо зменшення стартової дози та частоти контролю стану.

Умови реалізації та застосування у різних групах

• Пожилі пацієнти: починати з половини стандартної дози, під час лікування — ретельно контролювати стан.
• Діти та підлітки: застосування заборонене через відсутність даних про безпеку.

Власник реєстраційного посвідчення

Засіб виробляється відповідно до нормативів і має відповідний дозвіл на застосування.