Загальний опис препарату

Галоперидол деканоат — це довготривалий антипсихотичний препарат, що застосовується для лікування психічних розладів. Випускається у вигляді масляного розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій. Препарат має прозорий, жовтувато-зелений відтінок, містить 70,52 мг галоперидолу у 1 мл, що відповідає 50 мг активної речовини.

До допоміжних речовин входять бензиловий спирт та кунжутна олія, що забезпечують пролонговану дію та стабільність розчину.

Клініко-фармакологічна група

• АТХ-код: N05AD01
• Клас: Антипсихотичні препарати (нейролептики)
• Діюча речовина: галоперидол

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці, у первинній упаковці, захищеній від світла при температурі не вище 25°C. Термін зберігання — 5 років. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Фармакокінетика

Галоперидол деканоат — це складний ефір галоперидолу та диканової кислоти, який при внутрішньом'язовому введенні поступово висвобождується з м'язової тканини та гідролізується з утворенням активного галоперидолу. Це потужний антагоніст D2-дофамінових рецепторів центральної нервової системи, що блокує дофамінові сигнали у мезолімбічних структурах мозку, зменшуючи симптоми бреду та галюцинацій.

Препарат ефективно усуває психомоторне збудження, що робить його ефективним для лікування мани та інших психічних розладів із підвищеною збудливістю.

Основний метаболізм галоперидолу відбувається у печінці, він піддається глюкуронуванню та зменшенню до кетонів, а також метаболізується системою цитохрому CYP3A4 та CYP2D6.

Показання до застосування

• Підтримувальна терапія шизофренії у дорослих пацієнтів, які стабілізувались при пероральному застосуванні галоперидолу.
• Шизоаффективні розлади у дорослих пацієнтів у стані стабілізації.

Спосіб застосування, курс і доза

Галоперидол деканоат призначений для внутрішньом'язових ін'єкцій і не застосовується внутрішньовенно. Вводиться глибоко у м'яз стегна або сідниці, чергуючи сторони. Не рекомендується вводити більше 3 мл за один раз через можливі неприємні відчуття.

Початкова доза та інтервал між ін'єкціями залежать від попереднього прийому галоперидолу та стану пацієнта. Зазвичай, доза становить від 25 до 150 мг, з інтервалом у 4 тижні. Максимальна доза не повинна перевищувати 300 мг раз на місяць.

Переходи з пероральної форми

Рекомендується вводити галоперидол деканоат у 10-15-кратній дозі від добової дози галоперидолу в пероральній формі. Це забезпечує плавний перехід та підтримує терапевтичний ефект.

Корекція доз для окремих груп пацієнтів

• Пожилі пацієнти (>65 років): початкова доза — 12,5–25 мг з подальшим коригуванням.
• Пацієнти з печінковою недостатністю: початкова доза зменшена у 2 рази.
• Пацієнти з нирковою недостатністю: корекція доз не обов'язкова, але слід бути обережним.
• Діти та підлітки до 18 років: застосування протипоказане через недостатність даних.

Передозування

Симптоми: різке посилення антипсихотичної дії, екстрапирамідні розлади (тремор, ригідність, дистонія), артеріальна гіпотензія, сонливість, кома. У важких випадках можливе порушення дихання та серцевої діяльності.

Лікування: підтримувальна терапія, моніторинг ЕКГ, застосування антиаритмічних препаратів, внутрішньовенне введення рідин для корекції гипотензії, введення допаміну або норадреналіну у випадках колапсу. Специфічного антидоту немає.

Лікарські взаємодії

Галоперидол може посилювати дію препаратів, що пригнічують ЦНС, таких як седативні, снодійні, анальгетики. Також можливе збільшення ризику удлинення інтервалу QTс при застосуванні з антиаритмічними засобами класів I А і III, деякими антидепресантами, антибіотиками та іншими препаратами, що впливають на електролітний баланс.

Водночас галоперидол може знижувати ефективність леводопи та інших препаратів, що стимулюють дофамінові рецептори.

Метаболізм галоперидолу активується системою цитохрому CYP3A4 та CYP2D6. Інгібітори цих ферментів можуть підвищувати концентрацію галоперидолу у крові, а індукція — знижувати її.

Протипоказання

• Гіперчутливість до галоперидолу або інших компонентів препарату.
• Паралітична непрохідність кишечника.
• Деякі психічні розлади, при яких застосування нейролептиків протипоказане або потребує особливої обережності.
• Дитячий вік до 18 років — через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Особливі вказівки

• З обережністю застосовують у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, порушеннями електролітного балансу, паркінсонізмом, гіпертиреозом, епілепсією.
• Можливі екстрапірамідні розлади (дистонія, акатизія, паркінсонізм), які потребують симптоматичного лікування.
• Не рекомендується застосовувати одночасно з препаратами, що викликають удлинення QTс.
• Під час лікування необхідно регулярно контролювати стан пацієнта, зокрема, функцію серця та рівень пролактину.

Застосування вагітним і під час годування груддю

Застосування Галоперидолу деканоат під час вагітності можливо лише за суворими показаннями, коли передбачена користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період годування груддю застосування препарату рекомендується уникати або призначати з обережністю, оскільки галоперидол проникає у грудне молоко.