Інструкція з медичного застосування препарату Флюкостат®

Опис препарату

Флюкостат® — це лікарський препарат у формі капсул для перорального застосування, що містить активну речовину флуконазол. Випускається у вигляді непрозорих, білого кольору капсул №0 з порошком білого або майже білого кольору всередині. Доза флуконазолу у капсулах становить 50 мг та 150 мг. Вміст капсул доповнено допоміжними речовинами, такими як кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, лактоза. Оболонка капсул виготовлена з желатину, містить метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, титану діоксид (Е171), а також кислоту оцтову.

Коди та фармакологічна група

Фармакологічна дія

Флуконазол належить до класу триазольних протигрибкових засобів і є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Він активно чинить вплив на збудників оппортунистичних мікозів, зокрема Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. Також має активність щодо ендемічних мікозів, викликаних Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis та Histoplasma capsulatum. Механізм дії полягає у блокуванні синтезу ергостеролу — важливого компонента клітинної мембрани грибів, що призводить до їх руйнування та загибелі.

Показання до застосування

• Криптококковий менінгіт та інші локалізації криптококкових інфекцій (легені, шкіра), як у осіб з нормальним імунітетом, так і у пацієнтів із імунодефіцитом (включаючи ВІЛ/СНІД, після трансплантації органів). У цілях профілактики криптококової інфекції у хворих на ВІЛ/СНІД.
• Генералізований кандидоз: кандидемія, дисемінований кандидоз, інвазивні форми (інфекції очеревини, ендокардиту, очей, дихальних та сечових шляхів).
• Кандидоз слизових оболонок: полость рота, глотка, стравохід, неінвазивний бронхолегеневий кандидоз, кандидурія. Також профілактика рецидивів орофарингеального кандидозу у ВІЛ-інфікованих.
• Генітальний кандидоз: вагінальний кандидоз (острий, хронічний рецидивний), профілактика частих рецидивів (від 3 епізодів на рік), баланіт.
• Профілактика грибкових інфекцій у пацієнтів із злоякісними новоутвореннями, що отримують цитотоксичну або імуносупресивну терапію.
• Мікози шкіри: стопи, тулуб, пахвова і пахова області, оніхомікози, пітіріаз, оніхомікоз.
• Глибокі ендемічні мікози: кокцидіоїдомікоз, паракокцидіоїдомікоз, споротрихоз, гістоплазмоз у пацієнтів із нормальним імунітетом.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймається внутрішньо, з їжею чи без, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість і дози визначаються залежно від виду інфекції, її тяжкості та індивідуальних особливостей пацієнта.

Для дорослих

• Криптококковий менінгіт та інші криптококові інфекції: у перший день — 400 мг (2 капсули по 200 мг або 1 по 400 мг), потім — по 200-400 мг щоденно. Тривалість лікування — не менше 6-8 тижнів або більше, залежно від клінічного та мікологічного ефекту.
• Генералізований кандидоз: початкова доза — 400 мг у перший день, потім — по 200 мг щоденно. Тривалість залежить від клінічної відповіді.
• Кандидоз слизових: 50-100 мг щоденно протягом 7-14 днів. При атрофічному кандидозі — 50 мг протягом 14 днів у поєднанні з місцевою терапією.
• Вагінальний кандидоз: однократний прийом — 150 мг. Для профілактики рецидивів — 150 мг один раз на місяць протягом 4-12 місяців.
• Оніхомікоз: 150 мг один раз на тиждень, тривалість — до заміни інфікованого нігтя (зазвичай 3-6 місяців для рук, 6-12 місяців для ніг).

Для дітей

• Дозування залежить від ваги дитини та виду інфекції. Наприклад, при кандидозі слизових — 3 мг/кг/добу, у перший день — 6 мг/кг, потім — по 3 мг/кг щоденно. Тривалість залежить від клінічної відповіді і зазвичай становить 7-14 днів.
• У дітей з порушеннями функції нирок дозування коригується відповідно до ступеня ниркової недостатності.

Передозування

Можливі симптоми: галюцинації, параноїдальні розлади. Лікування — промивання шлунка, симптоматична терапія. Поскольку флуконазол виводиться з сечею, застосовують форсований діурез, гемодіаліз знижує його концентрацію у крові приблизно на 50%.

Лікування та взаємодії

При застосуванні з кумариновими антикоагулянтами можливо збільшення протромбінового часу, тому потрібно контролювати його показники. Взаємодіє з препаратами, що впливають на метаболізм глюкозамінних засобів, циклоспорину, теофіліну, рифампіцином, зидовудином, терфенадином і цизапридом. Важливо враховувати можливість підвищення токсичності або зміни концентрації препаратів, що застосовуються разом.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Застосування можливе лише у разі, коли потенційна користь перевищує ризик для плода. У період годування груддю препарат не рекомендується через можливе потрапляння у грудне молоко.

Побічні реакції

• З боку травної системи: зміна смаку, нудота, метеоризм, блювання, болі в животі, діарея, рідко — гепатит, жовтяниця, гепатонекроз.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, іноді судоми.
• З боку крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
• З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, аритмії.
• Алергічні реакції: шкірна сып, рідко — синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілаксія.
• Інші: порушення функції нирок, алопеція, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до флуконазолу або інших азольних сполук.
• Дитячий вік до 3 років.
• Вагітність, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує ризик.
• Застосування препаратів, що подовжують інтервал QT, таких як терфенадин або астемізол.

Особливі вказівки

Можливий розвиток гепатотоксичних реакцій, включаючи летальні випадки — особливо у пацієнтів з важкими супутніми захворюваннями. У разі появи симптомів порушення функції печінки необхідно припинити застосування препарату. У пацієнтів з ВІЛ/СНІД існує підвищена ймовірність розвитку важких шкірних реакцій. Для профілактики рецидивів грибкових інфекцій у імунодефіцитних пацієнтів застосовують дозу 150 мг один раз на тиждень.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозування коригується залежно від ступеня ниркової недостатності. При регулярних сеансах гемодіалізу призначають один раз після діалізу.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовують у разі печінкової недостатності. Необхідний контроль функціональних показників печінки під час лікування.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15° до 25°C. Термін придатності — 2 роки.