Форма випуску

Філахромін® випускається у вигляді твердої желатинової капсули, що містить порошок або гранули білого або жовтуватого відтінку з коричневим відтінком. В наявності капсули з дозуванням 50 мг та 100 мг. Кожна капсула має корпус білого кольору та темно-зелену кришку, з маркуванням відповідної дози. Упаковка представлена у вигляді контурних ячейкових упаковок або полимерних флаконів, що містять 24, 36, 48, 96, 120 або 180 капсул.

Опис

Філахромін® — це селективний інгібітор тирозинкинази, що містить активну речовину іматиніба мезилат у дозі 100 мг або 50 мг. В складі капсул присутні допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, колоїдний діоксид кремнію та магнію стеарат. Оболонка капсули складається з желатину, титану діоксиду та інгідокарміна, що надає їй характерного зовнішнього вигляду і забезпечує стабільність при зберіганні.

Клініко-фармакологічні групи

• Протипухлинний препарат
• Інгибітор протеїнтирозинкинази

Коди АТХ

L01XE01 — іматинібу мезилат

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°C до 25°C. Тримати в недоступних для дітей місцях.

Термін придатності

2 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Іматиніба мезилат вибірково інгібує фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу, що утворюється при злитті генів Bcr (breakpoint cluster region) та Abl (Abelson). Це сприяє пригненню проліферації та викликає апоптоз клітин, що експресують цю тирозинкиназу, зокрема у хворих на хронічний мієлолейкоз (ХМЛ) з філадельфійською хромосомою, а також при гострому лімфобластному лейкозі (ГЛЛ). Механізм дії полягає у селективному блокуванні передачі сигналів росту та розмноження пухлинних клітин, що мають активність Bcr-Abl. Також препарат пригнічує активність рецепторів c-Kit та FIP1L1-PDGFRA, що важливо при системному мастоцитозі, гіпереозинофільних синдромах та гастроінтестинальних стромальних пухлинах.

Показання до застосування

• Вперше виявлений позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+) хронічний мієлолейкоз (ХМЛ) у дорослих і дітей
• ХМЛ у фазі акселерації та бластного кризу у пацієнтів, що не досягли ефекту від попередньої терапії або мають прогресування захворювання
• Вперше діагностований Ph+ гострий лімфобластний лейкоз у дорослих у комбінації з хіміотерапією
• Рецидивуючий або резистентний Ph+ гострий лімфобластний лейкоз у дорослих у монотерапії
• Міелодиспластичні та мієпроліферативні захворювання, пов’язані з генними перестройками рецепторів фактора росту тромбоцитів
• Системний мастоцитоз у дорослих без мутації D816V c-Kit або з невідомим статусом
• Гіпереозинофільний синдром та хронічний еозинофільний лейкоз у дорослих
• Гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСП) з позитивним c-Kit у дорослих
• Нероперабельна, метастатична або рецидивна вибухающая дерматофібросаркома у дорослих

Спосіб застосування, курс і дози

Філахромін® приймати внутрішньо під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування залежить від типу захворювання та фази його протікання:

• Для дорослих при ХМЛ у фазі стабільної хронічної фази — 400 мг на добу, що приймається одноразово.
• При фазі акселерації або бластного кризу — 600 мг на добу, розділених на два прийоми по 400 мг вранці і ввечері при дозі 800 мг/добу.
• Дітям старше 2 років доза розраховується за формулою: 340 мг/м²/добу, але не більше 600 мг/добу. Прийом — один або два рази на день.
• При гострому лімфобластному лейкозі — 600 мг/добу.
• При міелодиспластичних або мієпроліферативних захворюваннях — 400 мг/добу.
• Для гастроінтестинальних стромальних пухлин — 400 мг/добу, можливо підвищення до 600-800 мг за рекомендацією лікаря.

Тривалість терапії визначає лікар, вона може тривати до досягнення стабільного ефекту або прогресування хвороби. У разі побічних ефектів можливо зниження дози або тимчасова припинення лікування.

Передозування

Випадки передозування іматиніба відомі, зазвичай мають сприятливий перебіг. Симптоми можуть включати нудоту, блювоту, діарею, шкірні висипи, слабкість та анемію. Специфічного антидоту не існує. При передозуванні рекомендується симптоматична терапія та медичний контроль.

Лікувальні взаємодії

При застосуванні інших лікарських засобів необхідно враховувати можливі взаємодії з іматинібом. Зокрема, слід уникати одночасного застосування з препаратами, що впливають на метаболізм у печінці, або з іншими протипухлинними засобами без консультації лікаря.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування іматиніба під час вагітності та годування груддю не встановлена. Препарат призначають лише у випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для плода або дитини. Пацієнткам рекомендується тимчасово припинити годування груддю під час терапії.

Побічні дії

• Загальні: втома, головний біль, нудота, діарея, висип.
• Гематологічні: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.
• З боку печінки: підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.
• Інші: набряки, м'язові спазми, алергічні реакції.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до іматиніба або допоміжних компонентів препарату.
• Вагітність та годування груддю без консультації лікаря.
• Важкі порушення функцій печінки.
• Ураження кроветворної системи з високою ризиком кровотеч.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести обстеження функцій печінки та крові. Під час терапії слід регулярно контролювати показники крові і функцію печінки. У разі розвитку серйозних побічних реакцій або погіршення стану — припинити лікування та звернутися до лікаря.

Застосування при порушеннях функції нирок

Почки не беруть участі у метаболізмі іматиніба, тому корекція дози при порушеннях функції нирок не є обов’язковою. Однак слід враховувати індивідуальну переносимість та стан пацієнта.

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів з порушеннями функцій печінки препарат слід призначати з обережністю, починаючи з мінімальної дози (400 мг/добу). У разі розвитку токсичних реакцій — зменшити дозу або тимчасово припинити лікування.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Для пацієнтів похилого віку корекція режиму дозування не потрібна. Необхідний контроль стану при виникненні побічних ефектів.

Застосування у дітей

Детям старше 2 років призначають дозу 340 мг/м²/добу, але не більше 600 мг. Застосовують у вигляді розчину, розведеного водою або яблучним соком. Безпека і ефективність у дітей молодше 2 років не встановлені.

Коди МКБ і показання

МКБ-10: C92.0 — хронічний мієлолейкоз; C91.0 — гострий лімфобластний лейкоз; D47.1 — системний мастоцитоз; D89.5 — гіпереозинофільний синдром; C48.0 — гастроінтестинальні стромальні пухлини; D48.0 — злоякісні новоутворення інших місць.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до іматиніба або допоміжних компонентів
• Вагітність і годування груддю без рекомендації лікаря
• Важкі порушення функцій печінки
• Порушення кроветворення з високим ризиком кровотеч