Інструкція з медичного застосування препарату Філахромін®

Форма випуску та опис

Препарат Філахромін® випускається у вигляді твердої желатинової капсули №1, корпус якої білого кольору, а кришечка — темно-зеленого кольору. Вміст капсули представлене у вигляді порошку або порошку з гранулами білого або жовтуватого відтінку з коричневим відблиском. Капсула містить активну речовину — іматиніб мезилат у дозі 50 або 100 мг.

Склад та допоміжні речовини

Компонент	Кількість
Іматиніб мезилат	119.5 мг (що відповідає 100 мг іматинібу)
Целюлоза мікрокристалічна	92 мг
Кросповідон	15 мг
Кремній діоксид колоїдний	1.5 мг
Магнію стеарат	2 мг
Оболонка капсули	Титану діоксид, желатин, індигокармин, залізооксид жовтий

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°C до 25°C. Тримати у недоступних для дітей місцях. Термін придатності — 2 роки. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Філахромін® є селективним інгібітором протеїнтирозинкинази Bcr-Abl. Він блокує активність ферменту, що утворюється при злитті генів Bcr та Abl, що є характерним для певних видів лейкозів. Це сприяє пригніченню проліферації злоякісних клітин, викликає їх апоптоз і зменшує їхню кількість у крові та кістковому мозку.

Препарат ефективний у лікуванні хронічного мієлолейкозу (ХМЛ), гострого лімфобластного лейкозу (ГЛЛ), а також у терапії системного мастоцитозу, гіпер-еозинофільного синдрому та інших онкологічних захворювань, що пов’язані з активацією тирозинкиназ. Він проявляє високу селективність щодо клітин, що експресують Bcr-Abl, c-Kit та інші рецептори, що мають мутації або підвищену активність.

Показання до застосування

• Вперше виявлений позитивний по філадельфійській хромосомі (Ph+) хронічний мієлолейкоз (ХМЛ) у дорослих та дітей;
• Хронічний мієлолейкоз у фазі акселерації або при бластному кризі у разі неефективності попередньої терапії або у разі прогресії захворювання;
• Гострий лімфобластний лейкоз (ГЛЛ) у дорослих у комбінації з хіміотерапією або як монотерапія при рецидивах та резистентності;
• Міелодиспластичні та мієпроліферативні захворювання, пов’язані з генними перестройками рецепторів факторів росту у дорослих;
• Системний мастоцитоз у дорослих з відсутністю мутації D816V у гені c-Kit або з невідомим статусом мутації;
• Гіпер-еозинофільний синдром та хронічний еозинофільний лейкоз у дорослих з позитивною або негативною аномалічною FIP1L1-PDGFRA-альфа тирозинкиназою;
• Ад’ювантна терапія гастроінтестинальних стромальних пухлин (ГІСП) позитивних за c-Kit (CD117) у дорослих;
• Неперевірені або метастатичні гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСП), що позитивні за c-Kit;
• Рецидивуюча та метастатична вибухаюча дерматофібросаркома у дорослих.

Спосіб застосування, курс і доза

Філахромін® приймається внутрішньо під час їжі, запиваючи повним склянкою води. Для дорослих та підлітків старше 2 років рекомендоване дозування:

• При ХМЛ у фазі хронічного процесу — 400 мг/добу;
• При фазі акселерації або бластному кризі — 600 мг/добу;
• У разі недостатнього відповіді або прогресії — дозу можна збільшити до 800 мг/добу, розподіляючи на 2 прийоми по 400 мг.

Дітям застосовують за розрахунком — 340 мг/м²/добу, але не більше 600 мг/добу. Терапію проводять до досягнення стабільного клінічного або цитогенетичного ефекту або до появи значних побічних явищ.

У разі непереносимості або побічних ефектів дозу зменшують або припиняють тимчасово, доки стан не стабілізується.

Передозування

При передозуванні (1200-3200 мг/добу) можливі симптоми — нудота, блювання, діарея, шкірні висипи, набряки, слабкість, міалгії, порушення функції крові. Випадків передозування з летальним наслідком не зафіксовано. Лікування симптоматичне. Антидоту до препарату не існує.

Побічні дії

Можливі побічні реакції різної ступеня — від легких до тяжких:

• Гематологічні: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія;
• Шкірні висипи, свербіж, еритема;
• Порушення печінки: підвищення активності трансаміноз, гіпербілірубінемія;
• Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, діарея, біль у животі;
• Загальна слабкість, головний біль, м’язові болі, підвищена втомлюваність.

При появі серйозних побічних реакцій терапія припиняється або коригується відповідно до рекомендацій.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату;
• Вагітність та період годування груддю — застосування можливо лише за суворим медичним контролем.
• Тяжкі порушення функції печінки.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести ретельне обстеження пацієнта, включаючи оцінку функції печінки та крові. В процесі терапії потрібно регулярно контролювати гематологічний статус і функцію печінки. За появи ознак гематологічної або печінкової токсичності дозу зменшують або припиняють.

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки препарат застосовують у мінімальній ефективній дозі — 400 мг/добу. При важких порушеннях — з обережністю та під контролем лікаря.

Застосування при порушеннях функції нирок

Порушення функції нирок незначно впливає на метаболізм і виведення іматиніба. Тому пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції нирок рекомендується починати терапію з дози 400 мг/добу. Важкі порушення та проведення гемодіалізу — під контролем лікаря.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Корекція дози не потрібна. Потрібен регулярний контроль стану пацієнта.

Застосування у дітей

Застосовується у віці старше 2 років за розрахунком — 340 мг/м²/добу, але не більше 600 мг/добу. Дозу можна розподілити на 2 прийоми. Ефективність та безпечність у дітей молодше 2 років не встановлені.

Класифікація за МКБ та показання

• Код МКБ: C92.0 — хронічний мієлолейкоз;
• Код МКБ: C91.0 — гострий лімфобластний лейкоз;
• Інші показання — відповідно до клінічної діагностики.

Виробник та реєстраційне посвідчення

Заявник реєстраційного посвідчення — Компанія-виробник. Виробництво здійснюється згідно з чинними нормативами та стандартами.