Описание препарата Фазлодекс®

Фазлодекс® — це ін'єкційний препарат, що застосовується для лікування певних форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі. Володіє антиестогенним та протипухлинним ефектом, сприяє зниженню прогресування захворювання та покращенню якості життя пацієнток.

Форма випуску

Препарат представлений у формі прозорого розчину для внутрішньом'язових ін’єкцій, що має від бесцветного до жовтуватого кольору, є в’язким. У комплект входить стерильний шприц об’ємом 5 мл з запечатаною безпечною голкою. Вміст одного шприца — 50 мг або 250 мг фулвестранту.

Опис та склад

Раствор для ін’єкцій містить активну речовину — фулвестрант, а також допоміжні компоненти: етанол 96% (100 мг/мл), бензиловий спирт (100 мг/мл), бензилбензоат (150 мг/мл) і касторове масло до 5 мл. Виготовлений у герметичній упаковці для забезпечення стерильності та збереження якості.

Коди АТХ

L02BA03 — Fulvestrant

Клініко-фармакологічні групи

• Антиэстрогенний препарат з протипухлинною дією
• Протигормональний засіб, антиэстроген

Фармако-терапевтична група та дія

Фулвестрант — це конкурентний антагоніст рецепторів естрогену, що володіє високою афінністю до рецепторів, вона співставима з естрадіолом. Механізм дії полягає у блокуванні трофічної дії естрогенів, зниженні експресії рецепторів і їх деградації, що сприяє зменшенню стимуляції пухлини.

Препарат не має естрогеноподібної активності і не стимулює ендометрій у жінок у постменопаузі. Не впливає негативно на кісткову тканину або ендометрій при тривалому застосуванні, хоча довгострокові наслідки досліджуються.

Показання до застосування

• Місцево-розповсюджений або дисемінований рак молочної залози з позитивними рецепторами естрогену у жінок у постменопаузі
• При прогресуванні захворювання після або під час терапії антиэстрогенами

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат вводиться внутрішньом’язово шляхом повільної ін’єкції (1-2 хвилини). Зміст двох шприців послідовно вводиться у праву та ліву ягодичні м’язи. Стандартна доза для дорослих — 500 мг один раз на місяць.

У перший місяць терапії — двократне введення по 500 мг з інтервалом 2 тижні. Після цього — по 500 мг один раз на місяць. Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеристик захворювання та реакції пацієнта.

При легких або помірних порушеннях функції нирок (КК ≥30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Безпека та ефективність при важких порушеннях (КК <30 мл/хв) не встановлені. Аналогічно з функцією печінки — без корекції при легких і помірних порушеннях, при важких — застосування з обережністю.

Перед застосуванням необхідно уважно ознайомитися з інструкцією щодо підготовки з фіксацією голки та активізацією захисного механізму. Всі маніпуляції виконуються однією рукою для підвищення безпеки.

Передозування

Дані про випадки передозування відсутні. У разі передозування симптоматичне лікування здійснює лікар відповідно до клінічної ситуації.

Лекарчі взаємодії

Фулвестрант не пригнічує активність CYP3A4, не впливає на CYP1A2, 2C9, 2C19 та 2D6, а також при застосуванні з рифампіцином і кетоконазолом не викликає клінічно значущих змін у фармакокінетиці. Тому корекція дози при комбінованому застосуванні не потрібна.

Застосування під час вагітності і годування

Препарат категорично заборонено застосовувати у період вагітності та лактації, оскільки може спричинити шкідливий вплив на плід і дитину.

Побічні дії

Частота побічних реакцій класифікується так:

• Дуже часто (>10%): астенія, реакції в місці ін’єкції, підвищення активності печінкових ферментів, головний біль, відчуття жару, інфекції сечовивідних шляхів
• Часто (>1-≤10%): нудота, рвота, діарея, анорексія, крапивниця, набряки
• Рідко (>0.1-≤1%): тромбоемболії, кровотечі, алергічні реакції

Протипоказання

• Виражені порушення функції печінки
• Вагітність та період лактації
• Дитячий вік до 18 років
• Гіперчутливість до компонентів препарату

З обережністю застосовувати при порушеннях функції нирок і печінки.

Особливі вказівки

Лікування Фазлодексом проводиться під контролем досвідченого лікаря. Не рекомендується застосовувати препарат при важких порушеннях функцій нирок і печінки. Враховуючи механізм дії, існує потенційний ризик розвитку остеопорозу, тому необхідно контролювати стан кісткової тканини.

Не можна змішувати з іншими лікарськими засобами. Важливо строго дотримуватися правил асептики під час ін’єкцій та активізації захисного механізму голки.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами: незначний, але при відчутті слабкості або запамороченні рекомендується утриматися від керування механізмами.

Застосування у дітей

Дані щодо безпеки і ефективності у дітей та підлітків відсутні, тому застосування у цій групі не рекомендоване.

Нозологія та коди МКБ

C50 — Злоякісне новоутворення молочної залози

Власник реєстраційного посвідчення

ASTRAZENECA UK Limited

Виробник

Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co.KG, Німеччина