Форма випуску

Файкомпа® доступна у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, що містять різні дози активної речовини:

• 2 мг: по 7 таблеток у блістері
• 4 мг: по 28 таблеток у блістері
• 6 мг: по 28 таблеток у блістері
• 8 мг: по 28 таблеток у блістері
• 10 мг: по 28 таблеток у блістері
• 12 мг: по 28 таблеток у блістері

Опис

Таблетки круглі, двояковипуклі, голубого кольору з гравіровкою «Є 297» на одній стороні та «12» на іншій. Таблетки мають плівкове покриття, яке складається з гіпромеллози 2910, тальку, макроголу 8000, титану діоксиду та індігокарміна. Вага однієї таблетки залежно від дози становить відповідно 145 мг (для 2 мг), а також містить допоміжні речовини, такі як лактози моногідрат, гипролоза низькозамещена, повидон, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат.

Коди АТХ

N03AX22 — Перампanel

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Протиепілептичний препарат
• Протисудомний засіб

Діюча речовина

Перрампanel

Фармако-терапевтична група

Протисудомний засіб

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Фармакологічна дія

Механізм дії

Перрампanel є селективним неконкурентним антагоністом іонотропних α-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазолпропіонат (АМРА) глутаматних рецепторів на постсинаптичних нейронах. Глутамат — головний збуджуючий нейромедіатор у центральній нервовій системі, що відіграє важливу роль у патогенезі ряду неврологічних захворювань, викликаних перевозбуженням нейронів. Активація АМРА-рецепторів глутаматом відповідає за швидку збуджуючу синаптичну передачу у мозку.

У in vitro дослідженнях перрампanel не конкурсує з АМРА за зв’язування з рецептором, але витісняється з зв’язування неконкурентними антагоністами. Це вказує на його механізм дії як неконкурентного антагоніста. Також він інгібує індукуюче АМРА підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію, що сприяє зниженню збуджувальної активності нейронів.

Фармакодинамічні ефекти

Згідно з даними досліджень, перрампanel знижує частоту судомних приступів, при цьому його ефективність корелює з рівнем зниження частоти приступів. Відзначається дозозалежне погіршення психомоторних функцій при дозах 8 та 12 мг, але ці ефекти зникають протягом двох тижнів після припинення прийому. Вплив на когнітивні функції та швидкість реакції обмежений і зменшується при знижених дозах.

Показання до застосування

• У складі комплексної терапії для лікування парціальних епілептичних приступів у пацієнтів віком від 12 років при наявності або відсутності вторинної генералізації;
• У складі комплексної терапії для лікування первинно-генералізованих тонико-клонічних приступів у пацієнтів віком від 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.

Спосіб застосування, курс і дозування

Для дорослих та підлітків

Препарат приймати внутрішньо 1 раз на добу перед сном незалежно від прийому їжі. Таблетку слід запивати достатньою кількістю води, не жувати, не дробити і не розламувати, оскільки це може порушити цілісність дозування.

Для парціальних приступів

Лікування розпочинається з дози 2 мг/сут. Дозу поступово збільшують залежно від реакції та переносимості з інтервалом 1-2 тижні, у межах 4-8 мг/сут. За необхідності дозу можна збільшити до 12 мг/сут, дотримуючись інтервалів не менше 1 тижня. У пацієнтів, що отримують інші протиепілептичні препарати, що не знижують період напіввиведення перрампanel, титрування проводиться з інтервалами 2 тижні. Для препаратів, що знижують період напіввиведення, — з інтервалами 1 тиждень.

Для первинно-генералізованих тонико-клонічних приступів

Починають з дози 2 мг/сут, з подальшим поступовим збільшенням до 8 мг/сут, а за потреби — до 12 мг/сут залежно від переносимості та терапевтичної відповіді. Титрування також здійснюється з інтервалами 1-2 тижні.

Застосування у дітей молодше 12 років не рекомендоване через недостатність досліджень щодо безпеки і ефективності.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: зміни свідомості, збудження, агресивна поведінка. Специфічного антидоту не існує. Лікування — симптоматичне і підтримуюче, з моніторингом життєвих функцій. Ураховуючи довгий період напіввиведення, ефекти препарату можуть зберігатися тривалий час.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до перампанелу або інших компонентів препарату
• Тяжка печінкова недостатність (клас C за класифікацією Чайлда-П’ю)
• Гемодіаліз або тяжка ниркова недостатність
• Дитячий вік до 12 років

Особливі вказівки

При застосуванні необхідно регулярно контролювати частоту і характер приступів та можливі побічні ефекти. Не рекомендується раптово припиняти прийом препарату, оскільки це може спричинити погіршення стану. Пацієнтам слід уникати вживання алкоголю та інших речовин, що впливають на центральну нервову систему.

Застосування при порушеннях функції нирок

При легких порушеннях корекція дози не потрібна. У випадках середньої та важкої недостатності або під час гемодіалізу застосування не рекомендується.

Застосування при порушеннях функції печінки

Для легких і середніх порушень дозу підбирають з урахуванням переносимості. Важка печінкова недостатність протипоказана.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Дослідження у цій групі показали, що профіль безпеки не відрізняється від молодших дорослих. Корекція дози не потрібна, але слід застосовувати з обережністю.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність у дітей молодше 12 років не встановлені.

Коди МКБ

• G40 — Епілепсія