Фарестон (Fareston) – противоопухолевий препарат з антиэстрогенним ефектом

Опис препарату

Фарестон – це таблетована лікарська форма, призначена для перорального застосування. Таблетки мають білий колір, круглу форму з плоскою поверхнею та скошеними краями. На одній стороні таблетки нанесено код "ТО20". Вони виготовляються у блістерах по 10 або 30 штук, а також у флаконах з поліетилену високої щільності (ПЕВП) з різною кількістю таблеток для зручності застосування та зберігання.

Склад і форма випуску

Назва компонента	Дозування
Торемифен (у формі цитрату)	20 мг

Вспомогальні речовини: кукурудзяний крохмаль, моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, натрію карбоксиметилкрахмал, повідон, магнію стеарат, колоїдний кремній диоксид.

Класифікація за АТХ та фармакологічні групи

• Код АТХ: L02BA02
• Фармако-терапевтична група: Противоопухолевий препарат, антиэстроген
• Групова належність: Противоопухолеве засіб, антиэстроген

Фармакологічна дія

Фарестон є нестероїдним антиэстрогенним засобом, похідним трифенилетилена, що зв’язується з рецепторами естрогенів у клітинах органів-мішеней. Це конкурентний антагоніст естрогенових рецепторів, що призводить до зменшення естроген-опосередкованої стимуляції синтезу ДНК та реплікації клітин. Внаслідок цього препарат має протипухлинну дію при гормонально-залежних формах раку молочної залози, знижує рівень холестерину та ЛПНП у крові. Додатково, у високих дозах, на експериментальних моделях, він демонструє естрогенно-незалежну протипухлинну активність.

Механізм дії полягає у блокуванні естрогенових рецепторів, що зменшує естроген-залежне стимулювання росту пухлин. Можливе індукування апоптозу і зміна експресії онкогенів, що сприяє протипухлинному ефекту.

Показання до застосування

• Гормонозалежний метастатичний рак молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії)
• Профілактика та лікування дисгормональної гіперплазії молочної залози

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

• При естрогензалежному раку молочної залози: рекомендована доза становить 60 мг на добу (по 3 таблетки по 20 мг або відповідна кількість таблеток)
• При дисгормональній гіперплазії молочної залози: рекомендована доза становить 20 мг на добу

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від клінічного ефекту та переносимості препарату.

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу I A та III, нейролептики, антибіотики, антигістамінні), можливе додаткове подовження QT і ризик розвитку аритмій. Не рекомендується поєднання з препаратами, що зменшують екскрецію кальцію, а також з індукторми ферментів печінки (фенобарбітал, карбамазепін), оскільки це може знизити концентрацію торемифену в крові. Взаємодії з антикоагулянтами (варфарин) можуть збільшити час кровотечі, тому слід контролювати коагулограму.

Застосування при вагітності та лактації

Не рекомендується застосовувати під час вагітності та годування груддю через відсутність достатньої інформації щодо безпеки та ефективності торемифену у цих випадках.

Побічні дії

З боку репродуктивної системи

• Часто: приливи крові, маткові кровотечі, виділення з піхви
• Редко: гіпертрофія ендометрія, поліпи ендометрія
• Дуже рідко: гіперплазія ендометрія, рак ендометрія

З боку нервової системи

• Часто: підвищена втомлюваність, головокруження, набряки, нудота, блювання, підвищена пітливість, висип, свербіж, депресія
• Редко: порушення орієнтації у просторі, безсоння, головний біль

З боку шлунково-кишкового тракту

• Редко: зниження апетиту, підвищення активності трансаміноз, закреп
• Дуже рідко: жовтяха

З боку серцево-судинної системи

• Редко: тромбоемболічні ускладнення (тромбоз глибоких вен, тромбофлебіти, легенева емболія)

Обмін речовин

• Редко: підвищення маси тіла, гиперкальціємія, особливо у пацієнтів з метастазами у кістки

Інші

• Редко: диспное
• Дуже рідко: короткочасне помутніння рогівки, алопеція

Протипоказання до застосування

• Гіперплазія ендометрія в анамнезі
• Виражена печінкова недостатність
• Зміни серцевої провідності з удлиненням інтервалу QT
• Нерегульований електролітний дисбаланс, гіпокаліємія
• Клінічно значуща брадикардія
• Серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду
• Симптоматична асистолія в анамнезі
• Гіперчутливість до торемифену

Особливі вказівки

• Перед початком лікування обов’язково провести гінекологічне обстеження, з особливою увагою до стану слизової оболонки ендометрія.
• Обстеження рекомендується повторювати не рідше одного разу на рік.
• Пацієнти з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом, високим індексом маси тіла (>30) або які отримували довготривалу гормональну терапію, знаходяться у групі ризику розвитку раку ендометрія та потребують більш ретельного контролю.
• Не застосовувати у випадках тяжких тромбоемболічних ускладнень у анамнезі.
• Обов’язково контролювати електролітний баланс та функцію серця, особливо у літніх пацієнтів.
• У разі появи симптомів, що можуть свідчити про порушення серцевого ритму, лікування слід припинити та провести додаткову діагностику.

Код МКБ та додаткові показання

• Код C50: Злоякісне новоутворення молочної залози
• Код N60: Доброякісна дисплазія молочної залози (включаючи фіброцистозну мастопатію)

Власник реєстраційного посвідчення

Власником реєстраційного посвідчення є компанія ORION CORPORATION.