Ефієнт® — інструкція з медичного застосування

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 5 мг та 10 мг у блістерах по 14 або 28 штук, упаковані в картонні коробки. Таблетки мають овальну, продовгувату форму, бежевого кольору з гравіюванням "4759" на одній стороні та "10 MG" на іншій.

Опис

Кожна таблетка містить:

• прасугрел гидрохлорид — 10,98 мг (що відповідає 10 мг прасугрела)
• Вспомогательные вещества: маннитол, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Оболонка таблетки складається з опадрай ІІ бежевого кольору, містить лактозу моногідрат, гипромеллозу, титан диоксид, триацетин, а також кольорові добавки (залізо оксиди жовтий і червоний), та тальк.

Код АТХ

B01AC22 — Prasugrel

Клініко-фармакологічні групи

• Група: Антиагреганти
• Фармакотерапевтична група: Антиагрегантні засоби

Діюча речовина

Прасугрел — активний інгібітор рецепторів P2Y12 для аденозин-дифосфату (АДФ), що сприяє зменшенню агрегації тромбоцитів і запобіганню тромбоутворенню.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 5 мг: 2 роки; 10 мг: 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Прасугрел — антагоніст рецепторів P2Y12, що інгібує активацію та агрегацію тромбоцитів. Це сприяє зниженню ризику розвитку атеросклеротичних ускладнень, таких як інфаркт міокарда, інсульт або смерть від серцево-судинних причин.

Механізм дії полягає у швидкому і тривалому пригніченні агрегації тромбоцитів уже через 1 годину після прийому 60 мг дози. У стані рівноваги — через 3-5 днів підтримуючої дози 10 мг/день — пригнічення становить близько 70%. Після припинення терапії агрегація поступово відновлюється протягом 5-9 днів.

Ефективність та безпека

Клінічні дослідження показали, що прасугрел є ефективнішим за клопідогрел у зниженні частоти тромбозів стента, інфарктів та смертності у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (ГКС), особливо у перші 3 дні терапії. Це сприяє зменшенню ризику повторних серцево-судинних ускладнень, включаючи тромбози стента.

При цьому зростає ризик кровотеч, тому терапія повинна проводитись під ретельним контролем лікаря.

Показання

• Профілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (ГКС), включаючи нестабільну стенокардію та інфаркт міокарда без підйому сегмента ST, при проведенні чрескожного коронарного втручання (ЧКВ).
• Запобігання тромбозу стента у пацієнтів з ГКС, що перенесли ЧКВ.

Спосіб застосування, курс і дози

Приймати внутрішньо, незалежно від їжі. Не ламати та не розломлювати таблетку перед прийомом.

Починати з однократної навантажувальної дози 60 мг. Далі — підтримуюча доза 10 мг щодня. У випадках пацієнтів з масою тіла <60 кг — починати з 60 мг, підтримуюча доза — 5 мг щодня. Тривалість терапії — до 12 місяців, за рекомендацією лікаря.

У пацієнтів з гострим коронарним синдромом, які отримали коронарну ангіографію у перші 48 годин — навантажувальна доза застосовується тільки під час ЧКВ.

Пацієнти віком 75 років і старше, а також з масою тіла <60 кг — терапію починають з 60 мг, подальша підтримуюча доза — 5 мг щодня. Дозу 10 мг підтримуючого прийому не рекомендується через підвищений ризик кровотечі.

Передозування

Можливе збільшення часу кровотечі. Лікування — симптоматичне, можливе застосування переливання тромбоцитів або інших компонентів крові. Специфічного антидоту немає.

Лікування та взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія з лікарськими засобами

• Варфарин: з обережністю, можливе підвищення ризику кровотеч.
• НПВП (нестероїдні протизапальні препарати): з обережністю, підвищений ризик кровотечі.
• Гепарин: можна застосовувати разом, але з підвищеним ризиком кровотечі.
• Статини (аторвастатин): взаємодія не очікується, можна застосовувати одночасно.
• Інгибітори CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин тощо): незначний вплив на фармакокінетику прасугрела.

Застосовувати разом з ацетилсаліциловою кислотою рекомендується, оскільки комбінація підсилює ефект інгібування агрегації тромбоцитів.

Особливі зауваження

З обережністю застосовувати у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотеч або з порушеннями функцій печінки (окрім тяжких форм). Не застосовувати при тяжкій печінковій недостатності.

Побічні дії

Можливі кровотечі різного ступеня, включаючи внутрішні та зовнішні. Також можливі:

• Гематоми, кровотечі з носа, кровотечі з г gastrointestinal тракту.
• Блювота, нудота, головний біль, запаморочення.
• Реакції гіперчутливості.

При появі симптомів кровотечі необхідно звернутись до лікаря.

Протипоказання

• Гіперчутливість до прасугрела або будь-яких компонентів препарату.
• Тяжка печінкова недостатність (класи C за Чайлд-Пью).
• Кровотечі (виразкова хвороба, внутрішньомозкові крововиливи).
• Дитячий вік до 18 років — недостатньо даних щодо безпеки.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно ретельно оцінити співвідношення користі та ризику. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів із високим ризиком кровотечі.

У пацієнтів похилого віку (75 років і старше) — підвищений ризик кровотеч, тому терапію слід починати з мінімальних доз та під наглядом лікаря.

При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функцій нирок або печінки — корекція дози не потрібна, але слід враховувати обмежені дані.

Терапію слід продовжувати до 12 місяців, за рекомендацією лікаря, із обережністю у випадках передчасного припинення — підвищується ризик тромбозу.

Виробник та реєстраційні дані

Виробник: компанія "Ефієнт".

Зареєстрований у відповідності з нормативами для застосування у дорослих пацієнтів з гострим коронарним синдромом.