Загальна характеристика

Эффієнт® — це лікарський препарат у формі таблеток, що застосовується для профілактики тромботичних ускладнень у пацієнтів із острим коронарним синдромом (ОКС), які проходять черезкожне коронарне втручання (ЧКВ). Препарат характеризується високою ефективністю у зниженні ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту та смерті від серцево-судинних причин шляхом інгібування агрегації тромбоцитів.

Склад та форма випуску

Эффієнт® випускається у вигляді покритих плівковою оболонкою таблеток:

• 5 мг — по 28 таблеток у блістері, у коробці 2 блістери;
• 10 мг — по 28 таблеток у блістері, у коробці 2 блістери.

Таблетки мають шестиугольну форму, бежевого кольору з гравіруванням: "4759" на одній стороні та "10 MG" або "5 MG" — на іншій, відповідно до дозування.

Фармакологічна дія

Эффієнт® — це антагоніст рецепторів P2Y12 до аденозин-дифосфату (АДФ), що інгібує активацію та агрегацію тромбоцитів. Механізм дії полягає у блокуванні рецепторів, що відповідають за агрегацію тромбоцитів, сприяючи зменшенню ризику утворення тромбів у кровоносних судинах.

Після прийому однієї дози (60 мг) у 89% здорових добровольців та пацієнтів з атеросклеротичними ураженнями через 1 годину досягається принаймні 50% інгібування агрегації тромбоцитів. При тривалому застосуванні у підтримуючій дозі 10 мг/день через 3-5 днів рівень інгібування становить близько 70%. Ефект зменшується до початкових показників протягом 7-9 днів після припинення прийому.

Показання до застосування

• Профілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів із острим коронарним синдромом, яким проводиться чрескожне коронарне втручання (ЧКВ):
    — із нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без підйому сегмента ST;
    — з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST.
• Профілактика тромбозу стента після проведення ЧКВ у пацієнтів із ОКС.

Спосіб застосування, режим і дози

Эффієнт® застосовують внутрішньо незалежно від прийому їжі. Таблетки не слід ламати перед прийомом.

Режим дозування

• Початково — однократна навантажувальна доза 60 мг.
• Після цього — підтримуюча доза 10 мг щоденно.

Пацієнтам із острим коронарним синдромом, яким проводиться ЧКВ, навантажувальну дозу можна приймати під час операції. Тривалість терапії рекомендується до 12 місяців, за винятком випадків, коли потрібна відміна за медичними показаннями. У випадку маси тіла менше 60 кг, підтримуючу дозу слід зменшити до 5 мг.

Особливі рекомендації

• Пацієнтам віком 75 років і старше, а також із високим ризиком кровотеч, лікування слід починати з підтримуючої дози 5 мг щоденно.
• У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю препарат протипоказаний.

Передозування

Можливі ознаки — підвищений ризик кровотечі. Лікування — симптоматичне, у разі необхідності — переливання тромбоцитів або крові, але специфічного антидоту немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Варфарин — можливе збільшення ризику кровотечі при спільному застосуванні. Необхідно ретельно контролювати показники згортання крові.
• НПВП та інгібітори ЦОГ-2 — підвищують ризик кровотечі; застосування — з обережністю.
• Інші препарати, що метаболізуються цитохромом CYP3A4 (наприклад, статини, азолові протигрибкові препарати) — не мають істотного впливу на фармакокінетику Эффієнт®.
• Морфін — може знижувати швидкість всмоктування та ефективність препарату.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до прасугрелу або допоміжних компонентів.
• Тяжка печінкова недостатність (класи C за шкалою Чайлд-Пью).
• Діти та підлітки до 18 років — недостатньо даних щодо безпеки та ефективності.

Особливі вказівки

У пацієнтів з високим ризиком кровотеч, особливо у літніх, застосування препарату слід проводити з обережністю. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів із історією внутрішніх кровотеч або кровотеч у мозок.

Застосування при порушеннях функції нирок та печінки

При нирковій недостатності корекція дози не потрібна. У випадках легкої та помірної печінкової недостатності — корекція дози не потрібна. Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 2 роки для 5-мг таблеток та 3 роки для 10-мг таблеток.

Упаковка

Картонна упаковка з двома блистерами по 14 таблеток кожен з контролем першого відкриття.

Виробник і регуляторна інформація

Зареєстровано відповідно до вимог відповідних органів. Власник реєстраційного посвідчення — виробник.