Інструкція з застосування препарату Джардинс® (Jardiance®)

Форма випуску та опис

Препарат Джардинс® представлений у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, по 10 мг або 25 мг. Таблетки овальні, двояковипуклі, світло-жовтого кольору з гравіруванням символу компанії на одній стороні та позначкою "S25" на іншій.

У складі кожної таблетки:

• Емпагліфлозин – 25 мг (для відповідної дози)
• Вспомогальні речовини: лактози моногідрат – 113 мг, мікрокристалічна целюлоза – 50 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 6 мг, кроскармелоза натрію – 4 мг, колоїдний діоксид кремнію – 1 мг, магнію стеарат – 1 мг.
• Оболонка: Опадрай® жовтий (02B38190) – 6 мг (гипромеллоза 2910 – 3 мг, титан діоксид – 1.485 мг, тальк – 1.2 мг, макрогол 400 – 0.3 мг, залізооксид жовтий – 0.015 мг).

Код АТХ та групова приналежність

Код АТХ: A10BK03 – емпагліфлозин

Клініко-фармакологічні групи: Гіпоглікемічний препарат для перорального застосування – інгібітор натрійзалежного переносчика глюкози 2 типу (SGLT2).

Фармакологічна група та фармакодинаміка

Фармакодинаміка: Емпагліфлозин – високоефективний, селективний та конкурентний інгібітор натрійзалежного переносчика глюкози 2 типу (SGLT2), який забезпечує зменшення реабсорбції глюкози у нирках та підвищує її виведення з сечею. Величина IC50 становить 1.3 нмоль, а селективність до SGLT2 у 5000 разів вище за селективність до SGLT1, що відповідає за абсорбцію глюкози в кишечнику.

Механізм дії полягає у блокуванні реабсорбції глюкози у ниркових канальцях, що сприяє зниженню рівня глюкози в крові у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу (СД 2). Це також викликає підвищення виділення глюкози з сечею, що веде до зниження глікемії та зменшення об'єму жирової тканини.

Доведено, що застосування емпагліфлозину сприяє покращенню функції β-клітин підшлункової залози, зниженню рівня HbA1c, маси тіла та артеріального тиску.

Показання до застосування

• Для терапії цукрового діабету 2 типу у дорослих пацієнтів з недостатнім глікемічним контролем, у поєднанні з дієтою та фізичними навантаженнями:
• як монотерапія;
• у складі комбінованої терапії з іншими гіпоглікемічними препаратами, включаючи інсулін;

Також препарат рекомендований для пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком для зниження ризику смертності та госпіталізацій у разі серцево-судинних ускладнень.

Спосіб застосування, курс і дозування

Рекомендуване початкове дозування: 10 мг один раз на добу. Препарат приймати внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.

Якщо після 4–6 тижнів терапії рівень глікемії недостатньо знижується, дозу можна збільшити до 25 мг один раз на добу.

Максимальна добова доза: 25 мг.

Препарат слід приймати щодня у один і той самий час. У разі пропуску дози, її потрібно прийняти якомога швидше, але не двічі за один день.

Особливі вказівки та обмеження

Застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок:

• При СКФ менше 30 мл/хв/1,73 м² застосування протипоказане.
• У пацієнтів з порушеннями функції нирок з СКФ 30-59 мл/хв/1,73 м² дозу слід коригувати під контролем лікаря.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки, а також у літніх пацієнтів, не потребує корекції дози.

Передозування

При застосуванні високих доз (до 800 мг) у клінічних дослідженнях у здорових добровольців та пацієнтів з цукровим діабетом, побічних ефектів не спостерігалося. Симптоми передозування включають підвищене сечовиділення та зниження артеріального тиску, що потребує симптоматичного лікування і контролю стану пацієнта.

Виведення емпагліфлозину із крові за допомогою гемодіалізу не досліджувалося.

Лікування при взаємодії з іншими препаратами

Можливі фармакодинамічні взаємодії:

• Діуретики: посилюють діуретичний ефект та ризик дегідратації.
• Інсулін та похідні сульфонілсечовини: підвищують ризик гіпоглікемії, тому можливо зменшення доз.

Фармакокінетичні дослідження показали, що емпагліфлозин не має значних взаємодій з іншими препаратами, включаючи метформін, інсулін, сульфонілсечовини та ін. у разі їх спільного застосування.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності через недостатність даних про його безпеку та ефективність. У дослідженнях на тваринах встановлено проникнення емпагліфлозину у грудне молоко, тому при годуванні груддю препарат застосовувати не рекомендується. За необхідності застосування препарату у період годування груддю, годування слід припинити.

Побічні реакції

Загалом, частота побічних реакцій у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин, була схожою із групою плацебо. Найчастішими побічними реакціями є:

• інфекції сечовивідних шляхів, вагінальний кандидоз, генітальні інфекції;
• гіпоглікемія при застосуванні з інсуліном або похідними сульфонілсечовини;
• зменшення артеріального тиску, зневоднення.

Більш рідкісними побічними реакціями є діабетичний кетоацидоз, алергічні реакції, свербіж, висипання на шкірі.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до емпагліфлозину або будь-яких компонентів препарату;
• Порушення функції нирок з СКФ менше 30 мл/хв/1,73 м²;
• Тяжкий порушення функції печінки;
• Вагітність та годування груддю.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно зважити ризики та показання, особливо у пацієнтів із порушеннями ниркової функції. Регулярний контроль функції нирок, рівня глікемії та стану пацієнта обов'язковий. У разі розвитку ознак дегідратації або інфекційних ускладнень застосування препарату слід призупинити.

Застосування у літніх пацієнтів

Застосування у пацієнтів похилого віку можливе без зміни дози, але необхідний ретельний контроль функції нирок та стану здоров'я.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність препарату у дітей не встановлені, тому застосування у цій віковій групі не рекомендоване.

Код МКБ та додаткові показання

Код МКБ: E11 – цукровий діабет 2 типу.

Власник реєстраційного посвідчення та виробник

Власник реєстраційного посвідчення: Відповідальна компанія.

Виробник: Виробник з досвідом у виробництві лікарських засобів.