Інструкція з застосування медикаменту Джардинс® (Jardiance®)

Форма випуску

Препарат Джардинс® випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, дозуванням 10 мг та 25 мг. Таблетки мають овальну форму, світло-жовтий колір та гладку поверхню з гравіровкою: з одного боку – символ компанії, з іншого – маркування "S25".

Кожна упаковка містить по 10 або 30 таблеток у блістерах, які розміщені у картонних пачках.

Опис

Зовнішній вигляд

Овальні, двояковипуклі таблетки світло-жовтого кольору з гравіюванням символу компанії та маркуванням "S25".

Склад

Діюча речовина: емпагліфлозин 25 мг (у одній таблетці). Вспомогані речовини: лактози моногідрат – 113 мг, целюлози мікрокристалічної – 50 мг, гіпролози (гідроксипропілцелюлоза) – 6 мг, кроскармеллози натрію – 4 мг, колоїдного діоксиду кремнію – 1 мг, магнію стеарату – 1 мг. Оболонка містить Опадрай® желтий (02B38190): гіпромеллоза 2910 – 3 мг, титан діоксид – 1.485 мг, тальк – 1.2 мг, макрогол 400 – 0.3 мг, залізооксид жовтий – 0.015 мг.

Клініко-фармакологічні групи

• АТХ-код: A10BK03
• Група: Гіпоглікемічні препарати для перорального застосування – інгібітори натрійзалежного переносчика глюкози 2 типу (SGLT2)

Фармако-терапевтична група

Гіпоглікемічний препарат для перорального застосування, інгібітор SGLT2.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Термін придатності

3 роки.

Фармакологічна дія

Емпагліфлозин є високоефективним, селективним і конкурентним інгібітором натрійзалежного переносчика глюкози 2 типу (SGLT2), з концентрацією, необхідною для 50% інгібування активності ферменту (IC50), рівною 1.3 нмоль. Селективність емпагліфлозину до SGLT2 у 5000 разів перевищує селективність до SGLT1, відповідального за абсорбцію глюкози в кишечнику. Це забезпечує цільову дію препарату, знижуючи реабсорбцію глюкози у нирках та сприяючи її екскреції з сечею.

Механізм дії полягає у блокуванні SGLT2 у ниркових клубочках, що зменшує реабсорбцію глюкози та підвищує її виведення з сечею. Це сприяє швидкому зниженню рівня глюкози у крові, незалежно від стану функціонування β-клітин підшлункової залози та метаболізму інсуліну, що знижує ризик розвитку гіпоглікемії.

У клінічних дослідженнях було встановлено, що застосування емпагліфлозину призводить до збільшення виділення глюкози з сечею, що сприяє зниженню концентрації глюкози у плазмі крові вже з перших днів терапії. Це знижує рівень глікозилованого гемоглобіну (HbA1c), покращує глікемічний контроль та сприяє зниженню маси тіла і артеріального тиску.

Клінічні ефекти

• Зниження рівня глюкози у крові натще та після їжі.
• Зменшення маси тіла та артеріального тиску.
• Позитивний вплив на функцію β-клітин підшлункової залози за рахунок покращення глікемічного контролю.
• Зниження ризику серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з високим кардіоваскулярним ризиком.

Показання до застосування

• Для лікування цукрового діабету 2 типу у дорослих пацієнтів з недостатнім глікемічним контролем у поєднанні з дієтою та фізичними навантаженнями:
• як монотерапія;
• у складі комбінаційної терапії з іншими гіпоглікемічними препаратами, включаючи інсулін.
• Для пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком у комбінації з стандартною терапією для зниження:
• загальної смертності;
• серцево-судинних ускладнень, зокрема інфаркту міокарда і інсульту;
• госпіталізації з приводу серцевої недостатності.

Спосіб застосування, курс і доза

Дозування

Рекомендується початкова доза – 10 мг один раз на добу. Препарат слід приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі. При недостатній глікемічній відповіді дозу можна збільшити до 25 мг один раз на добу.

Максимальна добова доза – 25 мг.

Особливості застосування

• При пропуску прийому дози її слід прийняти якомога швидше, але не двох доз одночасно.
• Препарат можна застосовувати незалежно від часу прийому їжі.
• При застосуванні з інсуліном або сульфонилмочевиною може знадобитись зниження доз цих препаратів через ризик гіпоглікемії.
• Пацієнтам з початковим рівнем швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) < 30 мл/хв/1.73 м² застосування протипоказане.

Передозування

При застосуванні високих доз емпагліфлозину (до 800 мг) у клінічних дослідженнях у здорових добровольців не спостерігалося серйозних побічних ефектів. У разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування, з урахуванням стану пацієнта. Виведення препарату за допомогою гемодіалізу не досліджувалося.

Лікування та взаємодія з іншими препаратами

Фармакодинамічне взаємодія

• Діуретики: можуть підсилювати діуретичний ефект, що збільшує ризик дегідратації та артеріальної гіпотензії.
• Інсулін та препарати, що підсилюють його секрецію (сульфонилмочевина): підвищують ризик гіпоглікемії, тому можливо зниження доз.

Фармакокінетичне взаємодія

Емпагліфлозин не інгібує ізоферменти CYP450 та не має клінічно значущих взаємодій з іншими препаратами. Метаболізується глюкуронізацією за участю ферментів UGT1A9, UGT2B7 тощо. Не впливає на фармакокінетику метформіну, інсуліну та інших частопоширених препаратів.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування емпагліфлозину протипоказане під час вагітності через недостатність даних щодо безпеки та ефективності. У дослідженнях на тваринах виявлено проникнення препарату у грудне молоко, тому при необхідності застосування слід припинити годування груддю.

Побічні реакції

Загалом частота небажаних реакцій у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин, була подібною до групи плацебо. Найчастішими побічними ефектами є:

• Інфекції сечовивідних шляхів: у тому числі уретрит, цистит, піелонефрит, уросепсис.
• Генітальні інфекції: вагінальний кандидоз, баланіт.
• Гіпоглікемія: особливо у комбінації з сульфонилмочевиною або інсуліном.
• Загальні: зниження артеріального тиску, дегідратація.

Реакції, що виникають рідко або з невідомою частотою, включають некротизуючий фасціїт промежності (ганрена Фурньє), свербіж, кропив’янку.

Протипоказання

• Гіперчутливість до емпагліфлозину або інших компонентів препарату.
• Тяжка ниркова недостатність (СКФ <30 мл/хв/1.73 м²).
• Термінальна стадія хронічної ниркової недостатності або пацієнти на гемодіалізі.
• Вагітність та годування груддю.
• Тяжкі порушення функції печінки.

Особливі вказівки

• Регулярний контроль функції нирок перед початком терапії та під час лікування.
• У разі розвитку інфекцій сечовивідних шляхів або генітальних інфекцій застосування слід припинити та провести відповідне лікування.
• Під час лікування можливе тимчасове зниження артеріального тиску; пацієнтам з ортостатичною гіпотензією потрібно бути обережними.
• Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю або у разі гострих інфекційних процесів.

Застосування у пацієнтів похилого віку та дітей

Дозування для пацієнтів похилого віку не відрізняється, але необхідний ретельний контроль функції нирок. Препарат не рекомендується застосовувати дітям та підліткам до 18 років через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.

Код МКБ та показання

Захворювання: E11 - Цукровий діабет 2 типу.

Основне показання: забезпечення контролю рівня глюкози у крові у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу у режимі монотерапії або у комбінації з іншими препаратами.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до емпагліфлозину або інших компонентів препарату.
• Тяжка ниркова недостатність (СКФ <30 мл/хв/1.73 м²).
• Термінальна стадія хронічної ниркової недостатності або пацієнти на гемодіалізі.
• Вагітність та годування груддю.
• Гострі або хронічні інфекційні захворювання у стадії загострення.

Спосіб застосування, курс та дозування

Початкова доза – 10 мг один раз на добу. Приймати внутрішньо, запиваючи водою. У разі необхідності дозу можна збільшити до 25 мг.

Максимальна добова доза – 25 мг.

Прийом можна здійснювати незалежно від прийому їжі.

При пропуску дози її потрібно прийняти якомога швидше, але не двох разом за один день.

Передозування

При застосуванні високих доз (до 800 мг) у клінічних дослідженнях не спостерігалося серйозних побічних ефектів. У разі передозування необхідно проводити симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта. Виведення препарату за допомогою гемодіалізу не досліджувалось.

Взаємодія з іншими препаратами

Фармакодинамічні взаємодії

• Діуретики: можуть підсилювати діуретичний ефект, що збільшує ризик дегідратації та гіпотензії.
• Інсулін і препарати, що підсилюють його секрецію (сульфонилмочевина): підвищують ризик гіпоглікемії, тому можливо зниження доз цих препаратів.

Фармакокінетичні взаємодії

Емпагліфлозин не інгібує ізоферменти CYP450 і не має клінічно значущих взаємодій з іншими препаратами. Метаболізується глюкуронізацією, не впливає на фармакокінетику метформіну, інсуліну та інших препаратів.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування емпагліфлозину протипоказане під час вагітності через недостатність даних щодо безпеки. У тваринних дослідженнях виявлено проникнення у грудне молоко, тому при необхідності застосування слід припинити годування груддю.

Побічні реакції

Загалом частота небажаних реакцій була подібною до плацебо. Найчастіше спостерігались:

• Інфекції сечовивідних шляхів: у тому числі уретрит, цистит, піелонефрит, уросепсис.
• Генітальні інфекції: вагінальний кандидоз, баланіт.
• Гіпоглікемія: особливо у комбінації з сульфонилмочевиною або інсуліном.
• Загальні: зниження артеріального тиску, дегідратація.

Реакції, що виникають рідко або з невідомою частотою, включають некротизуючий фасціїт промежності (ганрена Фурньє), свербіж, кропив’янку.

Протипоказання

• Гіперчутливість до емпагліфлозину або компонентів препарату.
• Тяжка ниркова недостатність (СКФ <30 мл/хв/1.73 м²).
• Термінальна стадія хронічної ниркової недостатності або пацієнти на гемодіалізі.
• Вагітність та годування груддю.
• Тяжкі порушення функції печінки.

Особливі зауваження

• Регулярно контролювати функцію нирок перед і під час терапії.
• У разі розвитку інфекцій сечовивідних шляхів або генітальних інфекцій припинити застосування та провести відповідне лікування.
• Можливе тимчасове зниження артеріального тиску; бути обережними при ортостатичній гіпотензії.
• Не застосовувати у пацієнтів з гострими або хронічними інфекційними процесами у стадії загострення.

Застосування у пацієнтів похилого віку та дітей

Дозування для пацієнтів похилого віку не відрізняється, але необхідний ретельний контроль функції нирок. Препарат не рекомендується застосовувати дітям та підліткам до 18 років через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Код МКБ та показання

Захворювання: E11 – Цукровий діабет 2 типу.

Основне показання: контроль рівня глюкози у крові у дорослих з цукровим діабетом 2 типу у режимі монотерапії або у комбінації з іншими препаратами.