Інструкція з медичного застосування препарату Джакаві (Jakavi)

Форма випуску та опис

Препарат Джакаві представлений у вигляді таблеток білого або майже білого кольору, круглої форми, без фаски, з гравіровкою "L5" на одній стороні та "NVR" — на іншій. У одній таблетці міститься руксолитиниб фосфат у дозі 6.6 мг, що відповідає 5 мг активної речовини. У комплект входять:

• 56 або 60 таблеток у блістерах (по 14 таблеток у кожному);
• або 60 таблеток у банках (1 шт.), упакованих у картонну коробку.

Коди АТХ та групова приналежність

Код АТХ	L01XE18
Класифікація	Противоопухлинний препарат, інгібітор протеїнтирозинкинази

Фармако-терапевтична група

Препарат належить до групи противоопухолевих засобів, що є інгібіторами протеїнтирозинкинази, зокрема JAK-інгібіторів.

Фармакологічна дія

Руксолитиниб — селективний інгібітор JAK-1 та JAK-2. Ці кинази відіграють важливу роль у передачі сигналів від цитокінів і факторів росту, що беруть участь у гемопоезі та імунних реакціях. Активовані JAK-кинази активують STAT-білки, які, транспортувавшись у ядро, регулюють експресію генів. Дисрегуляція шляху JAK-STAT асоціюється з розвитком злоякісних новоутворень та порушеннями у функціонуванні імунної системи. Руксолитиниб пригнічує фосфорилювання STAT-3, що зменшує запальні процеси та патологічну проліферацію клітин.

Показання до застосування

• Мієлофіброз — первинний або вторинний, що виник унаслідок істинної поліцітемії або есенціальної тромбоцитемії.

Спосіб застосування, курс та доза

Препарат приймається внутрішньо під час їжі або незалежно від неї. Рекомендується початкова доза залежно від рівня тромбоцитів:

• 15 мг двічі на день — при рівні тромбоцитів 100–200 × 10^9/л;
• 20 мг двічі на день — при рівні тромбоцитів >200 × 10^9/л;
• 5 мг двічі на день — при рівні тромбоцитів 50–100 × 10^9/л із подальшим титруванням дозування.

Максимальна добова доза — 25 мг двічі на день. Дозу підбирають індивідуально, контролюючи клінічний стан та показники крові кожні 2–4 тижні на початку терапії. Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної відповіді.

Для пацієнтів із важкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв), на гемодіалізі або з тяжкою печінковою недостатністю, а також при застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4 необхідна корекція дозування.

Лікарські взаємодії

При комбінуванні з інгібіторами CYP3A4 (напр., кетоконазол, кларитроміцин) слід зменшити дозу руксолитиниба приблизно на 50%. Використання з індуктором CYP3A4 (рфіампіцин) знижує концентрацію препарату, тому можливо потрібно збільшити дозу під контролем лікаря. Важливо враховувати потенційні взаємодії та коригувати дозування відповідно до рекомендацій.

Застосування при вагітності та лактації

Заборонено застосовувати Джакаві у період вагітності та годування груддю. Жінки дітородного віку повинні користуватися надійними засобами контрацепції під час терапії. У разі настання вагітності під час лікування необхідно оцінити співвідношення користі та ризику для матері та плода, оскільки дані про ембріотоксичність обмежені.

Побічні дії

Захворювання інфекційного характеру:

• дуже часто — інфекції сечовивідних шляхів;
• часто — інфекція, спричинена Herpes zoster.

З боку систем кровотворення:

• дуже часто — анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія різного ступеня тяжкості;
• часто — анемія 4 ступеня, тромбоцитопенія 4 ступеня, нейтропенія 4 ступеня.

З боку обміну речовин:

• дуже часто — гіперхолестеринемія;
• часто — збільшення маси тіла.

З боку нервової системи:

• дуже часто — головокруження, головний біль;

З боку шлунково-кишкового тракту:

• часто — метеоризм;

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

• дуже часто — підвищення активності АЛТ, АСТ;
• часто — значне підвищення АЛТ (у 5–20 разів вище норми).

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

• дуже часто — крововиливи під шкірою.

Протипоказання до застосування

• вагітність і період лактації;
• дитячий і підлітковий вік до 18 років;
• індивідуальна підвищена чутливість до руксолитинибу.

Особливі зауваження

Перед початком терапії необхідно провести загальний аналіз крові. Враховуючи можливість розвитку тромбоцитопенії, анемії та нейтропенії, слід регулярно контролювати показники крові та коригувати дозу. У пацієнтів із тяжкими інфекціями або при підвищеному ризику їх розвитку слід утримуватися від початку лікування або призупинити терапію при появі симптомів інфекції. Важливо враховувати можливість розвитку побічних ефектів, таких як головокруження, тому слід обережно керувати транспортними засобами та механізмами.

Властивості та виробник

Власник реєстраційного посвідчення: NOVARTIS PHARMA AG. Виробник: NOVARTIS PHARMA STEIN AG. Товарний знак належить NOVARTIS PHARMA STEIN AG.