Джакаві (Jakavi)

Джакаві — це сучасний лікарський препарат у формі таблеток для перорального застосування, що використовується для лікування складних гемопоетичних захворювань. Основною діючою речовиною є руксолитиниб, який належить до групи селективних інгібіторів протеїнтирозинкиназ, що мають протипухлинну активність.

Форма випуску та опис

Препарат представлений у вигляді таблеток білого або майже білого кольору, овальної форми, двояковипуклі, без фаски, з гравіруванням:

• з однієї сторони — "L15"
• з іншої — "NVR"

Кожна таблетка містить руксолитиниб фосфат у кількості 19.8 мг, що відповідає 15 мг активної речовини. Вспомогальні компоненти включають лактозу моногідрат, мікрокристалічну целюлозу, карбоксиметилкрахмал натрію, гипролозу, повидон, кремнію диоксид колоїдний і магнію стеарат.

Доступні упаковки:

• 56 або 60 таблеток у блістерах (по 14 штук у 4 блістерах)
• 60 таблеток у банках (1 банка)

Код АТХ

L01XE18 — Руксолитиниб

Клініко-фармакологічна група

Протипухлинний препарат. Інгибітор протеїнтирозинкиназ. Відноситься до групи противоопухолевих засобів, що інгібують активність JAK-кіназ.

Фармако-терапевтична група і фармакологічна дія

Руксолитиниб — це селективний інгібітор JAK-1 і JAK-2, що відіграють ключову роль у передаванні сигналів від цитокінів і факторів росту, необхідних для гемопоезу та функцій імунної системи. Застосування руксолитиниба сприяє гальмуванню фосфорилювання STAT 3, що знижує активність цитокінів, таких як ФНОα, ІЛ-6 і С-реактивний білок, які мають значний вплив на патологічні процеси у хворих на мієлофіброз.

Завдяки цій дії препарат допомагає контролювати симптоми захворювання, зменшує рівень запалення та покращує якість життя пацієнтів.

Показання до застосування

• Лікування пацієнтів з мієлофіброзом, включаючи первинний та вторинний (розвинувся на фоні поліцитемії або ессенціальної тромбоцитемії).

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо, перорально, незалежно від прийому їжі. Рекомендується:

• для пацієнтів з рівнем тромбоцитів 100-200×10⁹/л — початкова доза 15 мг двічі на добу;
• для пацієнтів з рівнем тромбоцитів >200×10⁹/л — початкова доза 20 мг двічі на добу;
• при рівні тромбоцитів 50-100×10⁹/л — початкова доза 5 мг двічі на добу з подальшим титруванням.

Максимальна дозволена доза — 25 мг двічі на добу. Дозу підбирають індивідуально, враховуючи безпеку та ефективність лікування. Контроль формених елементів крові необхідний кожні 2-4 тижні під час підбору дози, а потім — за клінічними показаннями.

Особливу увагу звертають на пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки, а також тих, хто одночасно отримує сильні інгібітори CYP3A4. У таких випадках потрібна корекція режиму дозування.

Лікування при вагітності та лактації

Препарат заборонено застосовувати жінкам у період вагітності і годування груддю. У разі настання вагітності під час терапії рекомендується ретельно оцінити співвідношення користі і ризику для матері і плода. Жінки репродуктивного віку повинні користуватися надійними засобами контрацепції під час лікування.

Побічні дії

Можуть виникати різноманітні реакції, зокрема:

• Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто — інфекції сечовивідних шляхів, часто — герпес Зостер;
• З боку крові та кровотворних органів: дуже часто — анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія;
• Обмін речовин: дуже часто — гіперхолестеринемія, частіше — збільшення маси тіла;
• Нервова система: головокруження, головний біль;
• Шлунково-кишковий тракт: метеоризм;
• Печінка і жовчовивідні шляхи: підвищення активності АЛТ і ACT;
• Шкіра і підшкірна клітковина: підшкірні крововиливи.

У разі виникнення будь-яких побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря для корекції лікування.

Протипоказання до застосування

• Вагітність і період лактації
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років
• Підвищена чутливість до руксолитинибу

Особливі вказівки

Перед початком терапії рекомендується провести загальний аналіз крові. Пацієнтам з початковими показниками тромбоцитів <200×10⁹/л — підвищується ризик розвитку тромбоцитопенії, яка зазвичай піддається корекції зниженням дози або тимчасовим припиненням прийому.

У разі розвитку анемії або нейтропенії можливе проведення трансфузій або тимчасова відміна препарату. Важливо контролювати стан інфекційного фону, оскільки препарати з імуномодулюючим ефектом можуть збільшувати ризик розвитку інфекцій.

Під час лікування слід уникати керування транспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами через можливий розвиток головокруження.

Виробник і власник торгової марки

Власник реєстраційного посвідчення — NOVARTIS PHARMA AG. Виробник — NOVARTIS PHARMA STEIN AG. Товарний знак належить NOVARTIS PHARMA STEIN AG.