Інструкція з медичного застосування препарату Достинекс®

Форма випуску

Таблетки білого кольору, плоскі, двоопуклі, з маркуванням "Р" та "U", розділені насічкою з однієї сторони. На звороті — напис "700" з короткими насічками зверху та знизу від центрального числа "0".

Кожна таблетка містить 0,5 мг каберголіну у допоміжних речовинах: лактозі — 75.9 мг, лейцині — 3.6 мг.

Флакони темного скла типу I (1) — по 2 штуки; пачки картонні з контролем першого відкриття. Також доступні флакони з поліетилену високої щільності (HDPE) — по 2 або 8 штук у пачці, з контролем першого відкриття.

Код АТХ

G02CB03 — Каберголін

Клініко-фармакологічна група / Групова приналежність

• Агоніст допамінових рецепторів
• Інгібітор секреції пролактину

Діюча речовина

Каберголін

Фармако-терапевтична група

Дофамінових рецепторів агонист

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Каберголін — похідне ерголіну, що має виражену та тривалу пролактинсупресивну дію, що обумовлена прямою стимуляцією допамінових D2-рецепторів лактотропних клітин гіпофізу. При застосуванні у дозах, що перевищують терапевтичні, також проявляє центральну допамінергічну активність, стимулюючи D2-рецептори. Зниження рівня пролактину в крові спостерігається вже через 3 години після прийому і зберігається від 7 до 28 днів у здорових добровольців та пацієнток із гіперпролактинемією, у жінок у післяпологовому періоді — до 14-21 дня. Пролактинсупресивна дія є дозозалежною за вираженістю та тривалістю.

Каберголін селективний і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу та кортизолу. Окрім терапевтичного ефекту, препарат знижує артеріальний тиск, максимально у перші 6 годин після прийому, і цей ефект залежить від дози.

Показання до застосування

• Профілактика фізіологічної лактації після пологів.
• Подальше припинення встановленої послеродової лактації.
• Лікування порушень, пов’язаних із гіперпролактинемією, таких як аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея.
• Лікування пролактин-секретуючих аденом гіпофізу (мікро- та макропролактиноми), ідіопатична гіперпролактинемія, синдром "порожнього" турецького седла у поєднанні з гіперпролактинемією.

Спосіб застосування, курс і доза

Загальні рекомендації: приймати всередину, під час їжі.

• Профілактика лактації: 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) одноразово в перший день після пологів, бажано з першим прийомом їжі.
• Подальше припинення лактації: 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу з інтервалом 12 годин протягом 2 днів, загальна доза — 1 мг. Одноразова доза не повинна перевищувати 0,25 мг для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії.
• Лікування гіперпролактинемії: початкова доза — 0,5 мг на тиждень, що може бути прийнята одноразово або розділена на кілька прийомів. Залежно від переносимості дозу поступово збільшують на 0,5 мг кожен місяць до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Зазвичай доза становить 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0,25 до 2 мг. Максимальна доза — 4,5 мг на тиждень.

Для підвищення переносимості рекомендується починати з меншої дози (0,25 мг раз на тиждень) та поступово її збільшувати. Контроль рівня пролактину в плазмі рекомендується щомісяця, оскільки нормалізація зазвичай настає через 2-4 тижні.

Після припинення терапії у більшості випадків рівень пролактину залишаються знижені протягом кількох місяців, а овуляція зберігається мінімум 6 місяців.

Передозування

Можливі симптоми: нудота, блювота, диспептичні розлади, ортостатична гіпотензія, порушення свідомості, психози, галюцинації. Лікування: промивання шлунка, підтримка артеріального тиску, призначення антагоністів допаміну за показаннями.

Лікарські взаємодії

Не рекомендується одночасне застосування з препаратами спориньового походження та антагоністами допаміну (фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамід, домперидон, алізаприд), оскільки вони зменшують ефект каберголіну. Також слід уникати одночасного застосування з макролідними антибіотиками (еритроміцин, джозамицин, тролеандоміцин), оскільки це може підвищити системну біодоступність препарату.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: дослідження на людях не проводилися. У тварин встановлено тератогенний та ембріотоксичний ефект при високих дозах. Тому застосування каберголіну під час вагітності можливо лише у разі крайньої необхідності, після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику. Плануючим вагітність рекомендується припинити препарат за місяць до запланованого зачаття. У разі настання вагітності під час терапії — припинити прийом після підтвердження вагітності.

Годування груддю: каберголін проникає у молоко тварин, даних щодо проникнення у людське молоко немає. При плануванні грудного вигодовування слід відмовитися від застосування препарату, оскільки він пригнічує лактацію.

Побічні дії

При застосуванні каберголіну виникають різноманітні побічні реакції, частіше — у перший місяць терапії, і зазвичай — легкого або помірного ступеня. Частота побічних реакцій залежить від дози:

• З боку серцево-судинної системи: дуже часто — поява вальвулопатії (захворювання клапанів серця), у тому числі регургітація, перикардит, випіт у перикард; часто — ортостатична гіпотензія, приливи, відчуття серцебиття.
• З боку нервової системи: дуже часто — головний біль, запаморочення; часто — сонливість; інші — короткочасна гемианопсія, синкопе, парестезії.
• З боку травної системи: дуже часто — нудота, диспепсія, гастрит, біль у животі; часто — запор, блювота.
• З боку шкіри: нечасто — алергічні реакції, висипка, алопеція.
• З боку опорно-рухової системи: нечасто — судоми нижніх кінцівок.
• З боку репродуктивної системи: часто — мастодинія.
• Загальні реакції: дуже часто — астенія, підвищена втомлюваність; нечасто — набряки, периферичні набряки.

Обумовлено також можливістю розвитку порушень імпульсного контролю: патологічна залежність від азартних ігор, гіперсексуальність, некоректні витрати, переїдання, бульмія. Вони виникають у частини пацієнтів, що приймають препарат.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до каберголіну або допоміжних компонентів.
• Алергія на алкалоїди спориньового походження.
• Анамнез фіброзних уражень легень, перикарда або забрюшинного простору.
• Анатомічні ознаки патології клапанів серця, підтверджені ЕхоКГ перед початком терапії.
• Непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Дитячий і підлітковий вік до 16 років.
• Період вагітності та годування груддю.

З обережністю: при артеріальній гіпертензії, синдромі Рейно, пептичних виразках, тяжких серцево-судинних захворюваннях, психотичних порушеннях, при застосуванні гіпотензивних препаратів.

Особливі вказівки

Перед початком довготривалої терапії необхідно провести повне обстеження функції гіпофізу, серцево-судинної системи (зокрема ЕхоКГ), дослідження функції легень і нирок. Після тривалого застосування слід регулярно контролювати стан клапанів серця, рівень пролактину та інші параметри, щоб мінімізувати ризик розвитку фіброзних ускладнень.