Інструкція з медичного застосування препарату Достинекс®

Форма випуску

Таблетки білого кольору, плоскі, з продовгуватою формою, з маркуванням "Р" та "U", розділені насічкою з однієї сторони та з позначкою "700" з короткими насічками з обох боків від центрального числа "0" — з іншого боку.

Кожна таблетка містить активну речовину: каберголін — 0,5 мг. Вспомагальні речовини: лактоза — 75.9 мг, лейцин — 3.6 мг.

Упаковка: 2 або 8 флаконів темного скла типу I (1), або з високоплотного поліетилену, з контролем першого відкриття, у картонних коробках.

Коди АТХ

G02CB03 — Каберголін

Клініко-фармакологічна група

• Групова належність: Агоністи допамінових рецепторів, інгібітори секреції пролактину
• Фармакотерапевтична група: Дофамінових рецепторів агонист

Фармакологічна дія

Каберголін — похідне ерголіну, що проявляє виражену та тривалу пролактинсніжуючу дію шляхом прямої стимуляції допамінових D2-рецепторів лактотропних клітин гіпофізу. При застосуванні у дозах, що перевищують терапевтичні, він також має центральну допамінергічну активність, стимулюючи допамінові D2-рецептори. Зниження рівня пролактину у крові спостерігається вже через 3 години після прийому і триває від 7 до 28 днів у здорових добровольців та пацієнток з гіперпролактинемією, а у жінок у післяпологовий період — до 14-21 дня.

Каберголін має вибірковий вплив, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофізу та кортизолу. Його пролактинсніжний ефект є дозозалежним як за силою, так і за тривалістю. Крім терапевтичних дій, препарат знижує артеріальний тиск, і при одноразовому застосуванні максимальний гіпотензивний ефект досягається протягом перших 6 годин і залежить від дози.

Показання до застосування

• Профілактика фізіологічної лактації після пологів
• Погашення встановленої послеродової лактації
• Лікування порушень, пов’язаних із гіперпролактинемією, включаючи аменорею, олігоменорею, ановуляцію та галакторею
• Лікування пролактинсекретуючих аденом гіпофізу (мікро- і макропролактином), ідіопатичної гіперпролактинемії, синдрому "порожнього" турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією

Спосіб застосування, курс і дози

Профілактика лактації: 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) одноразово у перший день після пологів, бажано з першим прийомом їжі після народження.

Погашення лактації: 0,25 мг (півтаблетки) двічі на добу через кожні 12 годин протягом 2 днів (загальна доза — 1 мг). Одноразова доза не повинна перевищувати 0,25 мг для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії.

Лікування гіперпролактинемії: початкова доза становить 0,5 мг на тиждень у один або два прийоми (наприклад, по 0,5 мг один раз на тиждень або по 0,25 мг двічі на тиждень). Постійне підвищення дози проводять поступово — на 0,5 мг з інтервалом у 1 місяць до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Зазвичай терапевтична доза — 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0,25 до 2 мг на тиждень, а максимальна — 4,5 мг.

Дозування може бути розподілене на кілька прийомів протягом тижня для підвищення переносимості. При підборі дози рекомендовано регулярно контролювати рівень пролактину (щонайменше раз на місяць), оскільки нормалізація рівня зазвичай досягається через 2-4 тижні.

Після припинення терапії рівень пролактину може рецидивувати, але у деяких випадках він залишаються знижений протягом кількох місяців. У більшості жінок овуляція відновлюється через щонайменше 6 місяців після завершення лікування.

Досвід застосування у дітей та підлітків до 16 років відсутній, а у пацієнтів похилого віку дані обмежені, але не вказують на особливий ризик.

Передозування

Можливі симптоми: нудота, блювання, диспепсія, ортостатична гіпотензія, спутаність свідомості, психози, галюцинації. Лікування — симптоматичне, з включенням промивання шлунка та підтримуючої терапії, при необхідності застосування антагоністів допаміну.

Лікарські взаємодії

Не рекомендується одночасне застосування з препаратами спорыньової групи, а також з антагоністами допаміну (фенотиазинами, бутирофенонами, тиоксантенами, метоклопрамідом, домперидоном, ализапридом), оскільки вони послаблюють дію каберголіну. Взаємодія з макролідними антибіотиками (еритроміцин, джозамицин) може підвищити системну біодоступність препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: клінічно контрольовані дослідження відсутні. У тварин каберголін не продемонстрував тератогенних ефектів, проте виявлено зниження фертильності та ембріотоксичність. У зв’язку з цим застосування можливе лише у разі крайньої необхідності, після ретельної оцінки ризиків і користі. Жінки, які планують вагітність, повинні припинити прийом за місяць до запланованої вагітності. У разі настання вагітності під час терапії — припинити препарат після підтвердження вагітності.

Годування груддю: препарат проникає у молоко тварин, даних щодо проникнення у людське молоко — обмаль. Оскільки каберголін запобігає лактації, його застосування у жінок, що годують, протипоказане.

Побічні дії

У клінічних дослідженнях частота побічних реакцій при застосуванні для профілактики лактації становила близько 14%, а при лікуванні гіперпролактинемії — до 68%. Найчастіше побічні ефекти проявляються у перші 2 тижні та зменшуються або зникають після корекції дози або скасування препарату.

Можливі системні реакції: головний біль, запаморочення, сонливість, нудота, диспепсія, зниження артеріального тиску, алергічні реакції, зміни з боку серцево-судинної системи (проблеми з клапанами, ортостатична гіпотензія), зміни з боку дихальної системи (кашель, задишка, фіброз легень), порушення з боку шкіри (свербіж, висип), а також порушення з боку нервової системи (депресія, агресивність, галюцинації).

Загальні порушення: астенія, слабкість, набряки. Лабораторні показники: зниження рівня гемоглобіну, зміни функціональних тестів печінки.

Можливі порушення контролю імпульсів: підвищена сексуальність, ігрова залежність, неконтрольовані витрати.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до каберголіну або будь-яких компонентів препарату
• Наявність фіброзних змін у легенях, перикарді або заочеревинному просторі
• Анатомічні ознаки патології клапанів серця (за даними ЕхоКГ), включаючи стиснення або стеноз клапанів
• Гіперчутливість до спорыньових алкалоїдів
• Дитячий та підлітковий вік до 16 років
• Вагітність та період годування груддю
• Діагностована або підозрювана печінкова недостатність

Особливі вказівки

Перед початком тривалої терапії необхідно провести повне обстеження функції гіпофізу та серцево-судинної системи, включаючи ЕхоКГ для виключення прихованих пороків. Рекомендується контроль рівня пролактину щонайменше раз на місяць, а при появі побічних реакцій — зменшити дозу або припинити препарат. Тривале застосування вимагає ретельного моніторингу серця через можливий розвиток фіброзу клапанів.