Інструкція з медичного застосування препарату Допегіт®

Форма випуску та опис

Препарат Допегіт® випускається у вигляді таблеток, які мають білий або серовато-білий колір, круглої форми, з плоскою поверхнею та фаскою. На одній стороні таблеток викарбувано гравірування "DOPEGYT". Таблетки не мають або мають майже відсутній запах.

Мінімальна кількість	50 штук у флаконі
Об’єм	Флакони коричневого скла з поліпропіленовою кришкою з контролем першого відкриття та амортизатором-гармошкою, у картонній упаковці

Хімічний склад

• Діючий засіб: метилдопа сесквігидрат 282 мг, що відповідає 250 мг метилдопи
• Вспоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль — 45.7 мг, етилцелюлоза — 8.8 мг, тальк — 6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію — 3.5 мг, стеаринова кислота — 3 мг, магнію стеарат — 1 мг

Код АТХ та фармакологічна група

Код АТХ	C02AB02 — Метилдопа

Клініко-фармакологічні групи: стимулятор центральних альфа2-адренорецепторів, антигіпертензивний препарат

Фармако-терапевтична група: гипотензивний засіб центральної дії

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C
• Термін придатності — 5 років

Фармакологічна дія

Допегіт® є центральним антигіпертензивним засобом, що стимулює альфа2-адренорецептори в центральній нервовій системі. Метилдопа метаболізується в організмі з утворенням альфа-метилнорадреналіну, який знижує артеріальний тиск за рахунок кількох механізмів:

• Зниження симпатичного тонусу через стимуляцію пресинаптичних α2-рецепторів
• Заміщення ендогенного допаміну на допамінергічних нервових закінченнях, що виступає як "фальшивий" нейромедіатор
• Зменшення активності реніну в плазмі крові та зниження опору судинної системи (ОПСС)
• Подавання синтезу норадреналіну та зниження концентрації допаміну, серотоніну і катехоламінів у тканинах за рахунок пригнічення активності ферменту допа-декарбоксилази

Допегіт® не має прямого впливу на функцію серця: не знижує серцевий викид, не викликає рефлекторну тахікардію, а також не знижує швидкість клубочкової фільтрації та нирковий кровотік. В окремих випадках можливо короткочасне зниження частоти серцевих скорочень.

Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 4-6 годин після прийому, і його дія триває приблизно 12-24 години. При багатократному застосуванні максимальне зниження АТ спостерігається на 2-3 добу терапії. Після припинення лікування рівень АТ повертається до вихідних показників протягом 1-2 днів.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія різного ступеня тяжкості

Спосіб застосування, курс і дози

Загальні рекомендації

Таблетки приймати внутрішньо до або після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дозування визначає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта.

Для дорослих пацієнтів

• Початкова доза — 250 мг 2-3 рази на добу протягом перших двох днів
• Після цього дозу можна поступово збільшувати або зменшувати залежно від відповіді організму на терапію, з інтервалом не менше 2 днів між підвищенням або зниженням дозування
• Загальна підтримуюча доза складає 0.5–2 г на добу, яку поділяють на 2-4 прийоми
• Максимальна добова доза — не більше 3 г

При недостатньому ефекті при дозі 2 г на добу можливо комбінувати Допегіт® з іншими антигіпертензивними препаратами.

Для пацієнтів похилого віку

• Препарат призначають у мінімальній початковій дозі — 250 мг на добу
• При необхідності дозу збільшують з інтервалом не менше 2 днів
• Максимальна доза — 2 г на добу
• У похилих пацієнтів можливі прояви ортостатичної гіпотензії, тому слід контролювати стан і знижувати дозу за потреби

Діти старше 3 років

• Початкова доза — 10 мг/кг маси тіла на добу, розподіляється на 2-4 прийоми
• Залежно від відповіді, дозу можна поступово збільшувати
• Максимальна добова доза — 65 мг/кг маси тіла або 3 г, що є меншим з показників

Особливості застосування при порушенні функцій органів

При порушенні функцій нирок

Метилдопа виводиться з організму переважно через нирки, тому при нирковій недостатності дозу зменшують відповідно до ступеня порушення:

• Легка недостатність (ШКФ 60-89 мл/хв) — інтервал між прийомами збільшується до 8 годин
• Помірна (ШКФ 30-59 мл/хв) — до 8-12 годин
• Тяжка (ШКФ < 30 мл/хв) — до 12-24 годин

Після гемодіалізу рекомендується додавати 250 мг для профілактики підвищення АТ.

При порушеннях функцій печінки

Дані щодо зниження дози при печінковій недостатності відсутні, але слід враховувати можливий збільшений ризик побічних ефектів.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, запаморочення, сильна сонливість, слабкість, брадикардія, заторможеність, тремор, атония кишечника, запор, здуття живота, нудота, блювота, діарея.

Лікування: промивання шлунка, стимуляція блювоти, контроль показників життєво важливих функцій. У разі потреби — введення симпатоміметиків (наприклад, епінефрін). Специфічного антидоту не існує.

Лікування та взаємодія з іншими препаратами

• Допегіт® заборонено застосовувати одночасно з інгібіторами МАО
• Обережність при комбінуванні з препаратами, що знижують або підсилюють антигіпертензивний ефект
• Можливі взаємодії з літієм, леводопою, етанолом, антикоагулянтами — необхідне коригування терапії під контролем лікаря

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані показують безпечність застосування метилдопи у II та III триместрах вагітності. Препарат рекомендується використовувати за наявності вагомих показань, враховуючи можливий ризик для плода.

Метилдопа проникає у грудне молоко, тому при лактації препарат призначають з обережністю, враховуючи потенційний ризик для дитини.

Побічні дії

Перші дні лікування або при підвищенні дози можливі тимчасові седативні ефекти, головний біль, слабкість, підвищена втомлюваність.

Класифікація побічних реакцій за частотою:

• Дуже часто (>1/10): підвищена сонливість, головний біль, зниження лібідо, панкреатит (рідко)
• Часто (>1/100 до <1/10): зниження кров'яного тиску, паркінсонізм, алергічні реакції
• Нечасто (>1/1000 до <1/100): анемії, порушення роботи печінки, шкірні реакції
• Рідко (>1/10 000 до <1/1000): важкі алергічні реакції, токсичний епідермальний некроліз

При появі будь-яких побічних реакцій терапію слід припинити та повідомити лікаря.

Протипоказання

• Гострий гепатит, цироз печінки
• Гемолітична анемія
• Підвищена чутливість до препарату
• Дитячий вік до 3 років
• Інфаркт міокарда, феохромоцитома
• Одночасне застосування з інгібіторами МАО
• Гемолітична анемія, що виникла під час терапії метилдопою

Особливі зауваження

У деяких пацієнтів може розвиватися гемолітична анемія, тому при появі ознак анемії слід визначити рівень гемоглобіну та гематокрит. У разі підтвердження — припинити терапію. Після її завершення зазвичай настає ремісія.

Позитивна проба Кумбса може спостерігатися у тривалий час, але її наявність сама по собі не є протипоказанням до застосування препарату. Регулярний моніторинг крові обов’язковий.