Дакарбазин Медак

Опис препарату

Дакарбазин Медак – це ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій, який має вигляд білого або злегка жовтуватого порошку або пористої (злежаної) маси. Препарат використовується у хіміотерапії для лікування різноманітних онкологічних захворювань. В комплект входять флакони темного скла з допоміжними речовинами: лимонною кислотою та манітолом. Об’єм флакона може бути 1 г, 100 мг, 200 мг або 500 мг.

Класифікація та коди

АТХ-код	L01AX04
Фармакологічна група	Противоопухолевий препарат, алкилирующее соединение
Діюча речовина	Дакарбазин

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C, в недоступному для дітей місці. Зберігати у списку Б. Термін придатності становить 3 роки. Не використовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Дакарбазин – це цитостатик алкилируючої дії, хімічна структура якої — 5-(3,3-диметил-1-триазено)-імідазол-4-карбоксамід. Після метаболізму у печінці препарат активується та проявляє свою протипухлинну дію через три основні механізми:

• алкилирование ДНК за рахунок іонів карбонию;
• пригнічення пуринових основ;
• взаємодію з SH-групами білків і ферментів.

Препарат є фазонеспецифічним, тобто його дія поширюється на клітини у всіх фазах клітинного циклу.

Показання до застосування

• Меланома шкіри
• Лімфогранулематоз (хвороба Ходжкіна)
• Саркома м’яких тканин (окрім саркоми Капоші)
• Інші онкологічні захворювання, включаючи:
• остеогенні саркоми
• саркома матки
• мезотеліома плеври і очеревини
• мелкоклітинний рак легень
• рак щитовидної залози
• карциноїди
• феохромоцитома
• інсулинома
• нейробластома
• гіоми

Протипоказання

• Гіперчутливість до дакарбазина або допоміжних компонентів
• Виражене пригнічення кровотворення
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність
• Вагітність та період годування груддю

З обережністю застосовують при гострих інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи, а також у разі проведення променевої терапії.

Спосіб застосування, курс і дозування

Дозування та режим застосування визначаються індивідуально для кожного пацієнта. Препарат вводиться виключно внутрішньовенно у вигляді інфузії або струминного введення.

• Дози до 200 мг/м² — струйно медленно протягом 1–2 хвилин.
• Дози понад 200 мг/м² — у формі внутрішньовенних інфузій протягом 15–30 хвилин.

Зазвичай монотерапія проводиться у дозі 200–250 мг/м² щоденно протягом 5 днів з повтором через 3 тижні. При комбінації з іншими цитостатиками дози коригуються відповідно до рекомендацій лікаря. Перед застосуванням препарат розводять водою для ін’єкцій до концентрації 10 мг/мл, а потім розбавляють у 200–300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози. Всі розчини слід зберігати у темному місці, захищеному від світла.

Передозування

В разі передозування можливе посилення токсичних ефектів, зокрема пригнічення кровотворення та гастроінтестинальної системи. Специфічного антидоту немає. Лікування — симптоматичне та підтримуюче.

Лікарські взаємодії

Можливі взаємодії:

• Препарати, що стимулюють ферменти печінки (барбітурати, рифампіцин, фенитоїн), можуть підсилювати токсичність дакарбазина.
• Використання з імуносупресорами (меркаптопурин, азатіопрін, аллопуринол) може збільшити їхню токсичність.
• Дакарбазин може фотосенсибілізувати та підсилювати дію метоксипсоралена.
• Розчини, що містять гепарин, гідрокортизон, L-цистеїн або натрію гідрокарбонат, хімічно несумісні з дакарбазином.

Вагітність і годування груддю

Заборонено застосовувати препарат при вагітності та у період годування груддю. Використання може викликати генетичні порушення та шкоду плоду або новонародженому.

Побічні дії

З боку кровоносної системи: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. Найчастіше пригнічення кровотворення виникає через 14–18 днів після початку терапії і триває до 1 тижня, з повним відновленням через 4 тижні.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, апетит, стоматит, рідко — діарея.
З боку печінки: підвищення активності ферментів — рідко, можливий гепатонекроз.
З боку нервової системи: головний біль, порушення зору, спутаність свідомості, сонливість, судоми, парестезії.
З боку репродуктивної системи: аменорея, азооспермія.
Алергічні реакції: шкірна висипка, гіперемія, лихоманка, анафілаксія.
Місцеві реакції: біль у місці ін’єкції, некроз тканин при випадковому потраплянні під шкіру.
Довготривале застосування підвищує ризик розвитку вторинних новоутворень.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до дакарбазина або допоміжних компонентів
• Виражене пригнічення кровотворення
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність
• Вагітність і період годування груддю

З обережністю застосовують при гострих інфекційних захворюваннях, у разі проведення променевої терапії, а також при порушеннях функцій печінки і нирок.

Особливі вказівки

• Препарат слід вводити під контролем досвідченого лікаря.
• Дакарбазин чутливий до світла — зберігати у захищеному від світла місці.
• Необхідний постійний контроль крові, функцій печінки і стану печінкових вен.
• При виникненні побічних реакцій або симптомів ускладнень лікування слід негайно припинити.
• Під час терапії і протягом 6 місяців після неї рекомендується використовувати надійні заходи контрацепції.
• Вакцинація живими вакцинами під час лікування заборонена.

Застосування при порушеннях функцій органів

При порушеннях функції нирок або печінки застосовувати препарат дозволено тільки за суворими показаннями і під контролем лікаря. Протипоказаний при важкій нирковій або печінковій недостатності.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Коди МКБ

• C43 — Злоякісна меланома шкіри
• C49 — Злоякісні новоутворення інших типів сполучної тканини і м’яких тканин
• C81 — Хвороба Ходжкіна (лімфогранулематоз)