Дакарбазин Медак — противоопухолевий препарат для внутрішнього застосування

Опис препарату

Дакарбазин Медак — це лиофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення, який має вигляд білого або злегка жовтуватого порошку або пористої (злежаної) маси. Препарат містить активну речовину дакарбазин у різних дозуваннях: 100 мг, 200 мг, 500 мг та 1 г у флаконах темного скла. В якості допоміжних компонентів використовуються лимонна кислота та маннітол.

Код АТХ

L01AX04

Клініко-фармакологічна група

• Протипухлинний препарат
• Протипухлинний засіб, алкилируюча сполука

Фармакологічна дія

Дакарбазин — це алкилируюча протипухлинна речовина, що за хімічною структурою є 5-(3,3-диметил-1-триазено)-імідазол-4-карбамід. Активність препарату проявляється після метаболізму у печінці. Механізми дії включають:

• Алкилируючу дію за рахунок іонів карбонію
• Гальмування пуринових основ
• Взаємодію з SH-групами

Дакарбазин є фазонеспецифічним агентом.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, у недоступному для дітей місці. Зберігати у списку Б.

Термін придатності

3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Фармакологічна дія

Дакарбазин — це протипухлинний препарат, що належить до групи алкилируючих сполук. Після метаболізму у печінці активується та проявляє цитостатичну дію, пригнічуючи розмноження пухлинних клітин та сприяючи їх загибелі. Механізм дії включає алкилирування ДНК, що ускладнює реплікацію та транскрипцію генетичного матеріалу.

Показання до застосування

• Меланома шкіри
• Лімфогранулематоз (хвороба Ходжкіна)
• Саркома м'яких тканин (крім саркоми Капоші)

У додаткових випадках застосовують у комбінації з іншими цитостатиками для лікування:

• Остеогенної саркоми
• Саркоми матки
• Мезотеліоми плеври та черевної порожнини
• Мелкоклітинного раку легень
• Раку щитовидної залози
• Карциноїдів
• Феохромоцитоми
• Інсулиноми
• Нейробластоми
• Гліом

Спосіб застосування, курс і дозування

Внутрішньовенне введення — основний шлях застосування. Перед введенням препарат розводять у воді для ін'єкцій до концентрації 10 мг/мл. Для інфузій — розчин додають у 200-300 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози. Всі розчини слід захищати від світла.

Обычно монотерапія проводиться у дозі 200–250 мг/м² щоденно протягом 5 днів з повтором через 3 тижні. При комбінованій терапії — 100–150 мг/м² 4–5 днів підряд з інтервалом у 4 тижні або 375 мг/м² кожні 15 днів.

Дозування та режим застосування визначаються індивідуально, залежно від стану пацієнта та рекомендацій лікаря.

Передозування

У разі передозування можливе посилення пригнічення кровотворення та гастроінтестинальної токсичності. Специфічного антидоту немає. Лікування — симптоматичне, включає підтримуючу терапію та контроль основних функцій організму.

Лекарські взаємодії

• Препарати, що стимулюють ферменти печінки (барбітурати, римфампіцин, фенитоїн), можуть посилювати токсичність дакарбазину.
• Комбінація з меркаптопурином, азатіоприном, аллопуринолом може підвищувати їх токсичність.
• Дакарбазин посилює фотосенсибілізуючу дію метоксипсоралена.
• Розчини, що містять гепарин, гидрокортизон, L-цистеїн, натрію гідрокарбонат — хімічно несумісні з препаратом.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дакарбазин заборонено застосовувати під час вагітності та годування груддю через високий ризик негативного впливу на плід та новонародженого.

Побічні дії

• З боку кровоносної системи: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, що може спричинити ризик інфекцій та кровотеч.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, стоматит, рідко — діарея.
• З боку печінки: підвищення активності ферментів, гепатонекроз (рідко).
• З боку нервової системи: головний біль, порушення зору, спутаність свідомості, судоми, астенія, парестезії.
• З боку репродуктивної системи: аменорея, азооспермія.
• Алергічні реакції: шкірна висипка, гіперемія, лихоманка, анафілактичні реакції.
• З боку шкіри: алопеція, гіперпігментація, фотосенсибілізація.
• Місцеві реакції: болючість у місці ін'єкції, некроз тканин при попаданні під шкіру.
• Інше: грипоподібний синдром, вторинні інфекції, тромбоз печінкових вен.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до дакарбазину або допоміжних компонентів
• Яке виражене пригнічення кровотворення
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність
• Вагітність та годування груддю

З обережністю застосовують при гострих інфекційних захворюваннях, що мають вірусну, грибкову або бактеріальну природу, у разі проведення променевої терапії.

Особливі зауваження

Препарат слід вводити під наглядом досвідченого лікаря. Враховуйте фоточутливість, зберігайте розчини у захищеному від світла місці. Постійно контролюйте кров, функцію печінки і розміри печінки. При появі ознак ускладнень — негайно припиніть лікування. Заборонено проводити вакцинацію живими вакцинами під час терапії та протягом 6 місяців після її завершення. Необхідна контрацепція для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.

Застосування при порушеннях функції нирок та печінки

Протипоказаний при тяжкій нирковій або печінковій недостатності. У разі виникнення порушень — лікування слід припинити.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Класифікація за МКБ

• C43 — Злоякісна меланома шкіри
• C49 — Злоякісні новоутворення інших типів сполучної тканини та м'яких тканин
• C81 — Хвороба Ходжкіна (лімфогранулематоз)