Цитозар®

Цитозар® — це високоефективний противоопухолевий препарат, який застосовується у терапії різних онкологічних захворювань. Форма випуску — порошок для приготування розчину для ін’єкцій, що забезпечує зручність у використанні та точність дозування.

Опис препарату

Цитозар® — це ліофілізат для ін’єкцій, який містить активну речовину цитарабін у кількості 1 г або 500 мг у флаконі. Препарат випускається у вигляді стерильного порошку, що призначений для приготування розчину для внутрішньовенного, підшкірного або інтрацеребрального введення. В комплекті з порошком додається розчинник, що дозволяє швидко та зручно приготувати потрібну концентрацію розчину.

Класифікація за АТХ

Код АТХ	L01BC01
Група	Противоопухолевий препарат, антиметаболіт

Клініко-фармакологічна група

Цитозар® належить до групи противоопухолевих засобів, що мають цитостатичну та імуносупресивну дію. Відноситься до класу антиметаболітів пиримідинового обміну, що гальмує синтез ДНК у клітинах, особливо у фазі S.

Умови зберігання

• Нерозчинений препарат зберігати при температурі від 20°C до 25°C у недоступному для дітей місці.
• Після розчинення у розчиннику з консервантом зберігати не більше 48 годин при кімнатній температурі.
• Після розчинення у безконсервантному розчиннику використовувати якнайшвидше.

Термін придатності

5 років. Після закінчення терміну придатності препарат не застосовувати.

Фармакологічна дія

Цитарабін є S-фазовоспецифічним антиметаболітом, що пригнічує синтез ДНК у клітинах, особливо у проліферативних клітинах кроветворної системи. В результаті фосфорилювання активується, і він потрапляє у клітини, де гальмує реплікацію ДНК, що викликає загибель ракових клітин. Препарат особливо активно діє на мієлобласти, лімфобласти та лімфоцити, що обумовлює його застосування при лейкозах і лімфомах.

Показання до застосування

• Лікування та підтримання ремісії при гострих нелімфобластних лейкозах у дорослих та дітей.
• Лікування гострого лимфобластного лейкозу та хронічного мієлолейкозу, включаючи бластний криз.
• Профілактика та лікування нейролейкемії (інтрацеребральне застосування у комбінації з іншими протипухлинними препаратами).
• Лікування неходжкінських лімфом у дітей у складі комбінованої терапії.

Спосіб застосування, курс і дози

Режим застосування залежить від виду захворювання та обраної терапевтичної схеми. Препарат вводять внутрішньовенно струйно, інфузійно, підшкірно або інтрацеребрально. Перед застосуванням порошок розчиняють у відповідному розчиннику.

Дози та курс лікування

• Для індукції ремісії при гострих нелімфобластних лейкозах — 100 мг/м² на добу, вводити внутрішньовенно або інфузійно протягом 7 днів. Можливе застосування високих доз — до 3 г/м² у високодозній терапії.
• Для підтримуючої терапії — 50-70 мг/м² на добу, залежно від стану пацієнта.
• Інтрацеребральне застосування — 30 мг/м² кожні 4 дні до нормалізації показників спинномозкової рідини.

Приготування розчину

Для отримання розчину з концентрацією 20 мг/мл — додати 5 мл розчинника до 100 мг порошку; для 50 мг/мл — 10 мл до 500 мг; для 100 мг/мл — 10 мл до 1,5 г. Важливо уникати перевищення концентрації 100 мг/мл. Для інтрацеребрального застосування використовують 0,9% розчин натрію хлориду без консервантів.

Передозування

Велику кількість цитарабіну може викликати важкі неврологічні ускладнення, порушення функцій ЦНС, некроз тканин. Специфічного антидоту не існує. Лікування — симптоматичне, підтримуюча терапія.

Лікувальне взаємодія

Цитозар® не слід змішувати з іншими препаратами у одному шприці або капельниці. Водночас, його застосування у комбінованій хіміотерапії може посилювати цитотоксичний та імуносупресивний ефект. Взаємодія з дигоксином та гентаміцином може змінювати їх концентрацію у крові.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Препарат категорично протипоказаний під час вагітності та лактації. Жінкам та чоловікам у період лікування необхідно застосовувати надійні методи контрацепції, оскільки препарат має тератогенну та імуносупресивну дію.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти з різних систем організму:

• Кровотворна система: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, мегалобластоз, ретикулоцитопенія. Важливе — контроль лейкоцитів і тромбоцитів.
• Інфекційні ускладнення: вторинні інфекції через імуносупресію.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, больові відчуття, діарея, виразки слизової.
• Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, парестезії, порушення координації, судоми.
• Печінка: порушення функцій, гіпербілірубінемія.
• Шкіра: висип, свербіж, алопеція.
• Зорова система: токсичні зміни рогівки, кон’юнктивіт.
• Серцево-судинна та дихальна системи: аритмії, бронхоспазм, перикардит, пневмоніт.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до цитарабіну.
• Вагітність і період лактації.

Особливі вказівки

Застосовувати препарат слід під наглядом досвідчених онкологів у стаціонарних умовах. Необхідний регулярний контроль крові та функцій печінки і нирок. При зниженні рівня тромбоцитів або лейкоцитів лікування припиняється або коригується. Особливо обережно застосовувати у хворих з порушеннями функцій печінки або нирок.

Застосування при порушеннях функцій нирок

Рекомендується знижувати дозу препарату та контролювати функцію нирок та рівень мочевої кислоти у крові.

Застосування при порушеннях функцій печінки

Зменшення дози та регулярний контроль функцій печінки необхідні для безпечного застосування.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у дітей

Залежно від показань і стану дитини за рекомендаціями фахівця.

Коди МКБ

• C82 — Фолликулярна неходжкінська лімфома
• C83 — Нехоллікулярна неходжкінська лімфома
• C85 — Інші та неуточнені типи неходжкінської лімфоми
• C91.0 — Острый лимфобластный лейкоз (ALL)
• C92.1 — Хронічний мієлоїдний лейкоз (CML), BCR/ABL-позитивний
• C93.0 — Острый моноцитарний лейкоз
• C94 — Інший лейкоз уточненого клітинного типу
• G99.8 — Інші уточнені порушення нервової системи при хворобах, класифікованих у інших рубриках