Форма випуску

Целебрекс® випускається у вигляді твердых желатинових капсул по 100 мг. Упаковка містить 10, 20, 30, 40, 50 або 100 капсул, які розташовані у блистерах, з подальшою паковкою у картонну коробку з контролем першого відкриття.

Опис

Тверді желатинові капсули білого або майже білого кольору, непрозорі, з маркуваннями на голубих смугах: "100" — на одній частині та "7767" — на іншій. Зміст капсул — гранулят білого або майже білого кольору.

У капсулі міститься активна речовина — целекоксиб у дозі 100 мг.

Допоміжні речовини: моногідрат лактози — 149,7 мг, лаурилсульфат натрію — 8,1 мг, повидон К30 — 6,8 мг, кроскармелоза натрію — 2,7 мг, магнію стеарат — 2,7 мг. Оболонка капсули складається з титану диоксиду (близько 1,7 мг) та желатину (близько 58,3 мг). Окрім того, для друку застосовуються чорнила на основі шеллаку, етанолу, ізопропанолу, бутанолу, пропиленгліколю, водного аміаку та індиготину (E132).

Коди АТХ та фармакологічна група

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15°C до 30°C.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Целекоксиб має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, блокуючи синтез простагландинів у запальних процесах шляхом інгібірування ферменту ЦОГ-2. Це зменшує прояви запалення, такі як набряк та біль, без значного впливу на ЦОГ-1, що відповідає збереженню фізіологічних функцій у тканинах шлунково-кишкового тракту та тромбоцитах.

Препарат зменшує утворення простагландинів, головним чином простагландину Е2, що сприяє зниженню запалення, болю та гарячки.

Важливою особливістю є висока селективність до ЦОГ-2, що зменшує ризик розвитку гастроінтестинальних побічних ефектів у порівнянні з неселективними НПВП.

Вплив на функцію нирок

Целекоксиб зменшує виділення сечі простагландинів Е2 та 6-кето-PгF1, але не впливає на рівень тромбоксана В2 у крові та сечі. У пацієнтів похилого віку та з хронічною нирковою недостатністю препарат не спричиняє зниження швидкості клубочкової фільтрації.

У пацієнтів із гіпертензією або на терапії діуретиками можливий розвиток периферичних набряків, підвищення артеріального тиску або серцевої недостатності, що зазвичай є легкими і зворотними.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.
• Болісовий синдром: болі в спині, опорно-руховий апарат, післяопераційний біль та інші види болю.
• Лікування первинної дисменореї.

Спосіб застосування, дози та курси

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води, не розжовуючи.

Рекомендується застосовувати мінімальну ефективну дозу коротким курсом, щоб знизити ризик побічних ефектів. Максимальна добова доза при тривалому застосуванні — 400 мг.

Дози за показаннями:

• Остеоартрит: 200 мг/добу, можна приймати за 1 або 2 рази.
• Ревматоїдний артрит: 100-200 мг 2 рази на добу.
• Анкілозуючий спондиліт: 200 мг/добу, у 1 або 2 прийоми.
• Больовий синдром та дисменорея: початкова доза 400 мг, при необхідності — додаткова 200 мг у перший день. Надалі — 200 мг 2 рази на добу, за потреби.

Для пацієнтів похилого віку корекція дози зазвичай не потрібна. При печінковій недостатності середнього ступеня (клас B за Чайлд-Пью) рекомендується зменшити початкову дозу наполовину.

Передозування

Досвід застосування високих доз обмежений. При однократному прийомі до 1,2 г і багаторазовому — до 1,2 г/добу в двох прийомах не спостерігалося серйозних побічних ефектів.

При підозрі на передозування необхідно провести підтримуючу терапію. Відомо, що діаліз малоефективний через високу зв’язуваність целекоксибу з білками крові.

Лікарські взаємодії

Одночасне застосування з інгібіторами CYP2C9 може підвищити концентрацію целекоксибу в крові, тому слід знизити дозу. Індукція CYP2C9 (рифампіцин, карбамазепін) може знизити його рівень.

Інгібітори CYP2D6 (флуконазол, кетоконазол) підвищують рівень целекоксибу. При застосуванні з варфарином можливе збільшення протромбінового часу.

Комбінування з літієм може підвищити його концентрацію у крові. Не рекомендується застосовувати разом з інших НПВП (крім ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах).

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати, оскільки можливе зниження їх ефективності.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до целекоксибу або інших компонентів препарату.
• Алергічні реакції на НПВП або інші інгредієнти.
• Вагітність та період грудного вигодовування.
• Тяжка ниркова або печінкова недостатність (клас C за Чайлд-Пью).
• Період післяопераційного застосування для закриття артеріального протоку у новонароджених.
• Під час третього триместру вагітності.

Особливі вказівки

При застосуванні Целебрекс® слід враховувати можливий ризик серцево-судинних ускладнень, особливо при тривалому застосуванні та високих дозах. Рекомендується призначати мінімальні ефективні дози та короткі курси.

Регулярне контролювання функції нирок та зважування стану пацієнта є обов'язковим при тривалому лікуванні.

Застосування при порушеннях функції печінки

Для пацієнтів із середнім ступенем порушення (клас B) початкова доза зменшується наполовину. Опыту застосування у важкій печінковій недостатності (клас C) немає.

Умови реалізації

Препарат доступний у аптечній мережі за рецептом лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Пацієнтам похилого віку зазвичай корекція дози не потрібна, але слід враховувати підвищений ризик серцево-судинних ускладнень та порушень функцій нирок.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність застосування у дітей молодше 18 років не встановлені, тому препарат не призначається для цієї вікової групи.

Нозологія (МКБ) та показання

Для лікування захворювань, згідно з класифікацією МКБ:

• М15-М19 — дегенеративні захворювання суглобів (остеоартрит).
• М05-М06 — ревматоїдний артрит.
• М45 — анкілозуючий спондиліт.
• М25.5 — біль у суглобах.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до целекоксибу або інших компонентів.
• Алергічні реакції на НПВП.
• Тяжка ниркова або печінкова недостатність.
• Вагітність та період годування груддю.
• Період післяопераційного застосування для закриття артеріального протоку у новонароджених.

Спосіб застосування, курс і дозування

Приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі. Початково рекомендується застосовувати найменшу ефективну дозу на короткий термін.

Загальна добова доза не повинна перевищувати 400 мг. Тривалість лікування визначає лікар відповідно до стану пацієнта.

Власник реєстраційного посвідчення

Застосовується відповідно до інструкцій виробника.

Виробник

Виготовляється компанією-виробником відповідно до затвердженої технології та стандартів якості.