Інструкція щодо застосування лікарського засобу Целебрекс®

Форма випуску

Целебрекс® випускається у вигляді твердых желатинових капсул по 100 мг. Кожна упаковка містить по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 капсул у блістерах. У картонній упаковці розміщені один або кілька блістерів із капсулами з інструкцією для пацієнта.

Опис препарату

Тверді желатинові капсули білого або майже білого кольору, з маркуваннями білого кольору на голубих смугах: "100" — на одній частині капсули та "7767" — на іншій. Зміст капсули — гранулят білого або майже білого кольору.

Склад капсули:

• Діючий засіб: целекоксиб — 100 мг в одній капсулі
• Вспомогательные вещества: моногідрат лактози — 149.7 мг, лаурилсульфат натрію — 8.1 мг, повидон К30 — 6.8 мг, кроскармеллоза натрію — 2.7 мг, магнію стеарат — 2.7 мг.
• Оболонка капсули: титану діоксид — близько 1.7 мг, желатин — близько 58.3 мг, чорнило голубого кольору SB-6018: шеллак — 22-27%, етанол — 33-38%, ізопропанол — 0.5-4%, бутанол — 4-8%, пропіленгліколь — 3-6%, водний аміак — 1-2%, лак алюмінієвий голубий FD&C Blue#2 (на основі індіготину - E132) — 24-28%.

Коди АТХ

M01AH01 — Целекоксиб

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Нестероїдний протизапальний препарат (НПВП), високоселективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

Діючий засіб

Целекоксиб — селективний інгібітор ЦОГ-2, що знижує синтез простагландинів у місцях запалення, сприяючи зняттю запалення, болю та лихоманки.

Фармако-терапевтична група

Нестероїдні протизапальні засоби (НПВП).

Умови зберігання

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 30°C.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Целекоксиб має протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну дію, блокуючи утворення запальних простагландинів, головним чином за рахунок селективного інгібування ЦОГ-2. Це зменшує прояви запалення, зокрема біль, набряк і лихоманку, не значною мірою впливаючи на ЦОГ-1, що відповідає за підтримання фізіологічних процесів у шлунково-кишковому тракті, тромбоцитах та нирках.

Вплив на функцію нирок:

• Зменшує виведення простагландинів Е2 і простагландину I2 з сечею, але не впливає на тромбоксан В2.
• Не знижує швидкість клубочкової фільтрації у пацієнтів похилого віку або з хронічною нирковою недостатністю.
• Мінімально впливає на натрійурез і може спричиняти легке затримання рідини.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.
• Больові синдроми: біль у спині, м’язовий і костно-м’язовий біль, післяопераційний біль та інші гострі болі.
• Лікування первинної дисменореї.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води, не розжовуючи.

Рекомендується застосовувати мінімально ефективну дозу протягом короткого періоду. Максимальна добова доза — 400 мг.

Захворювання	Рекомендуємі дози
Остеоартрит	200 мг/добу, за один або два прийоми
Ревматоїдний артрит	100–200 мг два рази на добу
Анкілозуючий спондиліт	200 мг/добу, у одному або двох прийомах
Болі та дисменорея	Початкова доза — 400 мг, потім за потреби — додаткова 200 мг у перший день; у подальшому — 200 мг двічі на добу

Для пацієнтів похилого віку корекція дози зазвичай не потрібна. Для пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас B за Чайлд-П’ю) доза зменшується вдвічі. У випадках тяжкої печінкової недостатності (клас C) застосування не досліджено.

При комбінації з інгібіторами CYP2C9 (наприклад, флуконазол) починати лікування з зменшеної дози — вдвічі.

Передозування

Досвід застосування в високих дозах обмежений. У випадках передозування можлива поява нудоти, блювання, сонливості, головного болю. Лікування симптоматичне та підтримуюче. Діаліз не рекомендується через високу зв’язуваність целекоксибу з білками крові.

Лікарські взаємодії

Целекоксиб може підвищувати концентрацію варфарину та інших антикоагулянтів у крові, збільшуючи ризик кровотечі. При одночасному застосуванні з флуконазолом слід знижувати дозу целекоксибу. Інші взаємодії:

• Інгибітори CYP2C9: підвищують концентрацію целекоксибу, потребують зменшення дози.
• Індукції CYP2C9 (рифампіцин, карбамазепін): знижують його концентрацію, можливо, потрібно підвищення дози.
• Дигоксин, метопролол: підвищують концентрацію, що потребує контролю.
• Літій: підвищує рівень у крові, необхідно контролювати рівень літію.
• Інші НПВП: застосовувати з обережністю, щоб уникнути підвищеного ризику побічних ефектів.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Дані щодо безпеки застосування у вагітних обмежені. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності через ризик закриття артеріального протоку у плода. У перші два триместри застосовувати з обережністю, лише за показаннями та під контролем лікаря.

Целекоксиб проникає у грудне молоко в дуже низьких концентраціях, тому рішення про припинення годування слід приймати, враховуючи важливість лікування для матері.

Побічні дії

Частота побічних ефектів залежить від системи органів:

• З боку травної системи: нудота, диспепсія, болі в животі, діарея, запори, рідко — виразки, кровотечі.
• З боку серцево-судинної системи: підвищений ризик гіпертензії, набряків, серцевої недостатності (легка та транзиторна).
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.
• Інше: шкірні реакції, алергічні прояви, підвищення або зниження функції печінки.