Інструкція щодо застосування лікарського засобу Брилинта®

Загальна інформація

Брилинта® (англійська назва — Brilinta®) — це пероральний лікарський препарат у формі таблеток, що покриті плівковою оболонкою, з активною речовиною тикагрелором у дозі 60 мг. Випускається у блистерах по 56 або 168 шт., а також у упаковках по 14 та 12 блистерів відповідно. Таблетки мають рожевий колір, круглу форму, двоопуклу поверхню та гравірування «img_brilinta_60.eps|png» на одній стороні.

Діюча речовина

Тикагрелор — селективний і зворотний антитромбоцитарний агент, що належить до класу циклопентилтриазолопіримідинів. Він є антагоністом Р2Y12-рецепторів тромбоцитів, що запобігає АДФ-залежній їх агрегації та активності.

Фармако-терапевтична група

• Код АТХ: B01AC24 — Тикагрелор
• Клініко-фармакологічна група: Антиагреганти
• Фармакотерапевтична група: Антиагрегантні засоби

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати після закінчення строку, вказаного на упаковці.

Фармакологічна дія

Механізм дії: Тикагрелор — це селективний та зворотний антагоніст Р2Y12-рецепторів тромбоцитів, що перешкоджає АДФ-індукованій трансдукції сигналу і, відповідно, активує процеси агрегації тромбоцитів. Це знижує ризик тромботичних ускладнень при атеросклерозі, таких як інфаркт міокарда та інсульт.

Додатковий механізм: Тикагрелор підвищує локальні концентрації ендогенного аденозина шляхом інгібування ENT-1 — нуклеозидного транспортеру, що сприяє вазодилатації, кардіопротекції, інгібуванню агрегації тромбоцитів та модуляції запалення. Це не має безпосереднього впливу на рецептори аденозина.

Фармакодинаміка: Початок дії — через 30 хв із максимальним ефектом (інгібування агрегації тромбоцитів — до 89%) через 2–4 години після прийому. Ефект підтримується 2–8 годин. При припиненні терапії ризик кровотечі зростає, тому перерви у прийомі слід уникати.

Показання

• Профілактика атеротромботичних ускладнень у дорослих пацієнтів з історією інфаркту міокарда (перенесений ≥ 1 року тому) у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) у підтримуючих дозах (75-150 мг/день) при високому ризику розвитку ускладнень.
• Пацієнти з нестабільною стенокардією, інфарктом міокарда без підйому сегмента ST або з підйомом сегмента ST, що отримують консервативне лікування або хірургічне втручання.

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі. Таблетки можна розжовувати, розчиняти у воді або вводити через назогастральний зонд (при труднощах з ковтанням).

Рекомендована підтримуюча доза:

• 60 мг двічі на день — для пацієнтів з історією інфаркту міокарда, що почали терапію через 1 рік після інфаркту.

Нагрузочна доза:

• При початку терапії — 180 мг (2 таблетки по 90 мг або 3 по 60 мг), за 24 години до планової операції слід припинити застосування за 96 годин.

Тривалість терапії:

• Тривалий прийом — за показаннями, довше 3 років дослідження не проведено.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно припинити застосування інших антиагрегантів за рекомендацією лікаря.
• При плануванні хірургічних втручань слід враховувати ризик кровотечі: припинення не менше ніж за 96 годин.
• При пропущенні дози — прийняти її якомога швидше, якщо до часу наступної залишилось більше 4 годин. Не подвоювати дозу.
• Не застосовувати у пацієнтів з тяжкою функціональною недостатністю печінки або підвищеною чутливістю до компонентів.
• У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

Застосування при порушеннях функцій органів

При порушеннях функції нирок

Дослідження у пацієнтів з порушеннями функції нирок не проводились, тому застосування у цій групі слід проводити з обережністю.

При порушеннях функції печінки

Протипоказано застосування при тяжкій печінковій недостатності. Можливе застосування при легких та середніх порушеннях — з обережністю, під контролем лікаря.

Протипоказання

• Гіперчутливість до тикагрелору або будь-яких компонентів препарату.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Під час гострих кровотеч (наприклад, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, внутрішньочерепні крововиливи).

Побічні дії

• Кровотечі різного ступеня — від легких до важких.
• Одышка, головний біль, запаморочення.
• Загальні реакції — слабкість, слабке підвищення температури.
• Можливі алергічні реакції, висипання шкіри.

Лікарські взаємодії

Тикагрелор метаболізується ізоферментом CYP3A4. Взаємодії з іншими препаратами можуть змінювати його концентрацію і ефективність.

• Мощні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, кліндаміцин, ритонавір) — збільшують концентрацію тикагрелору, що підвищує ризик кровотечі.
• Індуктори CYP3A4 (рифампицина, фенитоїн) — знижують ефективність препарату, тому їх застосування разом слід уникати.
• Інші взаємодії: з циклоспорином, дилтіаземом — можливе посилення або зниження концентрації.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Дані щодо безпеки застосування у вагітних та годуючих жінок відсутні. Застосовувати тільки за життєвими показаннями та під контролем лікаря.

Побічні реакції

Можливі кровотечі, у тому числі серйозні, одышка, головний біль, запаморочення, алергічні реакції.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Гострі кровотечі.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно провести оцінку ризику кровотечі.
• У пацієнтів з високим ризиком кровотеч слід ретельно зважувати користь та можливі ускладнення.
• Після завершення терапії ризик кровотеч зростає, тому слід уникати раптової відміни без консультації лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Дослідження показали безпечність застосування у цій групі без корекції дози, однак слід враховувати підвищений ризик кровотеч.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність у дітей та підлітків до 18 років не встановлені, тому препарат не рекомендується для цієї вікової групи.

Клінічні дослідження

Дослідження PLATO (острий коронарний синдром)

Участь — понад 18 600 пацієнтів із симптомами нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда, що отримували терапію у комбінації з АСК. Тикагрелор у дозі 90 мг двічі на день показав зниження ризику серцево-судинної смерті, інфаркту міокарда і інсульту порівняно з клопідогрелем.

Дослідження PEGASUS TIMI-54

Участь — понад 21 000 пацієнтів із історією інфаркту міокарда (від 1 року тому) з високим ризиком. Тикагрелор у дозах 60 мг та 90 мг двічі на день в комбінації з АСК знижував частоту серцево-судинних ускладнень, зменшуючи ризик смерті, інфаркту та інсульту.