Інструкція з застосування лікарського засобу Брилинта®

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 60 мг. У упаковці може бути 56 або 168 таблеток.

Опис препарату

Брилинта® — це круглі, двоопуклі таблетки рожевого кольору, з гравіруванням "img_brilinta_60.eps|png" на одній стороні. Таблетки мають плівкову оболонку, до складу якої входять такі допоміжні речовини:

• манітол — 84 мг
• кальцію гідрофосфат — 42 мг
• карбоксиметилкрахмал натрію — 6 мг
• гіпролоза — 6 мг
• магнію стеарат — 2 мг

Оболонка складається з:

• гіпромеллози — 4.4 мг
• діоксиду титану (E171) — 2.2 мг
• макроголу 400 — 0.4 мг
• чорного залізного оксиду — 0.001 мг
• червоного залізного оксиду — 0.01 мг

Код за АТХ

B01AC24 — Тикагрелор

Клініко-фармакологічні групи

• Група: Антиагреганти
• Фармакологічна підгрупа: Антиагрегантний засіб

Діюча речовина

Тикагрелор

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати по закінченню терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Механізм дії:

Брилинта® містить тикагрелор — селективний і зворотній антагоніст Р2Y12-рецепторів тромбоцитів, який запобігає АДФ-опосередкованій активації та агрегації тромбоцитів. Тикагрелор не блокуватиме зв’язування АДФ, але, взаємодіючи з Р2Y12-рецепторами, запобігає передачі сигналів, що викликають агрегацію тромбоцитів.

Крім того, тикагрелор підвищує локальні концентрації эндогенного аденозину, інгібуючи транспортёр ENT-1, що пролонгує його дію та посилює кардіопротекторні ефекти.

Завдяки цим механізмам, препарат зменшує ризик розвитку тромботичних ускладнень, таких як інфаркт міокарда, інсульт або летальні випадки, пов’язані з атеросклерозом.

Показання до застосування

• Основне: профілактика атеротромботичних ускладнень у дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда (перенесеним 1 рік і більше тому) у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК), особливо у випадках високого ризику розвитку ускладнень.

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат приймати всередину, незалежно від прийому їжі. Таблетку можна розмолоти, розчинити у 1/2 склянки води і негайно випити. У разі труднощів з ковтанням, використовують суспензію через назогастральний зонд.

Рекомендується:

• Пацієнтам з інфарктом міокарда в анамнезі: початкова доза — 60 мг 2 рази на добу без попередньої навантажувальної дози; терапію слід продовжувати тривалий час відповідно до клінічної ситуації та рекомендацій лікаря.
• Тривалість терапії: тривалість необмежена, але особливо важливо дотримуватися рекомендацій щодо тривалості у зв’язку з ризиком кровотеч.

При переході з інших антиагрегантів, наприклад, з клопідогрелу, починати застосування після завершення дії останньої дози попереднього препарату, зазвичай через 24 години.

Обов’язково разом із терапією застосовувати низькі дози АСК (75-150 мг/день). Корекція дози у пацієнтів похилого віку або з порушеннями функцій нирок не потрібна, крім випадків тяжкого порушення функції печінки — застосування протипоказане.

Передозування

При прийомі високих доз (>900 мг) можливе посилення побічних ефектів, зокрема кровотечі, одышка, аритмії. Лікування — симптоматичне та підтримуюче, з моніторингом стану пацієнта. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз не ефективний.

Лікарські взаємодії

Тикагрелор метаболізується ізоферментом CYP3A4 та є слабким інгібітором цього ферменту. Взаємодіє з іншими препаратами, які або інгібують, або індукують CYP3A4, а також з препаратами, що є субстратами Р-глікопротеїну.

Результат взаємодії	Препарати	Заходи
Збільшення концентрації тикагрелору	Кетоконазол, кларитроміцин, ритонавір — сильні інгібітори CYP3A4	Заборонено спільне застосування
Збільшення концентрації тикагрелору, зменшення активного метаболіту	Дилтіазем — помірний інгібітор CYP3A4	Можливе одночасне застосування з обережністю
Зниження концентрації тикагрелору	Рифаміцин, фенитоїн, карбамазепін	Уникати спільного застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпечність застосування препарату у вагітних та у період лактації не встановлена. Враховуючи можливий ризик кровотеч, застосування допускається тільки за життєвими показаннями під контролем лікаря.

Побічні дії

Можливі побічні реакції, зокрема:

• Кровотечі різної тяжкості, включаючи носові кровотечі, кровотечі з травного тракту, гематоми
• Одышка, запаморочення, головний біль
• Блювання, нудота
• Зміни лабораторних показників (зниження гемоглобіну, тромбоцитопенія)

При появі серйозних побічних реакцій необхідно звернутися до лікаря.

Протипоказання до застосування

• Гострі кровотечі або високий ризик кровотеч
• Тяжка печінкова недостатність
• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Період після хірургічних операцій на головному мозку або очах

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно виключити наявність активних кровотеч або високого ризику їх виникнення. Рекомендується ретельний контроль стану пацієнта під час лікування. У разі будь-яких кровотеч — припинити застосування препарату та проводити відповідне лікування.

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок не потребує корекції дози, окрім тяжких порушень функції печінки.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю протипоказане. При легких або середніх порушеннях — застосовувати з обережністю, під контролем лікаря.

Умови реалізації

Рецептурний препарат. Видається за рецептом лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Дозування змінювати не потрібно, але слід враховувати підвищений ризик кровотеч.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність у дітей та підлітків до 18 років не встановлені.

Код МКБ (нозологія)

Коди МКБ, що відповідають показанням: I21, I20, I63, I64.