Бозенекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг 56 шт.
Ціна: 14275 грн
| Форма выпуска | таблетки |
| Дозировка | 125 мг |
| В упаковке | 56 шт. |
| Код товара | 00-00003735 |
| Категория | Лекарства для сердца и сосудов |
| Форма отпуска | по рецепту |
| Бренд | Сотекс ФармФирма |
| Страна | Россия |
Інструкція щодо застосування препарату Бозенекс®
Загальна інформація
Бозенекс® — це препарат у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, який застосовується для лікування легочної артеріальної гіпертензії та інших захворювань судинної системи. Виготовляється у вигляді таблеток по 62.5 мг та 125 мг, по 56 штук у пакуванні. Спеціально розроблений для внутрішнього застосування, препарат має виражену вазодилатуючу дію та сприяє зниженню судинного опору.
Склад та форма випуску
Действуюча речовина: бозентан моногідрат — 129.082 мг, що відповідає 125 мг бозентану в одній таблетці.
Вспомогательные вещества: кукурудзяний крохмаль, карбоксиметилкрохмаль натрію, желатинізований крохмаль, гліцерил дибегенат, повидон К90, магнію стеарат.
Оболонка таблетки: опадрай рожевий, що містить гіпромеллозу, діоксид титану (E171), тальк, етилцелюлозу, триацетин, залізні оксиди (жовтий E172, червоний E172).
Фармакологічна дія
Бозентан є неселективним антагоністом эндотелінових рецепторів типів ЕТА та ЕТВ. Це вазодилататор, що знижує системний і легочний судинний опір, сприяючи підвищенню серцевого викиду без збільшення частоти серцевих скорочень. Ендотелін-1 — один із найпотужніших вазоконстрикторів, який стимулює фіброз, клітинну пролиферацію, гіпертрофію та ремоделювання судин, а також має протизапальну активність. При різних судинних захворюваннях концентрація ЕТ-1 підвищується і сприяє розвитку патологічних процесів. Бозентан конкурентно зв'язується з рецепторами ЕТА (з більш високим афінітетом) та ЕТВ, блокуючи їхню активність, що сприяє розширенню судин і зниженню внутрішньосудинного опору. У дослідженнях на моделях тварин доведено, що тривале застосування бозентану знижує легочний судинний опір і сприяє зворотному розвитку гіпертрофії судин легких і правого шлуночка серця. У пацієнтів із ЛАГ та серцевою недостатністю препарат зменшує тиск у легеневій артерії, судинний опір і покращує гемодинамічні показники.
Показання до застосування
- Легочная артеріальна гіпертензія (ЛАГ) — для покращення толерантності до фізичних навантажень та клінічних симптомів у пацієнтів II-IV класу за класифікацією ВООЗ, дорослих та дітей старше 3 років:
- Первинна (ідіопатична, спадкова) ЛАГ
- Вторинна ЛАГ на фоні склеродермії без значного ураження легень
- ЛАГ, асоційована з вродженими пороками серця, з особливостями гемодинаміки, з синдромом Ейзенменгера
- Зменшення кількості нових дистальних язв у пацієнтів з системною склеродермією — при прогресуючому ураженні кінцівок та обостренні язвенного процесу.
Спосіб застосування, курс і доза
Для дорослих при ЛАГ
Початкова доза — 62,5 мг двічі на добу протягом перших 4 тижнів. У разі стабільної переносимості та недостатнього ефекту, дозу підвищують до 125 мг двічі на добу. Якщо спостерігається погіршення стану або недостатня дія, можливо збільшення дози до 250 мг двічі на добу, але таке рішення приймає лікар з урахуванням ризиків гепатотоксичності. Терапію слід починати та контролювати під наглядом лікаря, що має досвід лікування ЛАГ. Важливо регулярно оцінювати ефективність та переносимість препарату.
Для дітей старше 3 років
Дозування залежить від маси тіла дитини:
- Від 10 до 20 кг: початкова — 31,25 мг один раз/день, підтримуюча — 31,25 мг двічі/день
- Від 20 до 40 кг: початкова — 31,25 мг двічі/день, підтримуюча — 62,5 мг двічі/день
- Більше 40 кг: початкова — 62,5 мг двічі/день, підтримуюча — 125 мг двічі/день
Загальні рекомендації
Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Не розжовувати. Тривалість курсу визначає лікар залежно від клінічної ситуації.
Передозування
При застосуванні високих доз (до 2400 мг одноразово у здорових добровольців та 2000 мг/добу — у пацієнтів) можливі симптоми: головний біль, нудота, рвота, сильне зниження артеріального тиску, запаморочення. У випадку передозування потрібна симптоматична терапія, включаючи корекцію АТ та підтримуючі заходи. Бозентан не видаляється при гемодіалізі.
Лікарські взаємодії
Бозентан метаболізується за участю цитохрому CYP2C9 та CYP3A4. Інгібітори цих ізоферментів (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) підвищують концентрацію бозентану в крові, тому їх застосування разом не рекомендується. Бозентан індукує CYP2C9 та CYP3A4, що може знижувати рівень інших препаратів, що їх метаболізують. Не рекомендується застосовувати одночасно з циклоспорином — у такому випадку концентрація бозентану різко зростає, а циклоспорин — знижується. При застосуванні з імуносупресорами (такі як такролімус або сиролімус) необхідний особливий контроль та корекція доз.
Протипоказання
- Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів
- Тяжкі порушення функції печінки (класи В і С за Чайлдом)
- Одночасне застосування з цикоспорином
- Вагітність та лактація без рекомендації лікаря
Особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно провести оцінку функцій печінки. У процесі лікування — регулярний контроль лабораторних показників. Важливо враховувати можливий ризик гепатотоксичності, особливо при підвищених дозах. У разі появи симптомів гепатиту (жовтяниця, сильне підвищення печінкових ферментів) застосування слід припинити. Не рекомендується застосовувати у вагітних і годуючих жінок без консультації з лікарем.
Застосування у особливих групах пацієнтів
- Пацієнти з порушеннями функції печінки: у легких порушеннях — корекція дози не потрібна; у тяжких — застосування заборонене.
- Пацієнти з порушеннями функції нирок: корекція дози не потрібна; у пацієнтів на гемодіалізі — застосування можливо під контролем лікаря.
- Пожилі пацієнти (>65 років): доза корекції не потрібна.
- Діти: застосовувати з обережністю, під наглядом лікаря. Дозування залежить від маси тіла та віку.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 2 роки.