Борамилан® (Boramilan)

Опис препарату

Борамилан® — це високоефективний противоопухолевий препарат у формі ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного (в/в) та підшкірного (п/к) введення. Основною діючою речовиною є бортезоміб, що являє собою селективний інгібітор протеасом 26S, що відіграє ключову роль у регуляції білкового обміну та життєвого циклу клітин.

Форма випуску та склад

Форма випуску	Ліофілізат для приготування розчину для інфузій та ін'єкцій
Діючі речовини	Бортезоміб — 2,5 мг у флаконі
Вспомогані речовини	D-маннітол — 25 мг
Растворитель	Розчин натрію хлориду 0,9% (натрій хлорид — 0,009 г, вода для ін’єкцій — до 1 мл)

У комплекті: флакон з бортезомібом, розчинник у ампулі (5 мл), або окремо — контурні ячейкові упаковки.

Клініко-фармакологічна група

Противоопухолевий препарат

Фармакологічна дія

Бортезоміб — це високоселективний, обратимий інгібітор протеасом 26S, що являє собою модифіковану борну кислоту. Протеасома — це ключовий компонент еукаріотичних клітин, що забезпечує деградацію білків, необхідних для регуляції клітинного циклу та апоптозу. Інгібуючи активність протеасоми, бортезоміб сприяє накопиченню у клітках білків, що викликає їх загибель, особливо у клітинах злоякісних пухлин, зокрема у клітинах множественного мієломи.

Механізм дії включає пригнічення активації фактору транскрипції NF-κB, що є важливим для виживання та проліферації пухлинних клітин. Це сприяє зниженню рівня антиапоптозних факторів і цитокінів, що стимулюють ріст пухлин.

Бортезоміб проявляє виражену селективність до пухлинних клітин, особливо у випадку злоякісної гемобластичної патології, зокрема у пацієнтів з множественною мієломою.

Показання до застосування

• Множественна мієлома у пацієнтів, що отримували щонайменше одну лінію терапії.
• Мантійноклітинна лімфома у пацієнтів, що раніше отримали мінімум одну лінію лікування.

Спосіб застосування, курс та дозування

Рекомендується початкова доза становить 1,3 мг/м² двічі на тиждень протягом двох тижнів (у дні 1, 4, 8 та 11), з подальшим періодом відпочинку на 10 днів (дні 12–21). Цикл лікування триває 21 день. Між введеннями має пройти не менше 72 годин.

Кількість циклів визначається залежно від відповіді організму та переносимості терапії. У разі необхідності дозу можна зменшити або припинити лікування за рекомендаціями лікаря.

Для приготування розчину ліофілізат слід розчинити у 5 мл розчину натрію хлориду 0,9%. Введення здійснюється внутрішньовенно або підшкірно.

Лікарські взаємодії

У пацієнтів із цукровим діабетом, що приймають пероральні гіпоглікемічні препарати, можливі випадки гіпоглікемії або гіперглікемії. При застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір) або індукторами CYP3A4 (рифампіцин) потрібно враховувати ризик взаємодії. Необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Борамилан® заборонений до застосування у вагітних та жінок, що годують груддю, через високий ризик розвитку тератогенних та інших побічних ефектів.

Побічні дії

З боку кровотворної системи

• Тромбоцитопенія — понад 10%
• Анемія — понад 10%
• Нейтропенія — понад 10%
• Лихоманкова нейтропенія — 0,1–1%

З боку травної системи

• Тошнота, блювання, діарея, запор — понад 10%
• Зниження апетиту, больові відчуття в животі, непрохідність кишечника, панкреатит — 1–10%

Інші побічні ефекти

• Ортстатична гіпотензія, зниження артеріального тиску — 1–10%
• Периферична невропатія, головний біль, запаморочення — понад 10%
• Зміна смаку, порушення зору, глухота — до 10%
• Обезводнення, гіпонатріємія — 1–10%
• Кожний свербіж, міалгія, слабкість, підвищення температури — до 10%

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бортезомібу або бору
• Вагітність та лактація
• Дитячий вік

Особливі вказівки та застереження

• Необхідно регулярно контролювати рівень крові, зокрема кількість тромбоцитів та лейкоцитів.
• При зниженні тромбоцитів нижче 25 000/мкл терапію слід припинити або знизити дозу.
• Можливе застосування колонієстимулюючих препаратів та переливання крові для подолання гематологічних побічних ефектів.
• Для профілактики нудоти рекомендується застосовувати противиротні засоби.
• При появі діареї — призначати антидиарейні препарати, підтримувати водно-електролітний баланс.
• Обов’язково слід враховувати ризик розвитку судом або ускладнень з боку серця.

Застосування при порушеннях функції органів

• При порушеннях функції нирок: застосовувати з обережністю, під контролем функціонального стану.
• При порушеннях функції печінки: застосовувати з обережністю, враховуючи ступінь ураження.

Протипоказаний для застосування у дітей

Борамилан® не рекомендується для застосування у дитячому віці через недостатність досвіду та потенційний ризик побічних ефектів.

Код МКБ

• C83.1 — Лімфома клітин мантии
• C90.0 — Множественна мієлома

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ "Натіва"

Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем-спеціалістом та ознайомитися з інструкцією.