Борамілан® (Boramilan) – високоспеціалізований противоопухолевий препарат

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенних та підшкірних ін'єкцій у вигляді білого або майже білого пористого порошку або маси. В комплекті з розчинником або без нього, у флаконах темного скла по 3 мг. В склад входять допоміжні речовини: D-манітол – 30 мг, а розчинник – розчин натрію хлориду 0,9% (натрій хлорид – 0,009 г, вода для ін'єкцій – до 1 мл).

Опис

Борамілан – це високоселективний інгібітор протеасоми 26S, який представляє собою модифіковану борну кислоту. Протеасома 26S є ключовим компонентом у ядрі та цитоплазмі всіх еукаріотичних клітин і відповідає за каталітичне розщеплення основних білків, що беруть участь у регуляції життєвого циклу клітин. Борамілан пригнічує активність протеасоми, що призводить до зупинки протеолізу та стимулює апоптоз клітин. Це особливо важливо для клітин злоякісних пухлин, таких як множинна мієлома, у яких активність протеасом підвищена. Механізм дії полягає у блокуванні активації NF-kB, що сприяє зниженню рівня антиапоптотичних факторів та стимулює загибель ракових клітин.

Показання до застосування

• Множинна мієлома у пацієнтів, які отримали принаймні один попередній курс терапії.
• Мантієклітинна лімфома у хворих, що раніше отримували не менше одного ліній терапії.

Спосіб застосування, курс і дозування

Рекомендувана початкова доза становить 1,3 мг/м², яка вводиться двічі на тиждень протягом перших двох тижнів (дні 1, 4, 8 і 11), з подальшим 10-денним перервою (дні 12–21). Цикл лікування триває 21 день. Між введеннями слід дотримуватися інтервалу не менше 72 годин. Кількість циклів залежить від клінічного відповіді та ступеня токсичності. Перед кожним введенням необхідно проводити оцінку крові, з урахуванням рівня лейкоцитів, тромбоцитів і гемоглобіну, для коригування дози або перерви у терапії.

Лікарське взаємодія

При застосуванні у пацієнтів з цукровим діабетом, що отримують пероральні гіпоглікемічні препарати, можливі випадки гіпоглікемії або гіперглікемії. Необхідно ретельне спостереження за рівнем глюкози в крові. Взаємодія з активними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір) та CYP2C19 (флуоксетин) може посилити або зменшити ефективність препарату. З обережністю слід застосовувати разом із субстратами цих ферментів.

Застосування під час вагітності та грудного вигодовування

Протипоказано застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю, оскільки відсутні дані щодо безпеки для плода та новонародженого.

Побічні дії

З боку кровотворної системи

• Тромбоцитопенія (>10%)
• Анемія (>10%)
• Нейтропенія (>10%)
• Фебрильна нейтропенія (0,1–1%)

З боку травної системи

• Тошнота, блювота, діарея, запор (>10%)
• Зниження апетиту, больові відчуття в животі, непрохідність кишечника, панкреатит, гепатит (1–10%)

З боку серцево-судинної системи

• Ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску (1–10%)
• Застійна серцева недостатність, блокада серцевого провідництва, тампонада серця (0,1–1%)

З боку дихальної системи

• Одишка, кашель (1–10%)

З боку нервової системи

• Периферична нейропатія, головний біль, запаморочення (>10%)
• Парастезії, гіпестезії, короткочасна втрата свідомості (1–10%)
• Енцефалопатія, судоми, порушення вегетативної функції (0,1–1%)

З боку органів зору та смаку

• Зміни смаку (>10%)
• Зниження чіткості зору (1–10%)
• Двостороння глухота (0,01–0,1%)

Обмін речовин та інші реакції

• Обезводнення, гіпонатріємія (1–10%)
• Кожний зуд, міалгії, слабкість, підвищена температура тіла та втомлюваність (>10%)
• Інфекції, синдром лізису пухлини, озноб, артралгії (1–10%)

Протипоказання

• Вагітність і лактація
• Дитячий вік
• Індивідуальна підвищена чутливість до бортезомібу або бору
• Підвищена ризикова ситуація для пацієнта, включаючи тяжкі функціональні порушення печінки або нирок

Особливі застереження

Перед початком терапії та під час кожного циклу слід проводити повний аналіз крові. При зниженні кількості тромбоцитів менше 25 000/мкл терапію слід припинити до відновлення показників. Необхідно контролювати рівень електролітів, функцію нирок та печінки, а також проводити підтримуючу терапію при розвитку токсичних реакцій. Враховувати ризик розвитку судом, особливо у пацієнтів з історією епілепсії або порушень електролітного балансу. При появі симптомів серцевої недостатності потрібно швидко вжити заходів щодо її корекції, включаючи корекцію об’єму циркулюючої крові та застосування відповідних препаратів. Також слід уникати застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок у тяжких стадіях.

Застосування при порушеннях функцій нирок і печінки

З обережністю застосовувати у пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій нирок або печінки, оскільки безпосередніх даних щодо безпечності та ефективності у цій групі недостатньо. Необхідно ретельно контролювати клінічний стан та лабораторні показники.

Застосування у дітей

Протипоказано для застосування у пацієнтів молодше 18 років через відсутність достатніх клінічних даних.

Коди МКБ

• C83.1 – Лімфома клітин мантии
• C90.0 – Множинна мієлома

Власник реєстраційного посвідчення

NATIVA OOO (Росія)