Інструкція з застосування препарату Бікалутамід-Тева

Загальна інформація

Бікалутамід-Тева — це сучасний противоопухолевий препарат, що належить до групи антиандрогенних засобів. Він застосовується для лікування розповсюдженого раку простати у дорослих чоловіків, у тому числі у пацієнтів похилого віку. Препарат має виражену антагоністичну дію на андрогенні рецептори, що сприяє зменшенню рівня тестостерону в організмі та гальмуванню росту пухлини.

Форма випуску та склад

Препарат представлений у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою:

• 50 мг — по 28 або 30 таблеток у блістері, у картонній упаковці
• 150 мг — по 28 або 30 таблеток у блістері, у картонній упаковці

Одна таблетка містить активну речовину — бикалутамід у дозі відповідно 50 мг або 150 мг.

Допоміжні компоненти включають: целюлозу мікрокристалічну, повідон (PVP К-30), кроскармелозу натрію, натрію лаурилсульфат, лактозу моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Оболонка таблетки містить опадрай OY-GM-28900, гіпромеллозу 2910/15сР (Е464), полідекстрозу (Е1200), титан диоксид, макрогол 4000.

Клініко-фармакологічна група

Препарат належить до групи противоопухолевих засобів, антиандрогенів.

Фармакологічна дія

Бікалутамід — нестероїдний противоопухолевий агент, що має антиандрогенну активність. Він являє собою рацемічну суміш, переважно (R)-енантіомеру, який зв'язується з андрогенними рецепторами, пригнічуючи їх стимулюючу дію на гени. Це призводить до регресії злоякісних новоутворень простати. Препарат не активує ендокринну систему та не має гормональної активності, що робить його ефективним у комплексній терапії раку простати.

Показання до застосування

• Розповсюджений рак простати у комбінації з аналогами ГнРГ або хірургічною кастрацією.
• Місцево-розповсюджений рак простати (Т3-Т4, будь-який N, М0; Т1-Т2, N+, М0) у якості монотерапії або ад’ювантної терапії у поєднанні з радикальною простатектомією або радіотерапією.
• Місцево-розповсюджений неметастатичний рак простати у випадках, коли хірургічна кастрація або інші медичні втручання є недопустимими або неприємними для пацієнта.

Спосіб застосування, дози та курс лікування

Дорослі чоловіки

• При розповсюдженому раку простати у комбінації з аналогами ГнРГ або хірургічною кастрацією — по 50 мг один раз на добу, починаючи одночасно з початком застосування аналогів ГнРГ або оперативної кастрації.
• При місцево-розповсюдженому раку простати — по 150 мг один раз на добу. Тривалість лікування — не менше 2 років. При появі ознак прогресування — препарат слід припинити.

Дозування не потребує корекції при порушеннях функції нирок та легких порушеннях функції печінки. У пацієнтів із середніми або важкими порушеннями функції печінки можлива кумуляція бикалутаміду, тому слід контролювати стан.

Передозування

Про випадки передозування у людини не повідомлялося. Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне, проводиться підтримуюча терапія. Диаліз неефективний через сильне зв'язування з білками крові.

Міжнародні та внутрішні рекомендації щодо взаємодії

Можливе посилення ефекту антикоагулянтів кумаринового ряду (варфарин) через конкуренцію за білки. Виведення із плазми інших препаратів, зокрема циметидину або кетоконазолу, може бути збільшене, що потребує корекції доз.

Відсутні дані про фармакокінетичні взаємодії з аналогами ГнРГ, але слід враховувати потенційне інгібування CYP3A4, що може впливати на рівень інших препаратів.

Застосування при вагітності, годуванні та у дітей

Бікалутамід заборонений для застосування у жінок, що перебувають у положенні або годують груддю. Не призначається дітям.

Побічні дії

Можуть спостерігатися різноманітні реакції, зокрема:

• Дуже часто (>10%): гінекомастія, болі у грудях, приливи крові до обличчя, зниження статевого потягу, сексуальні дисфункції.
• Часто (1-10%): діарея, нудота, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, зуд, астенія, випадання волосся або його ріст.
• Рідко (0.1-1%): алергічні реакції, реакції гіперчутливості, порушення функції печінки, диспепсія, больові відчуття у животі.
• Дуже рідко (0.01-0.1%): печеночна недостатність, аритмії, ускладнення з боку дихальної системи, зміни ЕКГ, гематурія.

При комбінованому застосуванні з аналогами ГнРГ можливі додаткові побічні ефекти.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонента або допоміжних речовин.
• Непереносимість лактози, лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози/галактози.
• Перший триместр вагітності та годування груддю.
• Діти та жінки.
• Спільне застосування з терфенадином, астемізолом і цизапридом.

Особливі вказівки

• Регулярне контролювання функції печінки протягом лікування. У разі значних порушень — припинення застосування.
• При зростанні рівня PSA та прогресуванні захворювання — розглянути можливість припинення терапії.
• Пацієнтам, що отримують антикоагулянти — слід контролювати протромбіновий час.
• Лікування з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки, оскільки можливе накопичення препарату.
• Через потенційне інгібування ферментів цитохрому Р450 — слід уникати одночасного застосування з препаратами, що метаболізуються цим шляхом.
• Може зменшувати швидкість реакції — рекомендується бути обережним при керуванні транспортом та механізмами.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.