Інструкція з застосування лікарського засобу Беталок® (Betaloc)

Форма випуску та опис

Беталок® випускається у вигляді таблеток білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою та гравіюванням "A/mE" на одній стороні. В кожній таблетці міститься активна речовина — метопрололу тартрат у дозі 100 мг.

Вспоміжні речовини включають: моногідрат лактози, магній стеарат, мікрокристалічна целюлоза, натрію карбоксиметилкрахмал, колоїдний безводний діоксид кремнію, повидон.

Препарат фасується у пластикові флакони по 100 штук або у картонні пачки.

Коди АТХ та групова приналежність

Код АТХ	C07AB02
Класифікація	Бета-1-адреноблокатор
Фармакотерапевтична група	Селективні бета-1-адреноблокатори

Фармакологічна дія

Метопролол — селективний β1-адреноблокатор, що блокують β1-рецептори серця, при цьому значно менше впливає на β2-адренорецептори легень та периферійних судин. Препарат має незначний мембраностабілізуючий ефект та не проявляє активності часткового агониста.

Беталок® знижує або пригнічує відповідь серця на катехоламіни, що виділяються під час нервових та фізичних навантажень. Це проявляється у зменшенні частоти серцевих скорочень, об’єму крові, підвищення толерантності до фізичних навантажень, а також зниженні артеріального тиску.

Препарат сприяє зменшенню потреби міокарда у кисні, що особливо важливо при стенокардії та інших порушеннях серцевої діяльності. Важливо зазначити, що при обструктивних захворюваннях легень можливо застосування метопрололу у комбінації з β2-адреноміметиками.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія — для зниження рівня артеріального тиску та зменшення ризику серцево-судинних ускладнень і смерті.
• Стенокардія — для профілактики нападів та зменшення їх частоти.
• Порушення ритму серця — суправентрикулярна тахікардія, аритмії.
• Післяінфарктна терапія — для зниження ризику повторного інфаркту та смертності.
• Функціональні порушення серця, супроводжувані тахікардією.
• Профілактика мігрені.
• Гіпертиреоз — у комплексній терапії.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі — з їжею або натще.

Для артеріальної гіпертензії

Зазвичай призначають 100-200 мг один раз на добу, вранці або двома дозами — вранці та ввечері. За потреби дозу можна збільшувати або додавати інші антигіпертензивні засоби.

Для стенокардії

Загальна доза становить 100-200 мг у день, розділених на два прийоми — вранці і ввечері. За необхідності додають інші антиангінальні препарати.

При порушеннях ритму серця

Загалом 100-200 мг у день двома дозами. Можливо коригування терапії залежно від клінічної ситуації.

Післяінфарктна підтримувальна терапія

Рекомендується по 200 мг у день у дворазовому режимі. Це допомагає зменшити ризик повторного інфаркту та смертності.

Профілактика мігрені

Зазвичай — 100-200 мг у день, розділені на два прийоми.

Гіпертиреоз

Доза становить 150-200 мг у день, приймається у 3-4 прийоми.

Передозування

Симптоми

• значне зниження артеріального тиску,
• синусова брадикардія,
• атро-вентрикулярна блокада,
• серцева недостатність,
• кардіогенного шоку,
• зупинка серця,
• бронхоспазм,
• нарушення свідомості, кома,
• нудота, блювота, цианоз.

Лікування

У разі передозування необхідно провести промивання шлунка, призначити активоване вугілля або інші сорбенти. За показами — внутрішньовенне введення β2-адреноміметиків (дубутамін, добуламін), глюкагон у дозі 1-10 мг, або інші підтримуючі заходи. При бронхоспазмі — внутрішньовенно ввести β2-адреноміметик.

Лекарствені взаємодії

• Барбітурати — посилюють метаболізм метопрололу.
• Пропафенон — підвищує концентрацію метопрололу у плазмі, можливі побічні ефекти.
• Верапаміл — може викликати брадикардію та зниження АТ.
• Інші класі антиаритмічних засобів — посилюють негативний інотропний та д Chronotropic ефект.
• Глікозиди серця — підсилюють брадикардію.
• НПВП — зменшують антигіпертензивний ефект.
• Епінефрин — може викликати парадоксальні реакції (гіпертензія або брадикардія).

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Беталок® не рекомендується застосовувати під час вагітності та грудного вигодовування, окрім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини. Відомо, що препарат може викликати брадикардію у плода або новонародженого, а також порушення кровообігу у матері.

Малий рівень метопрололу у грудному молоці у порівнянні з кров’ю матері робить його застосування можливим за рекомендацією лікаря при ретельному контролі.

Побічні дії

Беталок® добре переноситься, але можливі побічні ефекти, які зазвичай є легкими та зворотними. За даними клінічних досліджень та практики, побічні реакції класифікуються за частотою:

• Дуже часто (>10%): втома, головний біль, запаморочення.
• Часто (1-9.9%): брадикардія, похолодання кінцівок, серцебиття, нудота, порушення сну, депресія.
• Нечасто (0.1-0.9%): порушення функції печінки, порушення зору, сухість в роті, алергічні реакції.
• Рідко (0.01-0.09%): гангрена, артралгія, порушення слуху, кропив’янка.
• Дуже рідко (<0.01%): гепатит, синдром синдрому Сьюї, порушення кровообігу.

Протипоказання до застосування

• Атріовентрикулярна блокада І або ІІ ступеня без кардіостимулятора.
• Брадикардія (частота серцебиття менше 60 уд./хв).
• Кардіогенні шоки.
• Тяжка серцева недостатність.
• Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів.
• Порушення периферичного кровообігу, гангрена.
• Пасивна бронхіальна астма або обструктивні захворювання легень.
• Гіпотонія.
• Пасивний або активний синдром слабкості синусового вузла.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести ретельне обстеження: оцінити функцію серця, легень, артеріальний тиск. Під час лікування можливе виникнення симптомів серцевої недостатності — у цьому випадку потрібно корекція дози або припинення препарату.

При підвищеній чутливості або у пацієнтів з периферичними порушеннями слід застосовувати з обережністю.

При необхідності застосування у пацієнтів з цукровим діабетом — контролювати рівень глюкози, оскільки препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з захворюваннями щитоподібної залози (гіпертиреоз), оскільки препарат може маскувати його симптоми.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки

У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

При тяжкому порушенні функції печінки — можливо зменшення дози через змінений метаболізм та виведення препарату.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 5 років.

Особливості застосування у різних груп пацієнтів

Пожилі пацієнти

Корекція дози зазвичай не потрібна. Під час лікування слід контролювати стан серця та артеріальний тиск.

Діти

Досвід застосування у дітей обмежений. Лікування можливе за строгими показаннями та під контролем лікаря.

Нозології за МКБ та показання

• І10 — Артеріальна гіпертензія
• I20 — Стенокардія
• I47 — Порушення ритму серця
• I21 — Інфаркт міокарда
• G43 — Мігрень
• E05 — Гіпертиреоз

Додаткові застереження

Застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями серцевої провідності, периферичними судинами або захворюваннями легень.

Не рекомендується раптова відміна препарату — дозу слід знижувати поступово під контролем лікаря.