Інструкція з застосування препарату Бараклюд®

Форма випуску та опис

Бараклюд® представлений у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, розміром треугольної форми, рожевого кольору. На одній стороні таблеток проставлена маркування «BMS», а на звороті — «1612». Таблетки випускаються у пластикових блістерах по 10 штук, у картонних упаковках.

Діючий компонент — ентекавір у дозі 1 мг у одній таблетці. Вспомогальні речовини: моногідрат лактози — 241 мг, мікрокристалічна целюлоза — 130 мг, кросповідон — 16 мг, повідон — 10 мг, магнію стеарат — 2 мг, а також фарбувальні речовини Opadry рожевий (гипромеллоза, діоксид титану, макрогол 400, залізооксид червоний (Е172, CFR21)).

Коди АТХ та фармакологічна група

Фармакологічна дія

Бараклюд® містить активну речовину ентекавір, яка є аналогом нуклеозиду гуанозину і має високу селективну активність щодо вірусної полімерази вірусу гепатиту B (HBV). Механізм дії полягає у фосфорилюванні ентекавір-трифосфату, що створює активний внутрішньоклітинний трифосфат з періодом напіврозпаду 15 годин. Внутрішньоклітинна концентрація цього метаболіту прямо залежить від зовнішнього рівня ентекавіру і не спричиняє значного накопичення препарату після початкового рівня «плато».

Ентекавір інгібує три ключові функції вірусної полімерази: прайминг, зворотню транскрипцію негативної нити та синтез позитивної ДНК-ланки вірусу HBV. Важливо зазначити, що ентекавір є слабким інгібітором клітинних ДНК-полімераз α, β і δ, а при високих концентраціях не впливає на синтез ДНК у мітохондріях клітин. Це забезпечує високий профіль безпеки препарату.

Показання до застосування

• Хронічний гепатит В у дорослих з підтвердженою вірусною реплікацією, підвищенням активності трансаміноз та гістологічними ознаками запалення або фіброзу печінки.
• Декомпенсований гепатит В з ознаками прогресуючого ураження печінки.

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат слід приймати внутрішньо натще, за 2 години до або після їжі (не менше ніж через 2 години після їжі і не пізніше ніж за 2 години до наступного прийому). Дозування залежить від стану пацієнта:

Для пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше ніж 50 мл/хв) необхідна корекція дози згідно з рекомендаціями, враховуючи рівень кліренсу креатиніну.

Передозування

Обмежені дані щодо випадків передозування. У добровольців, що отримували до 20 мг/добу протягом 14 днів або одноразово до 40 мг, побічних реакцій не відзначалось. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта.

Лікарські взаємодії

Ентекавір виводиться переважно нирками, тому можуть мати місце взаємодії з препаратами, що порушують функцію нирок або конкуренцію за канальцеву секрецію. Спільне застосування з ламивудином, адефовіром, тенофовіром не викликає клінічно значущих взаємодій. Важливо проводити моніторинг функції нирок при одночасному застосуванні з іншими нирковими препаратами.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Дані досліджень у вагітних відсутні. Препарат застосовують лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Грудне вигодовування не рекомендується, оскільки дані про екскрецію ентекавіру з молоком відсутні.

Побічні дії

• З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, блювання (рідко).
• З боку ЦНС: головний біль, втома (часто); рідко — безсоння, запаморочення, сонливість.
• Анафілактичні реакції: анафілаксія (рідко).
• З боку шкіри: алопеція, висипання.
• Підвищення активності трансаміназ: можливе підвищення ферментів печінки, особливо у пацієнтів з декомпенсованим ураженням.
• Інші: лактацидоз, порушення функції нирок, зниження рівня бікарбанату, гепаторенальний синдром.

Протипоказання

• Вік до 18 років.
• Генетична непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Особливі вказівки

При лікуванні нуклеозидними аналогами, включаючи ентекавір, можливий розвиток лактацидозу та гепатомегалії зі стеатозом, що іноді призводять до смерті. Необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів на предмет ознак лактацидозу та порушень функції нирок. Після припинення терапії слід періодично контролювати функцію печінки та, за потреби, відновлювати лікування.

Обов’язково враховувати ризик обострення гепатиту після відміни препарату. У пацієнтів з комбінацією гепатитів В і ВІЧ необхідно уникати розвитку резистентних штамів вірусу ВІЧ.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується корекція дози згідно з рівнем кліренсу креатиніну. У випадках гемодіалізу препарат слід приймати після сеансу.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки

Корекція дози ентекавір у пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Уникайте впливу світла та вологи.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Особливості застосування у різних групах пацієнтів

У пожилих пацієнтів

Корекція дози не потрібна.

У дітей

Протипоказаний для застосування у віці до 18 років.

Класифікація за МКБ

B18.1 — Хронічний вірусний гепатит В без дельта-агента.