Подробний опис препарату Азурикс®

Азурикс® — це сучасний противоподагрический препарат, який застосовується для зниження рівня мочевої кислоти в крові та профілактики уратних уражень при таких станах, як подагра та гіперурикемія. Його дія полягає у інгібуванні ферменту ксантиноксидази, що сприяє зменшенню утворення мочевої кислоти та попередженню утворення уратних кристалів у тканинах та суглобах.

Форма випуску та опис

Препарат представлений у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою жовтого кольору. Таблетки мають двояковипуклу, продовгувату форму зі скругленими кінцями. В одній таблетці міститься фебуксостат 80 мг.

Допоміжні речовини включають манітол, натрію кроскармеллозу, натрію гідрокарбонат, мікрокристалічну целюлозу, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, тальк, колоїдний діоксид кремнію (аеросил). Оболонка складається з гіпромеллози, макроголу 6000, діоксиду титану, тальку та жовтого залізного оксиду.

Класифікація за АТХ

Код АТХ	M04AA03
Група	Препарат, що впливає на обмін мочевої кислоти / Протиподагричний препарат

Фармако-терапевтична група

Препарат належить до класу інгібіторів ксантиноксидази, що мають протиподагричну та уратну активність, сприяють зниженню рівня мочевої кислоти у крові.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Тримати у герметичній упаковці, уникати вологості та прямого сонячного світла.

Срок придатності

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Фебуксостат є високоселективним інгібітором ксантиноксидази — ферменту, який каталізує перетворення гипоксантину у ксантин і потім у мочеву кислоту. В результаті його застосування знижується утворення мочевої кислоти, що сприяє зменшенню її концентрації у крові та уратних відкладень у тканинах. Це дозволяє ефективно контролювати гіперурикемію та попереджати розвиток подагри та уратних уражень.

Показання до застосування

• Хронічна гіперурикемія, що супроводжується відкладенням кристалів уратів, включаючи подагру (з наявністю тофусів або підагричного артриту).
• Лікування та профілактика гіперурикемії у дорослих з ризиком розвитку синдрома розпаду пухлини під час цитостатичної терапії гемобластозів (в дозі 120 мг).

Спосіб застосування, курс та дози

Для лікування подагри: рекомендується початкова доза — 80 мг один раз на добу. Через 2-4 тижні необхідно контролювати рівень мочевої кислоти у крові. За потреби, дозу можна збільшити до 120 мг один раз на добу, щоб досягти цільового рівня < 6 мг/дл.

Зниження рівня мочевої кислоти відбувається швидко, тому контроль показників потрібно проводити через 2 тижні. Мета лікування — підтримання рівня мочевої кислоти менше 6 мг/дл. Терапія повинна тривати не менше 6 місяців для профілактики гострих нападів подагри.

Для профілактики синдрома розпаду пухлини: доза становить 120 мг один раз на добу, препарат починають приймати за 2 дні до початку цитостатичної терапії, тривалість — не менше 7 днів (може бути продовжена до 9 днів залежно від курсу лікування).

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок слід проводити відповідно до рекомендацій лікаря та під контролем лабораторних показників.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних реакцій. Лікування — симптоматичне та підтримуюче. Специфічного антидоту не існує.

Лікарські взаємодії

Не рекомендується одночасне застосування з меркаптопурином або азатіоприном через можливе підвищення їх концентрації у крові та ризик токсичних ефектів. Взаємодія з цитостатичними препаратами не досліджена, тому слід дотримуватися обережності.

Фебуксостат є слабким інгібітором ізоферментів CYP2C8 і CYP2D6, тому не потребує корекції доз при застосуванні з росиглітазоном, теофіліном, колхіцином, іншимим препаратами, метаболізуючимися цими ферментами.

Одночасне застосування з НПВП (напроксен) може призводити до незначного збільшення рівня фебуксостата, однак значущих клінічних ефектів не відмічено.

Застосування під час вагітності та грудного вигодовування

Через недостатність даних та потенційний ризик для плода та новонародженого застосування фебуксостата протипоказане під час вагітності та грудного вигодовування. У тваринних дослідженнях виявлено проникнення у грудне молоко та негативний вплив на розвиток дитинчат.

Побічні реакції

Найчастіше у пацієнтів з подагрою спостерігаються:

• Головний біль
• Порушення роботи печінки — підвищення рівня печінкових ферментів, болі у правому підребер’ї
• Діарея, нудота, блювання
• Кожна сыпь, свербіж, реакції гіперчутливості
• Алергічні реакції, включаючи анафілактичні

Рідко можливі серйозні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілаксія.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до фебуксостата або допоміжних компонентів
• Вагітність та період грудного вигодовування
• Порушення функції печінки важкої ступеня
• Дитячий вік (до встановлення безпеки та ефективності)

Особливі вказівки

Перед початком терапії слід провести повний медичний огляд, контроль рівня мочевої кислоти та функціонального стану печінки. Важливо уникати застосування разом з препаратами, що можуть підвищувати ризик реакцій гіперчутливості або уражень печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок та печінки

При легких та середніх порушеннях функцій нирок корекція дози не потрібна. У випадках важкої ниркової недостатності застосування можливе лише під контролем лікаря. Аналогічно, при легких порушеннях печінки — доза 80 мг/добу.