Азатиоприн – детальний опис препарату

Форма випуску

Препарат Азатиоприн доступний у вигляді таблеток по 50 мг. Упаковка містить 50 таблеток у контурній ячейковій упаковці або у картонній пачці. Таблетки мають світло-жовтий або світло-жовтий з зеленуватим відтінком колір.

Опис

Азатиоприн – це таблетований immunosuppressant, що має структурний аналог аденіна, гіпоксантину та гуаніну, які входять до складу нуклеїнових кислот. Таблетки містять активну речовину азатиоприн, а також допоміжні компоненти: желатин, картопляний крохмалю, молочний цукор, кальцію стеарат.

Код АТХ

L04AX01

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Клас: Імунодепресант
• Група: Імунодепресивний засіб

Діючі речовини

Азатиоприн – структурний аналог пуринових нуклеотидів, що пригнічує клітинне ділення та проліферацію тканин шляхом блокування синтезу ДНК.

Фармакотерапевтична група

Імунодепресанти, антиметаболіти.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Тримати у щільно закритій упаковці при температурі не вище 25°C.

Срок придатності

5 років. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Азатиоприн є імуносупресивним засобом з групи антиметаболітів. Пригнічує клітинне ділення та проліферацію тканин, особливо активуючи реакції замедленої гіперчутливості та клітинну цитотоксичність. Блокуючи синтез нуклеїнових кислот, він зменшує імунну відповідь, зокрема, реакцію тканинної несумісності, і в меншій мірі – синтез антитіл.

Показання до застосування

• Профілактика реакції відторгнення трансплантата (у складі комплексної терапії)
• Ревматоїдний артрит
• Хронічний активний гепатит
• Системна червона вовчанка
• Неконкретний виразковий коліт
• Дерматоміозит
• Міастенія
• Узелковий периартеріїт
• Вульгарна пузырчатка
• Аутоімунний гломерулонефрит
• Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура
• Псоріаз

Спосіб застосування, курс і доза

Індивідуально, залежно від показань та тяжкості стану пацієнта. Для профілактики відторгнення трансплантата застосовують у комплексній терапії (зазвичай із циклоспорином і кортикостероїдами) ударну дозу до 5 мг/кг на добу, розподілену на 2-3 прийоми протягом 1-2 місяців. Після чого призначають підтримуючу терапію від 1 до 4 мг/кг на добу на тривалий період (кілька років). При перериванні курсу дозу слід поступово знижувати. У разі ознак відторгнення трансплантата дозу знову підвищують до 4 мг/кг. Для лікування інших захворювань частіше призначають по 1,5-2 мг/кг на добу в 3-4 прийоми. За необхідності добову дозу можна збільшити до 200-250 мг у 2-4 прийоми. Тривалість курсу визначає лікар, залежно від стану пацієнта.

При ревматоїдному артриті

• Доза: 1-2,5 мг/кг на добу у 1-2 прийоми
• Курс: мінімум 12 тижнів
• Підтримуюча доза: 0,5 мг/кг раз на добу

При хронічному активному гепатиті

• Доза: 1-1,5 мг/кг на добу

Передозування

Можливі симптоми: панцитопенія, порушення функції печінки (збільшення рівня білірубіну, трансамінази), посилення побічних ефектів. Лікування симптоматичне, застосовують гемодіаліз, хоча азатиоприн частково виводиться із організму під час гемодіалізу.

Ліки взаємодії

При одночасному застосуванні з іншими препаратами можливі взаємодії:

• Аллопуринол: підсилює токсичну дію азатиоприну
• Котримоксазол: може посилювати мієлотоксичність
• Інгибітори АПФ: можливий розвиток важкої лейкопенії
• Імунодепресанти (кортикостероїди, циклоспорин, анти-CD3 антитіла): збільшується ризик інфекцій та розвитку онкопатології
• Азатиоприн є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів.

При вакцинації з живими вірусними вакцинами можливе посилення реплікації вірусу, з інактивованими – пригнічення утворення антитіл.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

У період лікування жінки репродуктивного віку повинні застосовувати ефективні засоби контрацепції. За потреби застосування під час лактації слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії

• Мієлодепресія (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія)
• Розвиток вторинних інфекцій
• Мегалобластний еритропоез і макроцитоз
• Тошнота, блювота, анорексія
• Кожна сыпь, артралгії, міалгії
• Ерозивно-виразкові ураження порожнини рота і губ
• Лікарська алергія, холестатичний гепатит, токсичний гепатит
• У реципієнтів трансплантатів можливі панкреатит, кровотечі з ЖКТ, некроз та перфорація кишечника.
• Є повідомлення про острую ниркову недостатність, гемолітичну анемію, легочні ускладнення, менінгальні реакції.
• Тератогенна, ембріотоксична та канцерогенна дія у дослідженнях на тваринах.

Протипоказання до застосування

• Вагітність
• Підвищена чутливість до азатиоприну та/або меркаптопурину

Особливі вказівки

У перші 8 тижнів лікування слід щотижнево контролювати параметри периферичної крові, з подальшою частотою 1-2 рази на місяць. Регулярно контролювати активність печінкових трансаміноз, ЩФ і рівень білірубіну. При порушеннях функції печінки або нирок, а також при застосуванні аллопуринолу дозу слід знижувати у 4 рази. Обережність при вітряній оспі, опоясуючому герпесі, недостатності ксантин-оксидази, при радіаційній та цитотоксичній терапії.

Застосування при порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок азатиоприн застосовують у знижених дозах (до ¼ від стандартної дози).

Застосування при порушеннях функції печінки

При порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу препарату до ¼ стандартної.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Нозології (коди МКБ)

Код МКБ	Захворювання
D69.3	Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура
G70	Міастенія та інші порушення нервово-м'язового синапсу
K51	Язвений коліт
K73	Хронічний гепатит, не класифікований в інших рубриках
L10	Пемфігус (пузирчатка)
L40	Псоріаз
M05	Ревматоїдний артрит
M30	Узелковий периартеріїт та родинні стани
M32	Системна червона вовчанка
M33	Дерматополіміозит
N00	Гострий нефритичний синдром (гломерулонефрит)
N03	Хронічний нефритичний синдром
Z94	Наявність трансплантованих органів і тканин