Інструкція з застосування препарату Азатіоприн

Форма випуску та опис

Азатіоприн представлений у вигляді таблеток для перорального застосування, які мають світло-жовтий або світло-жовтий з зеленуватим відтінком колір. Стандартна упаковка містить по 50 таблеток по 50 мг кожна. Таблетки мають циліндричну форму, злегка опуклі з обох боків, з ризикою для ділення. В допоміжних компонентах використовуються желатин, картопляний крохмаль, молочний цукор, кальцію стеарат.

Код АТХ та фармакологічна група

Код АТХ	L04AX01
Фармакологічна група	Імунодепресивний препарат
Фармако-терапевтична група	Імунодепресивні засоби

Дія препарату

Азатіоприн – це імунодепресант із групи антиметаболітів, структурний аналог аденіну, гіпоксантину та гуаніну, що входять до складу нуклеїнових кислот. Він блокує клітинне ділення і проліферацію тканин, що призводить до пригнічення імунної відповіді. Його дія особливо спрямована на реакції уповільненої гіперчутливості та клітинну цитотоксичність, а також пригнічує реакцію тканинної несумісності. В меншій мірі препарат впливає на синтез антитіл. За ефективністю та безпекою він перевищує меркаптопурин із більш вираженим імуносупресивним ефектом та меншою цитостатичною активністю.

Показання до застосування

• профілактика реакції відторгнення трансплантата у комбінованій терапії
• ревматоїдний артрит
• хронічний активний гепатит
• системна червона волчанка
• неспецифічний виразковий коліт
• дерматоміозит
• міастенія
• узелковий периартеріїт
• вульгарна пузырчатка
• аутоімунний гломерулонефрит
• ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура
• псоріаз

Спосіб застосування, курс і дозування

Лікування встановлюється індивідуально відповідно до клінічних показань, тяжкості стану та одночасного застосування інших препаратів.

Для профілактики відторгнення трансплантата

Зазвичай застосовують у складі комбінованої терапії (з циклоспорином і кортикостероїдами). У перший місяць – внутрішньо до 5 мг/кг у 2-3 прийоми, протягом 1-2 місяців. Потім підтримуюча терапія – від 1 до 4 мг/кг щоденно, тривалістю кілька років. За необхідності дози можна знижувати поступово, а при ознаках відторгнення – знову підвищувати до 4 мг/кг.

Для інших показань

Зазвичай призначають по 1,5-2 мг/кг/день у 3-4 прийоми. За потреби доза може бути збільшена до 200-250 мг на добу у 2-4 прийоми. Тривалість курсу визначає лікар індивідуально.

При ревматоїдному артриті – по 1-2,5 мг/кг/день у 1-2 прийоми. Курс лікування – не менше 12 тижнів. Підтримуюча доза – 0,5 мг/кг 1 раз на добу.

При хронічному активному гепатиті – 1-1,5 мг/кг щоденно.

Передозування

Симптоми: панцитопенія, порушення функції печінки (з підвищенням рівня білірубіну та трансаминаз у крові), посилення побічних ефектів. Лікування – симптоматичне, можливе застосування гемодіалізу, хоча препарат частково виводиться під час гемодіалізу.

Лікарські взаємодії

Азатіоприн посилює токсичність при спільному застосуванні з аллопуринолом, ко-тримоксазолом, інгібіторами АПФ, а також збільшує ризик розвитку інфекцій та онкологічних захворювань при комбінації з іншими імунодепресантами (кортикостероїдами, циклоспорином, анти-СD3-антитілами). Важливо враховувати, що препарат є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів. Вакцинація живими вакцинами під час прийому може спричинити посилене розмноження вірусів або зниження виробництва антитіл із інактивованими вакцинами.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

В період лікування необхідно користуватися надійними методами контрацепції. При потребі годування груддю слід припинити.

Побічні дії

Мієлодепресія (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), розвиток вторинних інфекцій, мегалобластний еритропоез, макроцитоз, нудота, блювота, відсутність апетиту, шкірні висипання, артралгії, міалгії, ерозивно-виразкові ураження порожнини рота та губ, алергічні реакції, холестатичний та токсичний гепатит. У реципієнтів трансплантатів можливі панкреатит, кровотечі з ШКТ, некроз і перфорація кишечника, гостра ниркова недостатність, гемолітична анемія, ураження легень, менінгеальні реакції. Встановлено тератогенний, ембріотоксичний і канцерогенний ефект.

Протипоказання

• вагітність
• підвищена чутливість до азатіоприну або меркаптопурину

Особливі вказівки

У перші 8 тижнів лікування слід щотижнево контролювати рівень периферичної крові, а потім – 1-2 рази на місяць, а також періодично – активність печінкових трансаміназ, ЩФ та рівень білірубіну. При порушеннях функції нирок або печінки, а також у разі застосування аллопуринолу – дози слід зменшити до ¼ від стандартної. Обережність необхідна при вітряній віспі, опоясуючому герпесі, недостатності ксантин-оксидази, радіаційній та цитотоксичній терапії.

Застосування при порушенні функцій нирок і печінки

У разі порушення функцій нирок або печінки препарат застосовують у зменшених дозах (до ¼ від стандартної).

Умови зберігання

Зберігати препарат у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 5 років. Не використовувати після закінчення терміну.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.