Інструкція з медичного застосування препарату Аторвастатин-Акрихін

Форма випуску

Таблетки, покриті оболонкою, білого кольору, круглі, двояковипуклі. Дозування: 20 мг. Упаковка містить 7, 10, 14, 20, 28, 30 або 32 таблетки у блістерах, а також у картонних пачках.

Опис

Основний активний компонент — аторвастатин у формі кальцієвої солі по 20 мг в одній таблетці. Вспомогальні речовини включають кальцію карбонат, мікрокристалічну целюлозу, лактозу, твин, гідроксипропілцелюлозу, кроскармеллозу, магнія стеарат, воду. Оболонка таблеток містить гідроксипропілметилцелюлозу (гіпромеллозу), діоксид титану, поліетиленгліколь, ізопропанол і метиленхлорид.

Коди АТХ

Код АТХ	C10AA05

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Гіполіпідемічний препарат
• Інгибітор ГМГ-КоА редуктази

Діюча речовина

Аторвастатин у формі кальцієвої солі

Фармако-терапевтична група

Гиполіпідемічний засіб — інгібітор ГМГ-КоА редуктази

Фармакологічна дія

Аторвастатин є статином — гиполіпідемічним засобом, що діє шляхом конкурентного блокування активності ГМГ-КоА редуктази, ключового ферменту у синтезі холестерину. Молекула статина зв’язується з рецептором коензиму А у активній частині ферменту, що призводить до зниження перетворення гидроксиметилглутарил-КоА у мевалонат, проміжний продукт у біосинтезі холестерину.

Інгибування ГМГ-КоА редуктази стимулює підвищення кількості ЛПНП-рецепторів на поверхні гепатоцитів, що сприяє активнішому катаболізму ЛПНП і зниженню рівня загального холестерину в крові. Ефект дозозалежний, при цьому до 70% активності ферменту може бути пригнічено циркулюючими метаболітами аторвастатину. Крім того, препарат сприяє поліпшенню функціонального стану ендотелію, зменшенню ризику розвитку атеросклеротичних ускладнень та має антиоксидантні та антіпроліферативні властивості.

Показання для застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна та несемейна);
• Комбінована (сумішана) гіперліпідемія (типи IIа і IIb за класифікацією Фредриксона);
• Дисбеталіпопротеїнемія (тип III);
• Сімейна ендогенна гіпертригліцеридемія (тип IV);
• Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія, що резистентна до дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування;
• Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з кількома факторами ризику (віковий поріг >55 років, куріння, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низький рівень ХС-ЛПВП, генетична схильність);
• Другорядна профілактика у пацієнтів із ІХС для зниження смертності, інфаркту, інсульту та повторних госпіталізацій.

Протипоказання

• Захворювання печінки в активній стадії; підвищена активність трансаміназ у крові (>3 разів від норми) невідомого генезу;
• Вагітність та період лактації (грудне вигодовування);
• Жінки репродуктивного віку, які не використовують надійні засоби контрацепції;
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• Підвищена чутливість до аторвастатину.

Особливі вказівки

• Обережність слід проявляти у пацієнтів, що зловживають алкоголем або мають історію захворювань печінки.
• Перед початком лікування та під час терапії необхідно регулярно контролювати функціональні показники печінки. При підвищенні активності трансаміназ (>3 разів від норми) препарат слід тимчасово припинити або знизити дозу.
• При появі симптомів міопатії (болі, слабкість у м'язах) рекомендується визначити рівень креатинфосфокінази (КФК). За збереження значного підвищення — припинити прийом препарату.
• Ризик міопатії підвищується при одночасному застосуванні з циклоспорином, фібратами, азолами, ніацином та іншими препаратами, що впливають на метаболізм аторвастатину.

Застосування при порушеннях функції печінки

Заборонено застосування при активних захворюваннях печінки. Необхідно постійно контролювати функцію печінки. При підвищенні рівня трансаміназ (>3 разів від норми) — слід знизити дозу або припинити терапію.

Застосування у дітей

Обмежений досвід застосування у дітей та підлітків, тому застосовувати препарат у віці до 18 років дозволено лише за строгих показань і під контролем лікаря.

Розлади, що належать до МКБ

• E78.0 — Чиста гіперхолестеринемія
• E78.1 — Чиста гіпергліцеридемія
• E78.2 — Сумана гіперліпідемія

Спосіб застосування, курс і дозування

Лікування починають на фоні дієти для зниження рівня холестерину. Початкова доза — 10 мг один раз на добу. Ефект проявляється через 2 тижні, максимальний — через 4 тижні. За потреби дозу можна поступово підвищувати з інтервалом не менше 4 тижнів. Максимальна добова доза — 80 мг.

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація дигоксину може незначно підвищуватись. Інгібітори CYP3A4 (дилтіазем, верапаміл, ізрадипін) підвищують ризик міопатії. Ітраконазол значно підвищує концентрацію аторвастатину через інгібування його метаболізму. Колестипол може зменшувати всмоктування аторвастатину, але посилювати його гиполіпідемічний ефект. Антациди з магнію та алюмінію знижують концентрацію препарату. Утворюється підвищений ризик міопатії при застосуванні з циклоспорином, фібратами, азолами, ніацином та іншими препаратами, що впливають на метаболізм.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю. Не відомо, чи виділяється аторвастатин з грудним молоком. За необхідності лікування у цей період рекомендується припинити грудне вигодовування. Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати надійні засоби контрацепції. Вагітним та жінкам, які можливо завагітніти, застосовувати препарат дозволено лише у випадках, коли ризик для плода мінімальний і після консультації з лікарем.

Побічні дії

Можуть виникати різноманітні реакції організму:

• З боку нервової системи: менше 1% — головний біль, астенія, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, парез лицьового нерва, міоклонус, мігрень, депресія.
• З боку органів зору: менше 1% — сухість очей, порушення аккомодації, зміни зору, крововиливи у сітківку.
• З боку серцево-судинної системи: більше 1% — біль у грудях; менше 1% — аритмія, ортостатична гіпотензія, підвищення АТ, стенокардія.
• З боку кровоносної системи: менше 1% — анемія, тромбоцитопенія, лімфоаденопатія.
• З боку дихальної системи: більше 1% — бронхіт, риніти; менше 1% — пневмонія, обструктивні захворювання, носові кровотечі.
• З боку травної системи: більше 1% — нудота; менше 1% — запор, діарея, метеоризм, болі в животі, гіркота в роті, гастрит, панкреатит, гепатит.
• З боку м’язової системи: більше 1% — артрит; менше 1% — міалгія, міозит, рабдоміоліз, міопатія, судоми.
• З боку сечостатевої системи: менше 1% — гінекомастія, імпотенція, змінена сексуальна функція.
• Дерматологічні реакції: більше 1% — алопеція, кропив’янка, фотосенсибілізація; менше 1% — висип, свербіж, екзема.
• Інші реакції: можливі алергічні прояви, підвищення рівня глюкози крові, збільшення КФК.

Особливі вказівки щодо застосування

Перед початком терапії та під час лікування необхідно контролювати функцію печінки. За підвищення рівня трансаміназ або симптомів гепатотоксичності слід знизити дозу або припинити застосування. У разі появи міопатії — визначити рівень КФК і при збереженні високих значень — відмінити препарат. Обережність потрібна у пацієнтів, що мають історію захворювань печінки або зловживають алкоголем.