Форма випуску та опис

Аторвастатин випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, круглої форми, білого або майже білого кольору, з двоопуклою поверхнею. Таблетки мають розмір, зручний для перорального застосування, та маркування для розрізнення доз.

Кількість у упаковці: 10, 15, 20, 30, 45, 60 або 90 таблеток у контурних ячейкових упаковках, у картонних пачках.

Діюча речовина: аторвастатин кальція 43,4 мг, що відповідає вмісту аторвастатину 40 мг.

Вспомогальні речовини включають кальцію гидрофосфат дигідрат, карбоксиметилкрахмал натрію, картопляний крахмал, магнію стеарат, мікрокристалічну целюлозу. Оболонка таблеток містить гипромеллозу, титан диоксид, тальк та інші компоненти.

Код АТХ та фармакологічна група

Код АТХ: C10AA05

Фармакотерапевтична група: гиполіпідемічний препарат, інгібітор ГМГ-КоА редуктази.

Фармакологічна дія

Аторвастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА редуктази — ферменту, що перетворює 3-гідроксі-3-метилглутарилкоензим А у мевалонову кислоту, попередника стеролів, зокрема холестерину. Це знижує синтез холестерину в печінці, підвищує кількість рецепторів ЛПНП на поверхні клітин печінки, що сприяє збільшенню їх захоплення та катаболізму у крові. Внаслідок цього зменшується рівень загального холестерину, ЛПНП, аполіпопротеїну В і тригліцеридів, одночасно підвищується рівень ЛПВП і аполіпопротеїну А.

Препарат ефективно знижує рівень холестерину у крові у пацієнтів з гетерозиготною та гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, а також при змішаній дисліпідемії. Максимальний ефект досягається через 4 тижні лікування. Зниження рівня ЛПНП становить від 41% до 61%, загального холестерину — до 46%, тригліцеридів — до 33%.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (типи IIа, IIb за Фредриксоном) у комплексі з дієтою для зниження рівня загального холестерину, холестерину/ЛПНП, аполіпопротеїну В і тригліцеридів, а також для підвищення концентрації ЛПВП.
• Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія — для зниження рівня ЛПНП при недостатній ефективності дієти та інших немедикаментозних заходів.
• Мішана гіперліпідемія (типи IIb, III, IV по Фредриксону) — для зниження рівня холестерину та тригліцеридів.
• Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія — у випадках, коли інші методи терапії неефективні.

Спосіб застосування, курс і дози

Перед початком терапії рекомендовано дотримуватись дієти з зниженням рівня холестерину, яку слід продовжувати протягом усього курсу лікування. Аторвастатин приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі, у будь-який час доби.

Початкова доза — 10 мг 1 раз на добу. В залежності від цілей терапії та реакції організму дозу коригують у межах від 10 до 80 мг на добу. Дозу підбирають індивідуально, з урахуванням рівня холестерину та цілей лікування. Контроль рівня ліпідів у крові здійснюється кожні 2-4 тижні при початку лікування або зміні дози.

Максимальна добова доза — 80 мг. При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії застосовують по 80 мг 1 раз на добу.

У пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок корекція дози не потрібна. У похилому віці терапія проходить за стандартною схемою.

Передозування

Специфічного антидоту не існує. При передозуванні показано симптоматичне лікування. Гемодіаліз неефективний для швидкого виведення аторвастатину.

Лікування взаємодій

Ризик міопатії підвищується при одночасному застосуванні з циклоспорином, фібратами, еритроміцином, азолами, никотиновою кислотою. Взаємодія з колестиполом знижує концентрацію аторвастатину, але сумісне застосування має додатковий гиполіпідемічний ефект. Також слід враховувати можливість підвищення концентрації аторвастатину при застосуванні з інгібіторами CYP3A4.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Аторвастатин категорично протипоказаний під час вагітності та в період лактації через ризик для плода та можливе проникнення у грудне молоко. У жінок репродуктивного віку рекомендується користуватись ефективними методами контрацепції. При необхідності лікування в період лактації питання про припинення годування груддю вирішується індивідуально.

Побічні дії

Можливі реакції з боку різних систем організму:

• Нервова система: головний біль, запаморочення, порушення сну, сонливість, мігрень, депресія, парестезії.
• Органи зору: сухість очей, порушення акомодації, зміни зору.
• Серцево-судинна система: біль у грудях, аритмії, підвищення АТ.
• Кровотворна система: анемія, тромбоцитопенія.
• Дихальна система: бронхіт, риніти, обтяження астми.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, диспепсія, запори, діарея, печія, гастралгія.
• М'язова система: міалгії, міопатії, рабдомиоліз — у рідких випадках.
• Шкіра: алергічні реакції, свербіж, кропив’янка.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Активні захворювання печінки або підвищена активність печінкових ферментів невиясненого генезу (більш ніж у 3 рази вище за ВГН).
• Печінкова недостатність.
• Вагітність та період лактації.
• Вік до 18 років (без підтвердженої безпеки та ефективності).

Особливі вказівки

Перед початком терапії слід провести біохімічне обстеження функції печінки та контролювати її рівень у процесі лікування. У разі підвищення активності печінкових ферментів більш ніж у 3 рази від норми — дозу слід знизити або припинити застосування. Також рекомендується проводити періодичний моніторинг рівня КФК для запобігання міопатії. У пацієнтів, що зловживають алкоголем або мають захворювання печінки, застосування препарату потребує обережності.

Застосування при порушеннях функції нирок та печінки

У пацієнтів із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Для хворих із печінковою недостатністю дозу слід знизити відповідно до ступеня тяжкості захворювання.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності — 2 роки.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.