Інструкція з застосування препарату Аромазин®

Форма випуску

Препарат Аромазин® випускається у вигляді таблеток, покритих оболонкою, білого або білого з сіруватим відтінком кольору. Таблетки мають круглу форму, двояковипуклі, з маркуванням "7663" на одній стороні, виконаною чорним кольором. Упаковані по 15 штук у блистери, які розміщені у картонні упаковки.

Опис

Кожна таблетка містить активну речовину ексеместан у дозуванні 25 мг. Допоміжні компоненти включають маніт, гипромеллозу, полісорбат 80, кросповидон, колоїдний кремній діоксид гідратований, мікрокристалічну целюлозу, натрію карбоксиметилкрахмал, магнію стеарат. Оболонка складається з гипромеллози, емульсії симетикону, макроголу 6000, магнію карбонату, титану диоксиду, метил-п-гідроксибензоату, полі-вінілового спирту та сахарози.

Коди та класифікація

• АТХ: L02BG06 — Ексеместан
• Клініко-фармакологічна група: Протираковий препарат, інгібітор ароматази
• Фармакотерапевтична група: Протиракова засіб, інгібітор синтезу естрогенів

Фармакологічна дія

Аромазин® — це необоротний стероїдний інгібітор ароматази, структурно схожий із природним андростендіоном. Він блокують синтез естрогенів шляхом необоротного зв'язування з активною частиною фермента ароматази, що призводить до її інактивації. У жінок у постменопаузі препарат значно знижує рівень естрогенів у крові, починаючи з дози 5 мг, досягуючи максимального зниження (>90%) при дозах 10-25 мг. Це сприяє зниженню стимуляції гормонозалежних пухлин молочної залози.

Аромазин® не має прогестагенної та естрогенної активності, проявляє незначну андрогенну активність при високих дозах. Виявлена висока селективність до ферменту ароматази, що дозволяє уникнути впливу на біосинтез кортикостероїдів у надниркових залозах. Препарат стимулює секрецію гонадотропінів (ЛГ та ФСГ) через зниження рівня естрогенів, що є характерною реакцією для інгібіторів ароматази.

Показання до застосування

• Розповсюджений рак молочної залози у жінок у постменопаузі при прогресуванні захворювання на фоні антиестрогенних препаратів або після багаторазового застосування гормональної терапії;
• Ад’ювантна терапія раннього раку молочної залози у жінок у постменопаузі з естроген-позитивними рецепторами або з невідомим рецепторним статусом, після завершення 2-3 років первинної терапії тамоксифеном, з метою зниження ризику рецидивів та розвитку контралатерального раку.

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат призначений для перорального застосування. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу, бажано після їди. Тривалість лікування залежить від клінічної ситуації:

• При ранньому раку молочної залози — до 5 років, або довше у разі стабільного стану;
• При поширеному раку — довгостроково, до прояву ознак прогресування або появи ускладнень.

У разі печінкової або ниркової недостатності корекція дози не потрібна. Лікування у дітей та підлітків не рекомендується.

Передозування

Дослідження показали, що застосування одноразової дози до 800 мг у здорових жінок та до 600 мг у жінок у постменопаузі без ознак передозування. Специфічних антидотів не існує. У разі передозування необхідно проводити симптоматичну терапію, контролювати життєво важливі функції та забезпечити підтримку організму.

Лікарські взаємодії

Препарат Аромазин® не слід застосовувати одночасно з препаратами, що містять естрогени, оскільки це знижує його ефективність. Метаболізується під впливом CYP3A4 та альдокеторедуктази. Специфічні інгібітори CYP3A4, наприклад кетоконазол, не впливають суттєво на фармакокінетику препарату. Водночас, застосування сильних індукторів CYP3A4, таких як рифампіцин, може зменшити його ефективність, тому необхідний моніторинг клінічного стану.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Аромазин® категорично протипоказаний у період вагітності та лактації через ризик для плоду та новонародженого.

Побічні дії

Нежелані реакції зазвичай мають легкий або помірний характер:

• З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота; часто — анорексія, біль у животі, блювота, запор, диспепсія, діарея.
• З боку нервової системи: дуже часто — безсоння, головний біль; часто — депресія, запаморочення, синдром зап’ястного каналу.
• З боку серцево-судинної системи: дуже часто — приливи.
• Шкірні реакції: дуже часто — пітливість; часто — висип, алопеція.
• З боку опорно-рухової системи: дуже часто — суглобові та м’язові болі.
• Загальні реакції: дуже часто — підвищена втомлюваність; часто — больові відчуття неуточненої локалізації, периферичні набряки.

Можливе тимчасове зниження кількості лімфоцитів у крові, що не супроводжується підвищенням частоти інфекцій.

Протипоказання до застосування

• Пременопаузальний ендокринний статус
• Вагітність та період лактації
• Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату
• Порушення функцій печінки або нирок у важкій формі — з обережністю

Особливі вказівки

Перед призначенням Аромазин® необхідно підтвердити постменопаузальний статус, визначаючи рівень ЛГ, ФСГ та естрадіолу. Препарат не слід застосовувати у жінок з пременопаузальним ендокринним статусом. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: можливі сонливість, головокруження, астенія — слід утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності.

Застосування при порушеннях функцій печінки і нирок

Корекція дози не потрібна. У разі важких порушень слід застосовувати з обережністю.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у похилому віці та дітям

Для пацієнток похилого віку рекомендується стандартна доза — 25 мг один раз на добу, бажано після їди. Не рекомендується застосовувати у дітей.

Нозологія (коди МКБ)

• C50 — Злоякісне новоутворення молочної залози