Інструкція з медичного застосування препарату Арипрізол

Форма випуску

Таблетки по 15 мг, по 30 штук у блістерах, у пачках картонних.

Опис препарату

Таблетки мають блідо-жовтий колір, круглі, плоскі, з фаскою. Кожна таблетка містить активну речовину арипипразол у дозі 15 мг. Вспомогальні речовини включають лактози моногідрат, кукурудзяний крахмал, мікрокристалічну целюлозу, гипролозу, магнію стеарат та харчовий барвник - залізо оксид жовтий (Е172).

Код АТХ

N05AX12 — арипипразол

Клініко-фармакологічна група

Антипсихотичний препарат (нейролептик)

Діючі речовини

Арипипразол

Фармако-терапевтична група

Антипсихотичний (нейролептичний) засіб

Фармакологічна дія

Арипипразол є антипсихотичним засобом, що діє шляхом часткової агонистичної активності у відношенні допамінових D2- та серотонінових 5-HT1а-рецепторів, а також антагоністичної активності у відношенні серотонінових 5-HT2-рецепторів. Це забезпечує стабілізацію допамінергічних і серотонінергічних процесів у мозку.

В in vitro дослідженнях показано високу аффінність арипипразолу до D2-, D3-, 5-HT1а-, 5-HT2а-, D4-, 5-HT2с-, 5-HT7-, α1-адренорецепторів та гистамінових H1-рецепторів. Також він має помірну аффінність до участків зворотного захоплення серотоніну та не має аффінності до мускаринових рецепторів.

Показання до застосування

• Лікування острих приступів шизофренії
• Підтримуюча терапія шизофренії
• Лікування острих маніакальних епізодів біполярного розладу I типу
• Підтримуюча терапія у пацієнтів з біполярним розладом I типу, які перенесли маниакальний або змішаний епізод

Спосіб застосування, курс і доза

Дозування та режим визначаються індивідуально залежно від стану пацієнта, тяжкості захворювання та переносимості. Рекомендована початкова доза становить 10-30 мг один раз на добу. Тривалість терапії та корекція дози здійснюються під контролем лікаря.

Лекарські взаємодії

Арипипразол метаболізується ферментами CYP2D6 та CYP3A4. Можуть виникати взаємодії з препаратами, що інгібують ці ферменти, що призводить до збільшення концентрації арипипразолу у крові. Наприклад, при застосуванні з кетоконазолом або хинидином необхідно зменшити дозу препарату. Міційну взаємодію слід враховувати при комбінованому застосуванні з індукуючими CYP3A4 або CYP2D6 препаратами, наприклад, карбамазепіном.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Безпека застосування арипипразолу під час вагітності не досліджена у достатній кількості. Його застосування допустиме лише у разі, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Не відомо, чи виділяється арипипразол з грудним молоком. У зв’язку з цим застосування у період лактації протипоказане. В експериментальних дослідженнях у тварин показано, що препарат виділяється з молоком.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• часто: ортостатична гіпотензія, тахікардія
• рідко: брадикардія, серцебиття, інфаркт міокарда, подовження QT-інтервалу, зупинка серця, крововиливи, фібриляція передсердь, серцева недостатність, AV-блокада, ішемія міокарда, тромбоз глибоких вен, флебіт, екстрасистолія
• рідко: вазовагальний синдром, розширення серця, трепетання передсердь, тромбофлебіт, внутрічерепне крововиливання, ішемія мозку

З боку травної системи

• дуже часто: нудота, зниження апетиту
• часто: диспепсія, блювота, запор
• рідко: посилене апетит, гастроентерит, утруднене ковтання, метеоризм, гастрит, карієс, гінгівіт, геморой, гастроезофагеальний рефлюкс, кровотечі із ШКТ

Алергічні реакції

• дуже рідко: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж і кропив'янка

З боку опорно-рухової системи

• часто: міалгія, судоми
• можливо: біль у суглобах і кістках, міастенія, артрит, артроз, м’язова слабкість, спазми, бурсит

З боку нервової системи

• дуже часто: безсоння, сонливість, акатизія
• часто: головокруження, тремор, екстрапірамідний синдром, психомоторне збудження, депресія, нервозність, підвищене слиновиділення, ворожість, суїцидальні думки, маниакальні думки, нестійка хода, сплутаність свідомості, синдром зубчастого колеса
• рідко: дистонія, м'язові підергування, зниження концентрації уваги, парестезія, тремор кінцівок, імпотенція, брадікінезія, зниження/підвищення лібідо, панічні реакції, апатія, порушення пам’яті, ступор, амнезія, інсульт, гіперактивність, деперсоналізація, дискінезія, синдром "бісїдних ніг" (акатизія), міоклонус, пригнічений настрій, підвищені рефлекси, уповільнення мислительної функції, підвищена чутливість до подразників, гіпотонія, порушення зорової реакції

З боку дихальної системи

• часто: задишка, пневмонія
• можливо: астма, носове кровотечення, іка, ларингіт

З боку шкіри

• часто: сухість шкіри, свербіж, підвищена потливість, шкірні пошкодження
• можливо: акне, пухирчаста висипка, екзема, алопеція, псоріаз, себорея

З боку органів зору

• часто: кон’юнктивіт, біль у вухах
• можливо: сухість очей, біль у очах, дзвін у вухах, запалення середнього вуха, катаракта, втрата смаку, блефарит

З боку сечовивідної системи

• часто: нетримання сечі
• можливо: цистит, часте сечовипускання, лейкорея, затримка сечовипускання, гематурія, дизурія, аменорея, передчасна еякуляція, вагінальне кровотечення, вагінальний кандидоз, ниркова недостатність, маткова кровотеча, менорагія, альбумінурія, камені в нирках, ніктурія, поліурія, позиви до сечовипускання

З боку загальної системи

• часто: грипоподібний синдром, периферичний набряк, болі у грудях і шиї
• можливо: болі в ділянці таза, набряк обличчя, слабкість, світлобоязнь, болі в горлі, скованість у спині, тяжкість у голові, кандидоз, синдром Мендельсона, тепловий удар

Обмін речовин

• часто: зниження маси тіла, підвищення рівня креатинфосфокінази
• можливо: зневоднення, набряки, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, цукровий діабет, гіперліпідемія, гіпоглікемія, спрага, підвищення рівня сечовини у крові, гіпонатріємія, залізодефіцитна анемія, підвищення рівня ЛДГ, жовтяниця

Протипоказання до застосування

• сенільна деменція
• період лактації
• дитячий та підлітковий вік до 18 років
• підвищена чутливість до арипипразолу

Особливі вказівки

• Обережність необхідна у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, зокрема, ІБС, перенесеним інфарктом міокарда, хронічною серцевою недостатністю, порушеннями провідності, а також у тих, хто приймає гіпотензивні препарати або має стан, що сприяє розвитку артеріальної гіпотензії.
• З обережністю застосовують у пацієнтів із судомами або схильністю до судомних станів, а також у випадках підвищеного ризику гіпертермії, наприклад, при перегріванні, фізичних навантаженнях або прийомі антихолінергічних препаратів.
• Потрібен контроль за розвитком дискінезії, особливо при тривалому застосуванні. При появі симптомів слід зменшити дозу або припинити прийом.
• Можливий розвиток синдрома гіпертермії (ЗНС), що проявляється підвищенням температури, м’язовою ригідністю, порушеннями психіки та вегетативною дистонією. У разі появи симптомів необхідно припинити терапію.
• Регулярний моніторинг рівня глюкози у крові необхідний для пацієнтів із факторами ризику розвитку цукрового діабету.

Застосування у дітей

Протипоказано застосування у дітей та підлітків до 18 років.

Нозологія (коди МКБ)

Код МКБ	Захворювання
F20	Шизофренія
F21	Шизотипове розлад
F22	Хронічні бредові розлади
F23	Острые и преходящие психические расстройства
F25	Шизоаффективні розлади
F29	Неорганічний психоз неуточнений
F31	Біполярний афективний розлад

Власник реєстраційного посвідчення

BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics d.d.