Арава® (Arava®)

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 10 мг, у блістерах по 30 штук. В упаковці може бути від 3 до 30 таблеток залежно від дозування. Доступні у трьох дозах: 10 мг, 20 мг та 100 мг.

Опис

Таблетки мають круглу форму, покриті білого або майже білого кольору плівковою оболонкою. На одній стороні нанесена маркування "ZBP". Вони є активними фармакологічними препаратами, що застосовуються в терапії ревматологічних захворювань.

Коди АТХ

L04AA13 – Лефлуномід.

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Базисний протизапальний препарат, що належить до групи імунодепресантів.

Діюча речовина

Лефлуномід (LEF), у перетвореній формі активного метаболіту A771726.

Фармако-терапевтична група

Імунодепресивний засіб, що використовується для лікування аутоімунних захворювань.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

3 роки з дати виробництва.

Фармакологічна дія

Арава® – базисний протизапальний препарат з імуносупресивною, антипроліферативною та протизапальною дією. Активний метаболіт A771726 інгібує фермент дегідрооротат-дегідрогеназу, що призводить до зниження синтезу пиримідинів і пригнічення проліферації Т-лімфоцитів, що є ключовим механізмом у розвитку ревматоїдного артриту.

A771726 проявляє антипроліферативну активність, зменшує експресію рецепторів до інтерлейкіну-2 (CB-25) та ядерних антигенів Ki-67 і PCNA, що пов’язані з клітинним циклом. Це сприяє зниженню запалення та уповільненню прогресування структурних пошкоджень у суглобах.

Показання

• Ревматоїдний артрит: для дорослих – у складі комплексної терапії з метою зменшення симптомів захворювання та затримки руйнування суглобів.
• Псориатичний артрит: у дорослих для зменшення симптомів і уповільнення прогресування захворювання.

Спосіб застосування, курс і доза

Примітка: застосування препарату має бути під наглядом лікаря, що має досвід лікування ревматологічних захворювань.

Початкова доза

• При ревматоїдному артриті: у перші 3 дні – по 100 мг один раз на добу (у формі таблеток 100 мг). Потім – підтримуюча доза 20 мг один раз на добу. При поганій переносимості можливо знизити до 10 мг.
• При псориатичному артриті: у перші 3 дні – по 100 мг один раз на добу, потім – підтримуюча доза 20 мг один раз на добу.

Підтримуюча доза

Зазвичай 20 мг один раз на добу. В разі поганої переносимості можливо знизити до 10 мг.

Терапевтичний ефект зазвичай проявляється через 4-6 тижнів і може збільшуватися до 4-6 місяців. Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної картини.

Передозування

Симптоми: повідомляється про хронічну передозування у дозах до 5 разів від рекомендованих, з можливими порушеннями функцій печінки, лейкопенією, діареєю, болями в животі.

Лікування: застосовують колестирамін або активований вугілля для прискорення виведення препарату. Додаткові методи – симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний для виведення активного метаболіту.

Лікарські взаємодії

Обережність слід дотримуватися при сполученні з гепатотоксичними препаратами, гематотоксичними засобами, а також з іншими імуносупресорами. Колестирамін і активований вугілля зменшують рівень активного метаболіту A771726. Не рекомендується одночасне застосування з цими засобами.

Лефлуномід метаболізується ферментами печінки, зокрема CYP2C9. Не виявлено значущого впливу на метаболізм препаратів, що метаболізуються цим ферментом.

Взаємодії з препаратами, що застосовуються у ревматології (метотрексат, золото, циметидин тощо), потребують обережності та контролю.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Протипоказано застосовувати у вагітних та жінок, що планують вагітність, через тератогенний потенціал. Перед початком лікування потрібно виключити вагітність за допомогою тесту. Важливо дотримуватися періоду «очікування» та процедур «відмивання» після лікування.

Лефлуномід не рекомендується застосовувати під час годування груддю, оскільки препарат та його метаболіти виділяються з молоком.

Жінкам, що планують вагітність, рекомендується пройти процедуру «відмивання» з використанням колестираміну або активованого вугілля і чекати не менше 2 років після припинення лікування перед спробою завагітніти.

Побічні дії

Частота побічних реакцій визначається за ступенем серйозності та поширеності:

• З боку серцево-судинної системи: часті – підвищення артеріального тиску.
• З боку травної системи: часті – діарея, нудота, блювота, стоматит, болі в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ.
• З боку дихальної системи: рідко – міжостистальні захворювання легень, пневмоніт.
• Обмін речовин: часті – слабке підвищення КФК, зниження маси тіла; рідко – гіпокаліємія, гіперліпідемія.
• З боку нервової системи: часті – головний біль, запаморочення, парестезії.

Рідко можуть виникнути гепатити, жовтяха, панкреатит, важкі ураження печінки, інтерстиційні захворювання легень.

Протипоказання

• Вагітність та період годування груддю.
• Гіперчутливість до лефлуноміду або будь-яких компонентів препарату.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Гематологічні порушення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія).

Особливі вказівки

Перед початком терапії слід провести повне обстеження пацієнта, включаючи аналіз крові, функцію печінки та нирок. Під час лікування необхідно регулярно контролювати клінічний стан та лабораторні показники.

Особливо важливо контролювати функцію печінки; при підвищенні активності печінкових ферментів або ознаках гепатиту застосування препарату слід припинити.

У разі порушень функції нирок рекомендується корекція дози або виключення препарату.

Застосування у літніх пацієнтів

Спеціальні рекомендації щодо дозування для пацієнтів старше 65 років відсутні. Однак необхідно проводити ретельний моніторинг стану.

Застосування у дітей

Безпеки та ефективності застосування у дітей не досліджено, тому застосування протипоказане.