Інструкція для медичного застосування препарату Арава® (Arava®)

Форма випуску та опис

Препарат Арава® випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою. Доступні в наступних дозуваннях:

• 10 мг – по 30 таблеток у пачці
• 20 мг – по 30 таблеток у пачці
• 100 мг – по 3 таблетки у пачці

Таблетки мають круглу форму, білого або майже білого кольору, з маркуванням "ZBP" на одній стороні.

Хімічний склад

Клініко-фармакологічна група

Препарат належить до групи базисних протиревматичних препаратів – імунодепресантів.

Фармакологічна дія

Арава® – це базисний протиревматичний препарат, який має антипроліферативну, імуносупресивну та протизапальну активність. Основний активний метаболіт – А771726 – інгібує фермент дегідрооротат-дегідрогеназу, що сприяє пригніченню клітинного поділу та зменшенню запалення.

В in vitro дослідженнях А771726 гальмує проліферацію Т-лімфоцитів, що викликається митогенами, а також пригнічує експресію рецепторів до інтерлейкіну-2 і ядерних антигенів Ki-67 і PCNA, пов’язаних із клітинним циклом. Це зменшує симптоми активної форми ревматоїдного артриту та псоріатичного артриту, уповільнює структурні пошкодження суглобів.

Терапевтичний ефект зазвичай проявляється через 4-6 тижнів, а подальше покращення можливо протягом 4-6 місяців лікування.

Показання до застосування

• Лікування дорослих з активною формою ревматоїдного артриту для зменшення симптомів та уповільнення структурних пошкоджень суглобів.
• Активна форма псоріатичного артриту.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації

Лікування препаратом Арава® має починатися під наглядом лікаря, досвідченого у лікуванні ревматоїдного та псоріатичного артриту.

Режим дозування

Терапія зазвичай триває довгий час, і терапевтичний ефект може проявитися через 4 тижні, поступово наростаючи до 4-6 місяців.

Дозування для пацієнтів віком старше 65 років не потребує корекції.

Особливі групи пацієнтів

• Пацієнти з порушеннями функції нирок: рекомендації щодо корекції дозування відсутні; слід враховувати високий ступінь зв’язування активного метаболіту з білками плазми.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки: необхідно враховувати рівень активності печінкових ферментів, можливе зниження дози або відмова від застосування.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: діарея, болі в животі, лейкопенія, анемія, підвищення активності печінкових трансаміназ. Лікування включає застосування колестираміну або активованого вугілля для швидкого очищення організму.

Лікарські взаємодії

Застосування колестираміну або активованого вугілля знижує концентрацію активного метаболіту А771726. Взаємодії з метотрексатом, нестероїдними протизапальними засобами, кортикостероїдами та іншими імуносупресорами вивчені, але слід бути обережними при їх спільному застосуванні через можливе підвищення ризику гепатотоксичних або гематотоксичних реакцій.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Лефлуномід має тератогенні властивості і категорично заборонений вагітним жінкам та жінкам, які планують вагітність. Перед початком лікування необхідно виключити вагітність, а при її настанні – негайно припинити препарат.

Після припинення терапії слід провести процедуру "очищення" (колестирамін або активований вугілля) для зниження концентрації активного метаболіту у крові. Рекомендується дочекатися 2 років після останнього застосування перед плануванням вагітності, або пройти процедури "очищення" та підтвердити низький рівень А771726.

Годування груддю протипоказане під час лікування, оскільки препарат виділяється з грудним молоком.

Побічні реакції

Частота побічних реакцій: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, але <1/10), нечасто (>1/1000, але <1/100), рідко (>1/10 000, але <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома.

З боку серцево-судинної системи

• Часто – підвищення артеріального тиску

З боку травної системи

• Часто – діарея, нудота, блювота, анорексія, стоматит, болі в животі, підвищення активності печінкових трансаминаз (АЛТ), гіпербілірубінемія
• Нечасто – порушення смаку
• Рідко – гепатит, жовтяха, холестаз, панкреатит, тяжкі ураження печінки

З боку дихальної системи

• Рідко – інтерстиціальні захворювання легень, включаючи інтерстиціальний пневмоніт, що може бути летальним

Обмін речовин

• Часто – слабке підвищення КФК, зниження маси тіла
• Нечасто – гіпокаліємія, легка гіперліпідемія, гіпофосфатемія
• Частота невідома – незначне підвищення ЛДГ, гіпоурикемія

З боку нервової системи

• Часто – головний біль, запаморочення, парестезії

Умови зберігання

Зберігати препарат слід у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

3 роки з дати виробництва.