Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, овальні, двояковипуклі, з гравіровкою у вигляді серця на одній стороні та числом "2872" на іншій. В упаковці по 14 або 28 або 56 таблеток у блистерах, упакованих у картонну коробку.

Опис

Основна активна речовина — ирбесартан, що входить до групи селективних антагоністів рецепторів ангіотензину II типу AT1. Таблетки мають овальну форму, двояковипуклість та гравіровку у вигляді серця і номера "2872". В складі препарату також присутні допоміжні речовини, такі як лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, кроскармелоза натрію, гипромеллоза, магнію стеарат, кремній діоксид. Оболонка містить білий барвник, карнаубський віск.

Клініко-фармакологічні групи

• Код АТХ: C09CA04
• Група: Антагоністи рецепторів ангіотензину II
• Фармакотерапевтична група: Ангіотензина II рецептор-антагоніст

Фармакологічна дія

Ірбесартан — селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип АТ1), який не потребує метаболічної активізації для прояву фармакологічної дії. Блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, такі як судинозвужувальний ефект та стимуляція секреції альдостерону, шляхом блокування відповідних рецепторів. Це сприяє зниженню артеріального тиску та поліпшенню функціонального стану серцево-судинної системи.

Механізм дії

Ірбесартан має високий афінитет до рецепторів типу AT1, в понад 8500 разів перевищує афінитет до рецепторів типу AT2, що не беруть участі у регуляції кров'яного тиску. Блокуючи рецептори AT1, препарат перериває ланцюг зворотного зв’язку системи ренін-ангіотензин-альдостерон (РААС), що сприяє підвищенню рівня реніну та ангіотензину II у плазмі, водночас знижуючи концентрацію альдостерону. Це веде до розширення судин, зниження опору судин та зменшення АТ.

Фармакодинаміка

• Знижує систолічний і діастолічний артеріальний тиск вже після першого застосування.
• Максимальний ефект досягається через 4-6 тижнів терапії.
• Зберігає антигіпертензивний ефект понад 1 року при довготривалому застосуванні.
• При застосуванні у дозах до 900 мг/добу — дозозалежне зниження АТ.
• Зменшує рівень альдостерону у крові, незначно впливає на рівень калію і метаболізм ліпідів.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими гипотензивними препаратами).
• Нефропатія при артеріальній гіпертензії та цукровому діабеті 2 типу (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування, курс та дозування

Препарат приймають внутрішньо незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза становить 150 мг один раз на добу. За потреби, для досягнення цільових рівнів АТ, дозу можна збільшити до 300 мг один раз на добу. Максимальна добова доза — 300 мг.

При недостатньому зниженні АТ можливо додавання інших гипотензивних препаратів, таких як діуретики (наприклад, гідрохлоротіазид 12,5 мг/добу). Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта та динаміки показників АТ.

Застосування у дітей та підлітків до 18 років протипоказане через недостатність клінічних даних про безпеку та ефективність.

Особливі вказівки та умови застосування

• Пацієнти з порушеннями функції нирок: корекція дози не потрібна, але необхідно регулярне моніторинг функції нирок.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки: при легких та помірних порушеннях (шкала Чайлд-Пью 5-9 балів) корекція дози не потрібна.
• Пацієнти з гіповолемією та гіпонатріємією: перед застосуванням слід відкоригувати стан.
• Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна.

Передозування

У дослідженнях застосування до 900 мг/добу у дорослих не виявлено токсичних ефектів. Лікування — симптоматичне, з контролем стану пацієнта. Специфічного антидоту не існує. Ирбесартан не видаляється з організму за допомогою гемодіалізу.

Лікарські взаємодії

Ірбесартан метаболізується за участю ізоферменту CYP2C9, з меншим впливом CYP3A4. Не спостерігається значних взаємодій з варфарином, дигоксином, симвастатином або гідрохлоротіазидом.

Одночасне застосування з препаратами, що містять калій, калийсберігаючими діуретиками або гепарином, може підвищити рівень калію у крові, тому потребує контролю.

Протипоказано комбінацію з препаратами, що містять алискирен у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок.

З обережністю слід застосовувати разом з НПЗП (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), оскільки це може спричинити зниження функції нирок.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування ирбесартану під час вагітності заборонено, особливо у другому та третьому триместрах, через ризик ураження плода. При діагностуванні вагітності необхідно негайно припинити прийом препарату.

Годування груддю не рекомендується, оскільки невідомо, чи проникає ирбесартан у грудне молоко. За рекомендаціями лікаря можливо припинення годування або відміна препарату.

Побічні дії

Безпечність препарату Апровель® досліджувалась у понад 5000 пацієнтів. Найчастіше побічні реакції — це головокруження, ортостатична гіпотензія, слабкість. Вони зазвичай мають помірний і тимчасовий характер.

У пацієнтів з нефропатією та цукровим діабетом 2 типу частіше спостерігаються ортостатичні симптоми, такі як головокруження (10.2%), ортостатична гіпотензія (5.4%).

Інші можливі побічні реакції — тромбоцитопенія, дерматологічні реакції, порушення функції печінки, кашель (рідко), підвищення рівня калію у крові.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів.
• Вагітність та період годування груддю.
• Дитячий вік (до 18 років).
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Гіперкаліємія.
• Гіповолемія та гіпонатріємія.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно контролювати рівень електролітів у крові та функцію нирок. У разі розвитку ознак зниження об’єму циркулюючої крові або гіпонатріємії — коригувати стан перед призначенням препарату.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності.