Анексат ратсвор для внутривенного введения 0,5 мг ампулы 5 мл 5 шт.

Інструкція щодо застосування препарату Анексат®

Форма випуску та опис

Препарат Анексат® є розчином для внутрішньовенного введення, прозорим, безбарвним або майже безбарвним. В одній ампулі міститься 1 мл розчину з активною речовиною флумазеніл у дозі 100 мкг або 500 мкг. В склад входять допоміжні речовини: динатрію едетат, оцтова кислота ледяна, натрій хлорид, натрій гідроксид (для регулювання pH), а також очищена вода для ін'єкцій. Флакони випускаються по 5 мл, з упаковкою у картонних піддонах з перегородками.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічні групи

• Конкурентний антагоніст бензодіазепінів
• Бензодіазепіновий антагоніст

Діюча речовина

Флумазеніл — селективний конкурентний антагоніст бензодіазепінових рецепторів центральної нервової системи.

Умови збереження

Зберігати при температурі не вище 30°C у недоступному для дітей місці. Препарат слід зберігати у первинній упаковці, захищеній від світла. Термін придатності — 5 років. Після відкриття ампули використовувати протягом 24 годин, якщо неможливо використати одразу, при цьому зберігаючи стерильність.

Термін придатності

5 років від дати виготовлення. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Флумазеніл є специфічним антагоністом бензодіазепінових рецепторів. Він швидко та ефективно блокують дії бензодіазепінів, що викликають седативний, снотворний і анксіолітичний ефект. Дія флумазеніла проявляється вже через 1-2 хвилини після внутрішньовенного введення, усуваючи седацію та амнезію, викликані бензодіазепінами. Водночас препарат може мати слабкий противосудорожний ефект. Тривалість дії залежить від дози, а також від періоду та доз бензодіазепінів, які приймав пацієнт раніше. У пацієнтів, які тривалий час отримували високі дози бензодіазепінів, можливе виникнення симптомів синдрому відміни, включаючи судоми.

Показання до застосування

• Повне або часткове усунення центральних седативних ефектів бензодіазепінів.
• Введення у рамках анестезіології: вихід з загальної анестезії, яка підтримується бензодіазепінами.
• Зменшення седативної дії бензодіазепінів при короткочасних діагностичних і терапевтичних процедурах у стаціонарних та амбулаторних пацієнтів.
• Диференційна діагностика стану з втратою свідомості невідомої етіології, постановка або виключення діагнозу отруєння бензодіазепінами.
• Лікування передозування бензодіазепінів: специфічне усунення центральних ефектів при їх передозуванні, відновлення дихання і свідомості, що дозволяє уникнути інтубації або її раніше.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат вводиться внутрішньовенно під контролем кваліфікованого медичного персоналу. Перед застосуванням необхідно переконатися у стерильності розчину. Введення слід проводити, розводячи у фізіологічному розчині хлориду натрію або 5% розчині глюкози. Дозу підбирають індивідуально, орієнтуючись на ефект. У разі недостатнього пробудження повторюють введення через 60 секунд, не перевищуючи сумарної дози 2 мг.

Дорослі

• Початкова доза — 0,2 мг внутрішньовенно за 15 секунд.
• Якщо через 60 секунд бажаний ефект не досягнутий, вводять додаткові дози (0,1 мг), з інтервалом у 60 секунд, до досягнення максимальної дози 1 мг.
• У випадках, коли дія бензодіазепінів тривала, можливо повторне введення до 2 мг, або введення у вигляді інфузії зі швидкістю 0,1–0,4 мг/год.

Діти старше 1 року

• Розрахунок дози — 0,01 мг/кг маси тіла, але не більше 0,2 мг за раз.
• При недостатній реакції — повторне введення по 0,01 мг/кг з інтервалом у 60 секунд, не більше 4 разів, загалом не більше 0,05 мг/кг або 1 мг.

Передозування

Симптоми передозування зазвичай не спостерігаються навіть при внутрішньовенному введенні доз, що перевищують рекомендовані. У разі виникнення симптомів токсичності, таких як судоми або гіпертонус, рекомендується симптоматична терапія та моніторинг. Важливо враховувати можливе посилення дії інших препаратів та токсичних речовин у випадках змішаного отруєння.

Лікарські взаємодії

Флумазеніл конкурентно блокують бензодіазепінові рецептори, пригнічуючи їх ефекти. Він також здатний блокувати дію інших агонистів бензодіазепінових рецепторів, таких як зопіклон або триазолпіридін. Взаємодії з етиловим спиртом не виявлено. Не спостерігається суттєвих фармакокінетичних взаємодій між флумазенілом і іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему.

Застосування при вагітності і лактації

У дослідженнях на тваринах флумазеніл не проявляв мутагенних, тератогенних або фертильност-порушуючих властивостей у високих дозах. Однак безпечність його застосування у вагітних людей не встановлена. У випадках необхідності застосування під час вагітності, співвідношення ризик/користь має бути ретельно обґрунтованим. У період лактації застосування препарату дозволено у невідкладних ситуаціях.

Побічні дії

Звичайно, препарат добре переноситься дорослими та дітьми. Можливі такі побічні реакції:

• З боку нервової системи: головокруження, головний біль, тривожність, тремор, безсоння, парестезії, емоційна лабільність, судоми (у рідкісних випадках).
• З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, тахікардія, серцебиття.
• З боку органів зору: диплопія, порушення поля зору.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.
• Інші побічні реакції: сухість у роті, підвищена пітливість, поколювання в місці ін'єкції, алергічні реакції у вигляді висипу.

Протипоказання

• Гіперчутливість до флумазеніла або інших компонентів препарату.
• Отруєння циклічними антидепресантами (у разі потенційної небезпеки розвитку судомних нападів).
• Використання у станах, потенційно загрозливих життю, наприклад, при внутрішньочерепній гіпертензії або епілептичному статусі.

Особливі вказівки

При застосуванні у пацієнтів із змішаними отруєннями важливо враховувати можливий розвиток токсичних ефектів інших речовин після зняття бензодіазепінових дій. Не рекомендується застосовувати флумазеніл у разі тривалого застосування бензодіазепінів, оскільки це може викликати судоми та інші симптоми відміни. У пацієнтів з епілепсією або черепно-мозковими травмами препарат застосовують з обережністю, оскільки можливі зміни церебрального кровотоку або посилення судом.

Не рекомендується вводити препарат до завершення дії периферичних м'язових релаксантів або нервово-м'язової блокади.

Після застосування флумазеніла пацієнтам слід утримуватися від керування транспортними засобами та механізмами протягом 24 годин, оскільки можлива повторна дія бензодіазепінів.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у дітей

У дітей до 1 року застосування флумазеніла слід проводити з обережністю, у разі необхідності — за строго індивідуальним розрахунком дози. Дитина старше 1 року отримує початкову дозу 0,01 мг/кг маси тіла (до 0,2 мг). У разі недостатнього пробудження — повторне введення з інтервалом у 60 секунд, не більше 4 разів, максимум — 0,05 мг/кг або 1 мг. Важливо враховувати реакцію дитини та стан її здоров'я.

Нозологія за МКХ

• T42.4 — Отруєння бензодіазепінами
• Y47.1 — Бензодіазепіни
• Z51.4 — Підготовчі процедури для подальшого лікування або обстеження