Загальна інформація про препарат Амілодипін

Амілодипін – це сучасний блокатор кальцієвих каналів другого покоління, представлений у формі таблеток для перорального застосування. Випускається у дозуваннях 5 мг та 10 мг, у різних упаковках по 10, 30, 60, 90 або 120 таблеток. Таблетки мають плоскоцилиндричну форму, білого або майже білого кольору, з рискою та фаскою для зручності дозування.

Склад та допоміжні речовини

Компонент	Кількість
Амлодипін бесилат	6.93 мг (зміст активної речовини 5 мг)
Кальцій стеарат	Допоміжна речовина
Крахмал картопляний	Допоміжна речовина
Лактоза (молочний цукор)	Допоміжна речовина
Магній стеарат	Допоміжна речовина
Мікрокристалічна целюлоза	Допоміжна речовина

Фармакологічна дія

Амілодипін є селективним блокатором кальцієвих каналів типу L, що належить до групи дигідропіридинів. Він пригнічує проникнення іонів кальцію у гладком'язові клітини судин, що сприяє їх розширенню. Це забезпечує антиангінальний та гіпотензивний ефекти.

Блокуючи кальцієві канали, амлодипін знижує трансмембранний перехід іонів кальцію, що призводить до розслаблення гладком'язових стінок судин. Це розширює коронарні та периферичні артерії, знижує опір судин (супутній опір периферичних судин), зменшує preload та afterload серця, що сприяє зменшенню навантаження на міокард та покращенню його кровопостачання.

Клінічно-фармакологічні ефекти

• Антиангінальний ефект: зменшує частоту та інтенсивність нападів стенокардії, підвищує толерантність до фізичних навантажень, сприяє профілактиці розвитку ішемії міокарда.
• Гіпотензивний ефект: довготривалий, дозозалежний, забезпечує стабільне зниження артеріального тиску протягом 24 годин.
• Кардіопротекторний та антиатеросклеротичний ефект: зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка, має антиоксидантні та протизапальні властивості, покращує стан судинної стінки.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у складі комбінаційних схем)
• Стабільна стенокардія напруги
• Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала)

Спосіб застосування та дозування

Дозування та режим прийому

Препарат приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі. Початкова доза для лікування гіпертензії та профілактики нападів стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. За необхідності, дозу можна збільшити до максимальної – 10 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки початкова доза рекомендується 2,5 мг, для лікування стенокардії – 5 мг. У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Застосування у літніх пацієнтів

У пацієнтів похилого віку можливе подовження періоду напіввиведення препарату, тому рекомендується починати лікування з мінімальної дози та здійснювати більш ретельний контроль стану.

Передозування

Прояви: значне зниження артеріального тиску, можливий розвиток рефлекторної тахікардії, вазодилатація, ризик шоку та летального результату.

Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримка функцій життєзабезпечення – положення Тренделенбурга, внутрішньовенне введення глюконату кальцію для зняття блокади кальцієвих каналів, підтримка кровообігу. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія з іншими препаратами

• Зільні ферменти печінки: інгібітори підвищують концентрацію амлодипіну, індуктори знижують її.
• Антигіпертензивні засоби: комбінація з бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками підсилює гіпотензивний ефект.
• Літій: можливе посилення нейротоксичних проявів.
• Гіпертензивні та антиангінальні препарати: взаємодія з верапамілом, нітратами, дигіталіком.

Застосування під час вагітності та годування груддю

У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенного ефекту, проте клінічний досвід застосування у вагітних відсутній. Тому амлодипін не рекомендується застосовувати під час вагітності та в період годування груддю, а також жінкам репродуктивного віку, які не використовують надійних методів контрацепції.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Часто: відчуття серцебиття, периферичні набряки (лодыжки, стопи)
• Нечасто: гіпотензія, ортостатична реакція, васкуліт
• Рідко: прогресування або погіршення хронічної серцевої недостатності
• Дуже рідко: порушення ритму серця, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мигрень

З боку нервової системи

• Часто: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність
• Нечасто: недомагання, обмороження, тремор, нервозність, порушення сну
• Рідко: судоми, апатія

З боку зору

• Нечасто: порушення зору, диплопія, сухість очей

З боку кровоносної системи

• Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія

З боку травної системи

• Часто: нудота, болі у животі
• Нечасто: блювота, змінений режим дефекації, диспепсія, сухість у роті
• Рідко: гіперплазія ясен, гастрит

З боку шкіри

• Редко: свербіж, висипка
• Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, пурпура

Протипоказання

• Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 90 мм рт.ст.)
• Колапс, кардіогенний шок
• Нестабільна стенокардія (крім стенокардії Принцметала)
• Виражений аортальний стеноз
• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Період вагітності та годування груддю
• Діти та підлітки до 18 років
• Наявність синдромів мальабсорбції глюкози/галактози або лактазної недостатності

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести контроль маси тіла, рівня натрію у харчуванні та стану судинної системи. Не рекомендується раптова відміна препарату через ризик погіршення стану. У пацієнтів похилого віку можливе подовження періоду напіввиведення, тому необхідний більш ретельний моніторинг.

Застосування у вагітних та годуючих

Застосування амлодипіну під час вагітності та годування груддю не рекомендується через відсутність достатнього клінічного досвіду та потенційних ризиків для плода та новонародженого.

Умови зберігання

Зберігати препарат у сухому, темному місці при температурі не вище 25°C, поза досяжністю дітей.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.