Амфотерицин В – потужний протигрибковий препарат для лікування важких інфекцій

Амфотерицин В – це ліофілізований препарат для розчину для інфузій, який застосовується для боротьби з життєугрожающими грибковими інфекціями. Його використовують у випадках, коли інші протигрибкові засоби неефективні або протипоказані. Завдяки високій активності проти широкого спектра грибів, цей препарат є незамінним у антимикотичній терапії.

Форма випуску та опис

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій, у вигляді пористої маси жовтого кольору, без запаху або з майже відсутнім запахом, гігроскопічний. У складі – амфотерицин В у кількості 50 000 МО (міжнародних одиниць). Вспоміжні речовини: натрію фосфат однозамісний, дезоксихолева кислота.

Код АТХ та фармакологічна група

Фармакологічна дія

Амфотерицин В – це полиеновий макроциклічний антибиотик, який виробляється штамом Streptomyces nodosus. Механізм його дії полягає у зв’язуванні зі стеролами (зокрема, ергостеролами) в клітинних мембранах грибів, що порушує їх прохідність та призводить до виходу внутрішньоклітинних компонентів і лізису грибка. Препарат активний проти більшості патогенних грибів, включаючи Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Candida spp., Aspergillus fumigatus та інші.

Амфотерицин В має фунгіцидну (знищує гриби) або фунгістатичну (зупиняє зростання) активність залежно від концентрації у біологічних рідинах та чутливості збудника.

Показання до застосування

• Дисемінований криптококовий менінгіт
• Криптококоз інші форми
• Інвазивний та дисемінований аспергиллез
• Североамериканський бластомікоз
• Кандидоз у важких формах (інвазивний, системний)
• Кокцидиоїдоз, паракокцидиоїдоз
• Гістоплазмоз
• Фікомікози (зигомікози, мікози)
• Хромомікоз, плесневі мікози
• Споротрихоз
• Грибковий сепсис
• Інфекції внутрішніх органів та порожнин (перитоніт, ендокардит, ендофтальміт)
• Грибкові ураження сечовивідної системи
• Віскеральний лейшманиоз (у тому числі у імунодефіцитних станах)

Спосіб застосування, курс і дозування

Лікування проводиться внутрішньовенно шляхом крапельної інфузії протягом 2–4 годин при концентрації 0,1 мг/мл. Перед застосуванням препарат розводять у 5% розчині декстрози або іншому розчині без електролітів.

Початкова пробна доза становить 1 мг, яку вводять у розчині 20 мл протягом 20–30 хвилин під контролем стану пацієнта. За відсутності побічних реакцій дозу поступово збільшують до терапевтичної – 0,25–0,3 мг/кг на добу.

У пацієнтів з підвищеною чутливістю або супутніми захворюваннями серцево-судинної системи рекомендується починати лікування з низьких доз (5–10 мг), поступово збільшуючи їх до максимальних допустимих (0,5–0,7 мг/кг). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1,5 мг/кг.

Тривалість курсу визначається клінічною ситуацією та ефективністю терапії. У разі перерви лікування більш ніж на 7 днів його рекомендується поновлювати з мінімальної дози.

Для дітей застосовують початкову дозу 0,25 мг/кг на добу, з подальшим поступовим збільшенням залежно від переносимості та клінічної необхідності.

Передозування

Можливі симптоми: зупинка серця та дихання, шокові стани. Лікування – симптоматичне, включає підтримку функцій серця та дихання, контроль рівня електролітів, функцій печінки і нирок. Гемодіаліз не є ефективним для видалення препарату. Перед повторним застосуванням необхідно стабілізувати стан пацієнта.

Лікарські взаємодії

Амфотерицин В фармацевтично несумісний із гепарином, 0,9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами з електролітами. Взаємодіє з нитрофуранами (синергізм), підвищує токсичність антикоагулянтів, теофіліну, препаратів сульфонилмочевини. Знижує ефективність етинілестрадіолу.

З обережністю призначають разом із препаратами, що метаболізуються у печінці (циметидин, фенитоїн, рифампіцин, барбітурати), оскільки вони або уповільнюють, або прискорюють його метаболізм, що впливає на концентрацію препарату у крові.

Застосування вагітним та годуючим

Амфотерицин В застосовують з обережністю під контролем лікаря. У період лактації використання протипоказане, оскільки препарат може проникати у грудне молоко і впливати на дитину.

Побічні дії

• З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювота, гепатотоксичність (підвищення активності ферментів печінки, гіпербілірубінемія), гостра печінкова недостатність.
• З боку нервової системи: головний біль, судоми, вертиго, периферична нейропатія.
• З боку органів зору та слуху: порушення зору, шум у вухах, втрата слуху.
• Кровотворна система: анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія.
• Серцево-судинна система: гіпотензія, аритмії, зупинка серця.
• Дихальна система: тахіпное, алергічний пневмоніт, набряк легень.
• Органи сечовидільної системи: порушення функції нирок, азотемія, гипокалиемія, нефрокальциноз.
• Алергічні реакції: анафілаксія, бронхоспазм, висипи, дерматит.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до амфотерицину В
• Хронічна ниркова недостатність
• Період лактації

З обережністю застосовують при захворюваннях печінки, гломерулонефриті, анемії, цукровому діабеті, під час вагітності.

Особливі вказівки

• Препарат застосовується переважно для лікування прогресуючих та життєво небезпечних грибкових інфекцій.
• Не рекомендується використовувати для лікування неінвазивних мікозів у пацієнтів із нормальним рівнем нейтрофілів.
• Обов’язково контролювати функцію нирок, печінки, рівень електролітів та ЕКГ під час лікування.
• Не слід застосовувати у разі появи анемії, порушень функцій серця або нирок.

Застосування при порушеннях функцій органів

При захворюваннях нирок: застосовувати з обережністю, під контролем функцій нирок, з урахуванням ризику нефротоксичності.

При захворюваннях печінки: застосовувати з обережністю, під контролем функцій печінки, оскільки можливий гепатотоксичний ефект.

Умови зберігання та реалізації

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2 до 10 °С. Термін придатності – 4 роки. Зберігати у недоступних для дітей місцях.

Препарат реалізується за рецептом лікаря.