Інструкція з медичного застосування препарату Амелотекс®

Форма випуску

Розчин для внутрішньом’язового введення у флаконах по 1.5 мл, прозорий або з легкою опалесценцією, жовтого з зеленуватим відтінком кольору. Упакований у ампули зі скла безбарвного кольору з кольоровим кільцем або точкою, з насечкою, у контурних ячейкових пакетах по 3, 5, 6, 10 або 20 штук. В картонній пачці може бути 1 або 2 упаковки залежно від комплектації.

Опис

Амелотекс® — це розчин для ін’єкцій, що має прозору або з легкою опалесценцією жовтувату або зеленувату забарвленість. Головним активним компонентом є мелоксикам, який належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Допоміжні речовини включають меглюмін, глікофурфурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцерол, воду для ін’єкцій, а також регулюють pH розчину.

Коди АТХ

M01AC06 — Мелоксикам

Фармако-фармакологічна група

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

Діюча речовина

Мелоксикам — активний інгбітор ЦОГ-2, що має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 8°C до 25°C у сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Не заморожувати. Термін придатності — 4 роки.

Фармакологічна дія

Амелотекс® належить до класу НПЗП та має виражену протизапальну, аналгетичну і жарознижувальну активність. Механізм дії полягає у пригніченні ферменту циклооксигенази-2, що відповідає за біосинтез простагландинів у зонах запалення. Це сприяє зменшенню запалення і болю, незначно впливаючи на ЦОГ-1, яка захищає слизову шлунка та регулює кровотік у нирках. Мелоксикам не негативно впливає на хрящову тканину і синтез протеогліканів у суглобах, що робить його «хондронейтральним» препаратом.

Показання до застосування

• Остеоартроз
• Ревматоїдний артрит
• Анкілозуючий спондилоартрит (болісний хвороба Бехтерева)
• Воспалительные та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються болем і запаленням

Препарат застосовується для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення, але не впливає на прогресування захворювання.

Спосіб застосування, курс і доза

Застосовують внутрішньом’язово, глибоко у м’яз. Рекомендується доза — 7,5-15 мг один раз на добу. Початкова доза у пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів — 7,5 мг. Максимальна добова доза — 15 мг.

При порушенні функції нирок з кліренсом креатиніну >25 мл/хв, а також при стабільному цирозі печінки корекція дози не потрібна. У тяжкій нирковій недостатності (КК <25 мл/хв) максимальна доза — 7,5 мг на добу.

Об’єднана сукупна доза мелоксикаму у всіх формах (таблетки, супозиторії, розчин для ін’єкцій) не повинна перевищувати 15 мг на добу.

Передозування

Можливі симптоми: порушення свідомості, нудота, блювота, болі в епігастрії, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля впродовж першої години, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує. Колестирамін може прискорити виведення препарату з організму. Форсований діурез і гемодіаліз малоефективні через сильне зв’язування з білками крові.

Лікування взаємодіями

З іншими НПЗП, ацетилсаліциловою кислотою — підвищується ризик розвитку гастроінтестинальних кровотеч та ерозій. З антигіпертензивними препаратами — можливе зниження їх ефективності через пригнічення синтезу простагландинів. Спільне застосування з літієм може призвести до його кумуляції. З метотрексатом — підвищується токсичність крові. З діуретиками та циклоспорином — збільшується ризик гострої ниркової недостатності. З антагоністами рецепторів ангіотензину II — погіршення функції нирок. З антикоагулянтами — підвищується ризик кровотеч.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності та годування груддю через можливий вплив на плід та малюка. Блокада синтезу простагландинів може негативно впливати на перебіг вагітності та розвиток плода. Амелотекс® проникає у грудне молоко і може спричинити побічні ефекти у малюка. Тому його застосування під час лактації не рекомендується. Вагітним і жінкам, що планують вагітність, слід уникати застосування препарату через можливі порушення фертильності.

Побічні реакції

Частота побічних ефектів згідно з класифікацією ВООЗ:

• Дуже часто (>10%): головний біль, запаморочення, шум у вухах, диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, набряки.
• Часто (1-10%): анемія, зміни формули крові (лейкопенія, тромбоцитопенія), дерматит, висип, свербіж, фотосенсибілізація, бронхоспазм, підвищення АТ.
• Нечасто (0.1-1%): перфорація шлунка, гастрит, гепатит, коліт, свербіж, кропив’янка, анафілактичні реакції, порушення зору, порушення свідомості.
• Рідко (<0.1%): синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, порушення функції нирок, печінкова недостатність.

При виникненні будь-яких побічних реакцій застосування препарату слід припинити і звернутися до лікаря.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до мелоксикаму або інших компонентів препарату
• Період після проведення аортокоронарного шунтування
• Декомпенсована серцева недостатність
• Бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа та околоносових пазух і непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП
• Ерозивно-язвені ураження слизової шлунка і дванадцятипалої кишки, активне кровотеча з ЖКТ
• Запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона)
• Цереброваскулярні кровотечі або інші кровотечі
• Тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
• Прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія
• Вагітність та період годування груддю
• Дитячий вік до 15 років

Особливі вказівки

Як і при застосуванні інших НПЗП, можливі серйозні ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту (кровотечі, перфорації, виразки). Ризик зростає у пацієнтів літнього віку, при історії гастроінтестинальних захворювань, при тривалому застосуванні або високих дозах препарату. Необхідно контролювати стан пацієнта, при перших ознаках ускладнень — припинити застосування.

Амелотекс® може спричинити затримку рідини і підвищення артеріального тиску, тому слід враховувати це у пацієнтів з гіпертонією або серцевою недостатністю.

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки, а також у літніх пацієнтів. Після скасування — функція нирок зазвичай відновлюється.

Застосування у пацієнтів з історією кровотеч або з тривалим застосуванням може вимагати додаткового контролю стану.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій нирок і печінки

У пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю (КК >25 мл/хв) корекція дози не потрібна. При важкій нирковій недостатності (КК менше 25 мл/хв) — максимальна доза становить 7,5 мг. У пацієнтів з цирозом печінки — застосовувати з обережністю, контролюючи стан.

У випадках тяжких захворювань печінки — застосування препарату протипоказане.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Літнім пацієнтам слід застосовувати мінімальні ефективні дози і короткий курс терапії, з урахуванням підвищеного ризику ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту та нирок.

Застосування у дітей

Застосування у дітей до 15 років протипоказане.

Міжнародна класифікація хвороб (МКБ)

• М05 — Ревматоїдний артрит
• М15 — Остеоартроз
• М46 — Інші запальні та дегенеративні захворювання суглобів