Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, овальної форми, двоопуклі, з гравіровкою "HD25" на одній стороні та рискою на іншій. У складі однієї таблетки містяться:

• глімепірид микронизований — 2 мг
• метформін гідрохлорид — 500 мг

Коди АТХ

A10BD02 — Метформін у комбінації з похідними сульфонілсечовини

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Пероральний гипоглікемічний препарат — комбінований (похідне сульфонілмочевини + бигуанід).

Фармакологічна дія

Комбінований гипоглікемічний засіб. Глімепірид — похідне сульфонілмочевини III покоління, стимулює секрецію та вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози (панкреатична дія), а також підвищує чутливість периферичних тканин (м'язової і жирової) до дії ендогенного інсуліну (екстрапанкреатична дія). Механізм дії глімепіриду полягає у закритті АТФ-залежних калієвих каналів у цитоплазматичній мембрані β-клітин, що викликає деполяризацію клітин та відкриття кальцієвих каналів, суттєво збільшуючи внутріклітинний рівень кальцію і сприяючи екзоцитозу інсуліну. Глімепірид швидко зв'язується та від'єднується від білка SURX (молекулярна маса 65 кД), що асоціюється з АТФ-залежними калієвими каналами (SUR1 — 140 кД). Це сприяє його стимулюючому впливу на секрецію інсуліну, зменшуючи ризик розвитку гіпоглікемії. Екстрапанкреатичні ефекти глімепіриду включають зниження інсулінорезистентності, антиатерогенну, антиагрегантну та антиоксидантну дії. У підвищеній мірі глімепірид підвищує у тканинах транспорт глюкози через білки GLUT1 та GLUT4, що сприяє підвищенню її унікнення периферичними тканинами. Він також зменшує глюконеогенез у печінці, інгібує вихід глюкози з печінки, знижує рівень тригліцеридів та ЛПНП, сприяє підвищенню рівня антиоксидантів та знижує окислювальний стрес. Метформін — бигуанід, який підвищує чутливість тканин до інсуліну, не викликає гіпоглікемії при терапевтичних дозах, не впливає на β-клітини підшлункової залози. Основний механізм дії — це інгібування глюконеогенезу у печінці, стимуляція ускладнення глюкози у периферичних тканинах і зниження концентрацій в крові жирних кислот та тригліцеридів.

Показання до застосування

• Лікування цукрового діабету 2 типу (у додаток до дієти, фізичних навантажень та зниження маси тіла):
• коли глікемічний контроль не досягається за допомогою монотерапії глімепіридом або метформіном;
• при заміні комбінаційної терапії глімепіридом та метформіном на один препарат у фіксованій дозі.

Спосіб застосування, курс і дози

Рекомендована доза визначається цільовою концентрацією глюкози у крові пацієнта. Необхідно починати з мінімальної ефективної дози, поступово її збільшуючи під контролем рівня глюкози та глікозильованого гемоглобіну. Прийом — внутрішньо, 1-2 рази на добу під час їжі. Максимальна доза глімепіриду — 8 мг на добу, метформіну — 2000 мг на добу. Початкова доза зазвичай не перевищує 1 таблетку (2 мг глімепіриду + 500 мг метформіну). У разі переходу з прийому окремих препаратів на комбінований препарат, доза визначається на основі вже використовуваних доз. Лікування зазвичай тривале та потребує регулярного контролю рівня глюкози та глікозильованого гемоглобіну. Важливо враховувати функцію нирок — метформін застосовують тільки при нормальній функції нирок, а при її зниженні — з обережністю та під контролем.

Лікарські взаємодії

Взаємодії з іншими препаратами можуть впливати на гіпоглікемічний ефект глімепіриду та метформіну:

• Індуктори CYP2C9 (рифампіцин) — зменшують дія глімепіриду;
  Інгбітори CYP2C9 (флуконазол) — підвищують ризик гіпоглікемії.
• Препарати, що підсилюють гіпоглікемію — інсулін, сульфонілсечовина, ГКС, бета-адреноміметики, антикоагулянти — збільшують ризик гіпоглікемії.
• Препарати, що ослаблюють гіпоглікемічний ефект — діуретики, кортикостероїди, естрогени — знижують ефективність терапії.
• Йодвмісні контрастні речовини — можуть спричинити ниркову недостатність, що підвищує ризик лактацидозу при застосуванні метформіну.
• Препарати, що впливають на функцію нирок, можуть змінювати рівень метформіну у крові.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Протипоказано застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю. При необхідності лікування цукрового діабету під час вагітності слід використовувати альтернативні безпечні засоби, під контролем лікаря.