Інструкція з медичного застосування препарату Алзепіл®

Форма випуску та опис

Препарат Алзепіл® представлений у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою. Випускається у двох дозуваннях: по 5 мг та 10 мг. Таблетки круглі, двояковипуклі, білого або майже білого кольору з гравіровкою "E381" на одній стороні. Мають запах або практично без запаху.

Упаковка: блистери по 14 таблеток у картонних коробках.

Код АТХ та фармакологічна група

Код АТХ: N06DA02

Клініко-фармакологічна група: препарат для лікування деменції, інгібітор холінестерази

Діюча речовина: донепезил гидрохлорид

Фармако-терапевтична група: засіб для лікування деменції, інгібітор холінестерази

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.
• Термін придатності: 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Алзепіл® є селективним і зворотнім інгібітором ацетилхолінестерази — ферменту, що переважає у головному мозку. Донепезил значно пригнічує активність холінестерази, що сприяє збільшенню рівня ацетилхоліну у синапсах центральної нервової системи. Це покращує передачу нервових імпульсів, що має позитивний вплив на когнітивну функцію у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу.

Ефективність донепезилу підтверджена у клінічних дослідженнях, що демонструють дозозалежне покращення когнітивних функцій і зменшення симптомів деменції.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та середнього ступеня.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат слід приймати внутрішньо, бажано ввечері перед сном, під контролем лікаря з досвідом у лікуванні деменції. Терапія починається з дози 5 мг один раз на добу. Через 4 тижні дозу можна підвищити до 10 мг на добу, що є максимально рекомендованою дозою.

Деталі застосування:

• Види пацієнтів: дорослі, включно з пацієнтами похилого віку.
• Початкова доза: 5 мг один раз на добу.
• Тривалість початкового періоду: не менше 4 тижнів для оцінки ефекту.
• Після місяця: дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу.
• Подальше лікування: підтримуюча терапія може тривати до збереження терапевтичного ефекту.
• Зняття препарату: слід робити поступово, під контролем лікаря, щоб уникнути погіршення стану.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. При легкому або помірному порушенні функції печінки дозу слід підбирати з урахуванням переносимості. У випадках тяжких порушень функції печінки застосування препарату не досліджувалося.

Передозування

Медіана летальної дози донепезилу у mice становить близько 45 мг/кг, у rats — 32 мг/кг. Симптоми передозування включають посилення холінергічних проявів: сильна нудота, блювота, слинотеча, потоотделение, брадикардія, гіпотензія, порушення дихання, судоми, зниження температури тіла. Можливе посилення м’язової слабкості, що може призвести до летального кінця через ураження дихальних м’язів.

Лікування: підтримуюча терапія, застосування атропіну внутрішньовенно з титруванням доз. Актуальною є симптоматична підтримка функцій життєво важливих систем.

Лікарські взаємодії

• Донепезил не інгібує метаболізм теофіліну, варфарину, циметидина, дигоксину.
• Взаємодіє з цитохромом Р450: інгібітори (кетоконазол, хінідин) підсилюють його концентрацію, індуктори (рифампіцин, фенитоїн) знижують рівень.
• Може посилювати дію препаратів, що блокують передачу по холінергічних шляхах, а також бета-блокаторів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Досвід застосування у вагітних відсутній. У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенного ефекту, але зафіксовано пери- і постнатальну токсичність. Не рекомендується застосовувати під час вагітності. Донепезил виділяється у грудне молоко у лабораторних тварин; у людей дані відсутні. За необхідності застосування у період лактації слід припинити годування груддю.

Побічні дії

Найчастіше спостерігаються:

• Гастроінтестинальні розлади: діарея, нудота, блювота, диспепсія.
• Нервова система: головокруження, головний біль, безсоння, галюцинації, агресивна поведінка, судоми, екстрапірамідні симптоми.
• Серцево-судинна система: брадикардія, синоатриальна блокада.
• Шкіра: висип, свербіж.
• М’язова система: судоми, рабдомиоліз.
• Мочевивідна система: недержання сечі.

При появі небажаних реакцій слід коригувати дозу або припинити терапію під контролем лікаря.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Дитячий вік до 18 років (відсутність клінічних даних).

Особливі зауваження

• Не застосовувати при тяжкій деменції та інших формах когнітивних порушень.
• Може посилювати ваготонічні ефекти, зокрема, викликати брадикардію, особливо у пацієнтів з порушеннями провідності.
• Рекомендується обережність при поєднанні з препаратами, що мають судомний або м’язовий ефект.
• Обов’язково враховувати можливість розвитку синдрому нейролептичної злиплості (ЗНС).
• При симптомах ЗНС — негайно припинити терапію, забезпечити підтримуюче лікування.

Застосування при порушеннях функцій печінки та нирок

При легких та помірних порушеннях функцій печінки корекція дози потрібна з обережністю. Тяжкі порушення функцій печінки досліджуються не були. При порушеннях функцій нирок зміни дози не потрібні.