Інструкція щодо застосування препарату Алзепіл®

Форма випуску і опис

Препарат Алзепіл® випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, круглі, двояковипуклі з гравіровкою "E381" на одній стороні. Таблетки мають дозування 5 мг та 10 мг, у пачках по 28 або 56 штук, у блістерах по 14 або 28 штук.

Кожна таблетка містить активну речовину: донепезил гидрохлорид у кількості 5.21 мг, що відповідає 5 мг донепезилу. Вспомогальні компоненти включають мікрокристалічну целюлозу, гідроксипропілцелюлозу низькозамісну, магнію стеарат, а також компоненти плівкової оболонки: гіпромеллозу, титан диоксид і макрогол 400.

Коди АТХ і фармакологічна група

Код АТХ: N06DA02

Фармакологічна група: засіб для лікування деменції, інгібітор холінэстерази

Діюча речовина: донепезил гидрохлорид

Фармакотерапевтична група: інгібітор холінэстерази

Умови зберігання та термін придатності

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності становить 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Алзепіл® є селективним і зворотнім інгібітором ацетилхолінестерази, що переважає у центральній нервовій системі. Донепезил у in vitro експериментах інгібує цей фермент більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолінестераза, що знаходиться у позацентрових структурах. Це сприяє підвищенню рівня ацетилхоліну в мозку, покращуючи когнітивні функції у пацієнтів із деменцією альцгеймерівського типу.

При застосуванні у дозі 5 мг або 10 мг один раз на добу донепезил знижує активність холінэстерази відповідно на 63.6% та 77.3%. Це сприяє покращенню показників когнітивних тестів і загальної функціональності пацієнтів, але не впливає безпосередньо на швидкість прогресування захворювання.

Показання до застосування

• симптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та середнього ступеня

Спосіб застосування, курс і доза

Препарат призначають внутрішньо, бажано ввечері перед сном. Лікування слід починати під контролем досвідченого лікаря, який встановить діагноз відповідно до сучасних рекомендацій (DSM-IV, МКБ-10).

Початкова доза для дорослих: 5 мг один раз на добу, яку рекомендується приймати не менше ніж 4 тижні для досягнення стабільних концентрацій донепезилу. Після місяця лікування дозу можна збільшити до 10 мг на добу, яка є максимальною рекомендованою дозою. Тривалість підтримуючої терапії визначається ефективністю та переносимістю.

Лікування у пацієнтів із порушеннями функції нирок не потребує коригування дози. При легкому або помірному порушенні функції печінки дозу слід підбирати індивідуально, враховуючи переносимість. Препарат не застосовують у дітей та підлітків.

Передозування

Медіана летальної дози донепезилу у дослідженнях у тварин становить відповідно 45 мг/кг у мишей і 32 мг/кг у щурів. При передозуванні можливі симптоми холінергічного кризу: сильна нудота, блювання, потовиділення, брадикардія, гіпотензія, дихальна недостатність, судоми. Лікування включає підтримуючу терапію та застосування атропіну внутрішньовенно у дозах, що підбираються індивідуально.

Лекарствені взаємодії

Донепезил не інгібує метаболізм теофіліну, варфарину, циметидина, дигоксину. Взаємодія з інгібіторами цитохрому Р450, такими як кетоконазол і хінідин, може призводити до підвищення концентрації донепезилу. Індуктори ферментів (рифампицин, фенитоїн, карбамазепін) знижують його рівень. Донепезил може посилювати ефекти інших препаратів із холінергічною активністю та бета-адреноблокаторів, а також потенціювати дію сукцінилхоліну та інших міорелаксантів.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Досвід застосування у вагітних та у період грудного вигодовування відсутній. Дослідження на тваринах не виявили тератогенного ефекту, проте було встановлено пері- та постнатальну токсичність. У зв'язку з цим препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності та годування груддю, якщо терапія є необхідною, слід розглянути питання про припинення грудного вигодовування.

Побічні реакції

Найчастішими побічними явищами є діарея, судоми, втома, нудота, блювання та безсоння. Також можливі головокруження, головний біль, болі, випадкові падіння та застуда. Часто побічні реакції проходять самостійно і не вимагають припинення терапії.

Частота появи: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та ≤1/100), рідко (≥1/10 000 та ≤1/1000), дуже рідко (≤1/10 000).

З боку нервової системи: галюцинації, збудження, агресія, порушення сну; у рідких випадках — судоми, екстрапірамідні симптоми. З боку серцево-судинної системи — брадикардія, AV-блокада. З боку шлунково-кишкового тракту — діарея, нудота, блювання. З боку шкіри — висип, свербіж. М'язові спазми, рабдомиоліз, недержання сечі, зміни лабораторних показників (КФК).

Протипоказання

• гіперчутливість до компонентів препарату
• вікові обмеження: застосування у пацієнтів молодше 18 років не проводилось через відсутність даних

Особливі зауваження

Ефективність у пацієнтів із важкою формою деменції не доведена. Препарат може посилювати ваготонічні ефекти на серце, зокрема брадикардію, тому слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями серцевого ритму або AV-блокадою.

Можливе посилення побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту, а також ризик розвитку кризу холінергічних реакцій, включаючи гіпертермію, м'язову ригідність, зміни вегетативної системи та порушення свідомості. У разі появи симптомів ЗНС лікування слід припинити.

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями легень, особливо при астмі або обструктивній хворобі легень, через ваготонічні ефекти.