Актемра® (Actemra®) – концентрат для приготування розчину для інфузій

Форма випуску та опис

Актемра® – це концентрат для приготування розчину для інфузій у вигляді прозорої або опалесцируючої бесцветної або світло-жовтого кольору рідини. Випускається у флаконах із безцветного скла по 4 мл, з яких готують розчин для внутрішньовенних крапельних інфузій.

Код АТХ

L04AC07 – тоцилизумаб

Клініко-фармакологічна група

• Специфічний імунодепресивний препарат
• Антагоніст рецепторів інтерлейкіну-6

Діюча речовина

Тоцилизумаб – рекомбіноване гуманізоване моноклональне антитіло, яке специфічно зв’язується та пригнічує рецептори інтерлейкіну-6 (IL-6), як розчинні, так і мембранні.

Фармако-терапевтична група

МІБП-антитіла моноклональні

Фармакологічна дія

Тоцилизумаб має імунодепресивну дію, блокуючи рецептори IL-6, що є ключовим цитокіном у системних і місцевих запальних процесах. Це сприяє зменшенню запалення, зниженню руйнування суглобів і покращенню клінічних симптомів ревматоїдного артриту. Викликає швидке зниження клінічних проявів вже на 2-й тиждень лікування та довготривалу стабілізацію стану.

Показання до застосування

• Ревматоїдний артрит із помірною або високою активністю у дорослих, як у монотерапії, так і в комбінації з метотрексатом або іншими базисними протизапальними препаратами; для уповільнення рентгенологічної деструкції суглобів.
• Активний поліартрит ювенільного ідіопатичного артикту та активний системний ювенільний ідіопатичний артрит у дітей віком від 2 років, як у монотерапії, так і в комбінації з метотрексатом.

Спосіб застосування, курс і дозування

Актемра вводиться внутрішньовенно крапельно у дозі 8 мг/кг маси тіла пацієнта один раз на 4 тижні. Тривалість інфузії – не менше 1 години. Максимальна доза для пацієнтів з масою тіла понад 100 кг становить 800 мг за один сеанс. Не рекомендується збільшувати дозу понад цю межу.

Лекарські взаємодії

Тиказлизумаб може впливати на експресію ізоферментів CYP450, що відповідають за метаболізм багатьох препаратів. Зокрема, при терапії цитокинами, зокрема IL-6, знижується їхній вплив на ці ферменти. Тому у пацієнтів, які отримують препарати, метаболізм яких залежить від CYP450 (наприклад, варфарин, теофілін, циклоспорин, статини), можливо потребуватиме корекції доз. Необхідно уважно контролювати стан пацієнтів і лабораторні показники.

Вагітність і годування груддю

Тиказлизумаб не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли клінічна необхідність перевищує потенційний ризик для плода. Вплив на перебіг вагітності та розвиток дитини не достатньо досліджений. Щодо годування груддю, системна абсорбція тоцилизумабу малоймовірна, тому рішення про припинення грудного вигодовування слід приймати, враховуючи користь для матері та потенційний ризик для дитини.

Побічні дії

Інфекції: дуже часто – верхні респіраторні інфекції; часто – герпес-зостер, герпес-інфекції; рідко – дивертикуліт.
З боку травної системи: часто – біль у животі, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ, гастрит; рідко – виразки ротової порожнини, гастрит, підвищення білірубіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, зуд, кропив’янка.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія.
Обмін речовин: гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.
Інші: периферичні набряки, реакції гіперчутливості.

Протипоказання до застосування

• Активні інфекційні захворювання, зокрема туберкульоз
• Дитячий вік до 2 років для ювенільних артритів
• Вік до 18 років для дорослого ревматоїдного артриту
• Комбінація з інгібіторами ФНО-α або після їх застосування протягом місяця
• Підвищена чутливість до тоцилизумабу або компонентів препарату

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести обстеження на наявність латентного туберкульозу та, за потреби, провести профілактичний курс терапії. Не рекомендується застосовувати препарат у разі активних інфекційних захворювань. Під час терапії слід регулярно контролювати рівень нейтрофілів, тромбоцитів, функцію печінки та рівень ліпідів у крові. У пацієнтів із підвищеним ризиком інфекцій потрібно бути особливо обережними.

Коди МКБ

• M05 – Серопозитивний ревматоїдний артрит
• M08 – Ювенільний артрит

Власник реєстраційного посвідчення

F.HOFFMANN-La Roche Ltd.

Виробник

CHUGAI PHARMA MANUFACTURING Co. Ltd.

Торгова марка

F.HOFFMANN-La Roche Ltd.