Афинитор таблетки 5 мг 30 шт.
Ціна: 7950 грн
| Форма выпуска | таблетки |
| Дозировка | 5 мг |
| В упаковке | 30 шт. |
| Код товара | 8707873 |
| Категория | Препараты для лечения онкологических заболеваний |
| Форма отпуска | по рецепту |
| Бренд | Novartis Pharma [Новартис Фарма] |
| Страна | Швейцария |
Інструкція з застосування препарату Афінитор®
Форма випуску
Таблетки по 5 мг: по 30, 60 або 90 штук у пачці. Таблетки мають плоску, продовгувату форму з фаскою, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. На одній стороні тиснення "NVR", на іншій — "5".
Опис
Афінитор® містить активну речовину еверолімус, який належить до групи протипухлинних препаратів та інгібіторів протеїназінази. Це селективний імідазоліновий препарат, що має імунодепресивну і протипухлинну дію, що обумовлено його здатністю блокувати сигнальні шляхи клітинного росту і проліферації.
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
- Протипухлинний препарат
- Інгибітор протеїназінази
Діюча речовина
Еверолімус
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, інгібітор протеїназінази
Фармакологічна дія
Еверолімус є імунодепресантом, що інгібує передачу пролиферативних сигналів клітин. Його дія полягає у блокуванні внутріклітинних шляхів, які запускають клітинний поділ під впливом факторів росту, таких як інтерлейкін-2 і інтерлейкін-15. Еверолімус утворює комплекс з білком FKBP-12, що призводить до блокування фосфорилювання р70 S6 кінази — ключового регулятора клітинного росту, активованого шляхом m-TOR. Це сприяє зупинці клітинного циклу на стадії G1, що перешкоджає розмноженню пухлинних і проліферативних клітин, включаючи клітини ендотелію та гладкомишечні клітини кровоносних судин.
Показання до застосування
- Профілактика відторгнення трансплантату нирки та серця у дорослих реципієнтів з низьким і середнім імунологічним ризиком, що отримують базову імуносупресивну терапію (циклоспорин і глюкокортикостероїди).
- Распрострений і/або метастатичний нирково-клітинний рак (у разі неефективності антиангиогенної терапії).
Спосіб застосування, курс і дозування
Профілактика відторгнення трансплантату
Рекомендується початкова доза для дорослих — 750 мкг двічі на добу. Терапію слід починати якомога раніше після трансплантації. Таблетки приймають одночасно з циклоспорином у спеціальній лікарській формі. Необхідна корекція дози можлива залежно від концентрації еверолімусу у плазмі крові, переносимості, клінічного ефекту та інших факторів. Моніторинг концентрації у крові рекомендується проводити кожні 4-5 днів.
Протиопухлинна терапія
Приймають по 10 мг один раз на добу. Тривалість лікування — до досягнення клінічного ефекту. За необхідності дозу знижують до 5 мг або тимчасово припиняють терапію при появі важких побічних реакцій. У разі застосування з умереними інгібіторами CYP3A4 і Р-глікопротеїна дозу зменшують до 5 мг/добу. При застосуванні з сильними індукторами CYP3A4 або Р-глікопротеїна дозу можна поступово підвищувати до 20 мг/добу за схемою зростання по 5 мг.
При порушеннях функції печінки середньої важкості (клас В за Чайлд-Пью) дозу зменшують до 5 мг/добу.
Лікувальні взаємодії
Еверолімус метаболізується під впливом ферментів CYP3A4 і Р-глікопротеїна. Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, кларитроміцин, ритонавір) не рекомендується. У разі застосування з інгібіторами або індукторами CYP3A4 можлива зміна концентрацій еверолімусу у крові. Біодоступність значно зростає при спільному прийомі з циклоспорином. Важливо враховувати ці взаємодії для корекції дози і уникнення токсичних ефектів.
Застосування при вагітності і годуванні груддю
Дані щодо безпеки застосування під час вагітності відсутні. Не рекомендується застосовувати еверолімус у період вагітності, окрім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції протягом лікування і протягом 8 тижнів після його завершення.
Невідомо, чи виділяється еверолімус з грудним молоком. За потреби застосування слід припинити грудове вигодовування.
Побічні реакції
- З боку кровотворної системи: дуже часто — лейкопенія; часто — тромбоцитопенія, анемія, коагулопатія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура, гемолітичний уремічний синдром.
- З боку ендокринної системи: іноді — гіпогонадизм у чоловіків (зниження рівня тестостерону, підвищення ЛГ).
- З обміну речовин: дуже часто — гіперхолестеринемія, гіперліпідемія; часто — гіпертригліцеридемія.
- З боку серцево-судинної системи: часто — підвищення АТ, лимфоцеле, венозний тромбоз.
- З дихальної системи: часто — пневмонія; іноді — пневмоніт.
- З боку травної системи: часто — болі в животі, діарея, нудота, блювота; іноді — гепатит, порушення функції печінки, жовтяха, підвищення АЛТ, АСТ, ГГТ.
- З шкіри і підшкірної клітковини: часто — ангіоневротичний набряк, акне, ускладнення після хірургічних втручань; іноді — висипання.
- З боку кістково-м’язової системи: іноді — міалгія.
- З боку сечовивідної системи: часто — інфекції сечових шляхів; іноді — некроз ниркових канальців, пієлонефрит.
- Інше: часто — набряки, біль, вірусні, бактеріальні та грибкові інфекції, сепсис; іноді — ранова інфекція.
У контрольованих дослідженнях повідомлялося про випадки розвитку лімфоми або лімфопроліферативних захворювань (1.4%), злоякісних новоутворень шкіри (1.3%) та інших злоякісних утворень (1.2%).
Протипоказання до застосування
- Підвищена чутливість до еверолімусу або сиролімусу.
Особливі вказівки
Рекомендується регулярний контроль функції нирок. За підвищення рівня креатиніну слід розглянути можливість корекції імуносупресивної терапії, зокрема зменшення дози циклоспорину. Не рекомендується застосовувати з сильними інгібіторами CYP3A4 і індукторами, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує ризик.
Важливо контролювати концентрацію еверолімусу у крові, особливо при застосуванні з інгібіторами або індукторами ферментів CYP3A4. У разі появи ознак гепатотоксичності або інших небажаних реакцій дотримуватись рекомендацій щодо корекції дози.
Під час лікування слід уникати впливу ультрафіолету та сонячного світла, застосовувати засоби захисту шкіри. Також рекомендується моніторинг стану шкіри для виявлення можливих новоутворень.
Застосування при порушеннях функції нирок
Регулярний моніторинг функції нирок обов’язковий. При підвищенні рівня креатиніну можлива корекція дози імуносупресивної терапії, зокрема зменшення дози циклоспорину. Застосування з іншими препаратами, що впливають на нирки, слід проводити з обережністю.
Застосування при порушеннях функції печінки
У пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки (клас В за Чайлд-Пью) дозу зменшують до 5 мг/добу. Еверолімус не досліджено у випадках важкої печінкової недостатності. Контроль концентрації у крові є обов’язковим.
Коди МКБ
- C64 — Злоякісне новоутворення нирки, крім ниркової лоханки
- Z94.0 — Наявність трансплантованої нирки
- Z94.1 — Наявність трансплантованого серця
Інша інформація
Власник реєстраційного посвідчення — назва компанії-виробника. Вироблено компанією назва компанії. Товарний знак — Афінитор®.